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氧化白藜芦醇作为制备抗肿瘤药物的应用
本发明成果的目的在于证明反式二苯乙烯类化合物氧化白藜芦醇在制药领域中的新用途，为肿瘤的治疗提供一种化疗药物。本发明通过体外细胞实验证明：氧化白藜芦醇在体外实验中对7株不同来源的人源性肿瘤细胞株均有较好的生长抑制作用，48小时的IC50值位于0.047-0.277mM之间，其中，对人肝癌细胞SMMC-7721，卵巢癌细胞SK-OV-3和乳腺癌MCF-7细胞的作用最佳，48小时的IC50分别为0.058, 0.047和0.097mM。由此可知，氧化白藜芦醇抗肿瘤活性好，抗瘤谱广，因此，可将其作为制备治疗肿瘤的化疗药物应用。本发明通过动物实验证明：氧化白藜芦醇对小鼠移植性S180肉瘤，H22肝癌的生长抑制作用明显，且较常规化疗药物毒性较低，对小鼠体重、免疫脏器影响较低。因此可将氧化白藜芦醇作为制备治疗肿瘤的化疗药物应用。 本发明具有以下有益效果：1、本发明提供了一种已知化合物氧化白藜芦醇的新的医疗用途，为氧化白藜芦醇的应用开拓了新的领域。2、本发明为肿瘤的治疗提供了一种新的化疗药物，抗肿瘤活性佳，毒副作用低，具有明显的社会效益。
四川大学
2016-04-18
紫杉醇-聚合物载药胶束制备工艺
作为一种重要的天然抗癌药物，紫杉醇具备抑制肿瘤细胞的分化、新血管的形成及肿瘤转移等药效，已对多种癌症具有十分明显的治疗作用。然而，受传统紫杉醇制剂的无靶向功能的影响，病人使用后往往会引发很强的毒副作用。为了发挥这一药物的治疗效果并降低其毒副作用，开发研制出具有靶向功能的新型给药系统是当前药剂领域的一热点课题。与之相随，药物制剂也逐步向高效、速效、长效、服用剂量小、毒副作用小的方向发展。其中，这类新型给药系统的研制开发进入了纳米体系的阶段。近年来，具有两亲性的聚合物胶束尤为受到人们的关注。聚合物胶束作
兰州大学
2021-04-14
磷酸多元醇酯多价金属盐的制备方法
本发明公开了一种磷酸多元醇酯多价金属盐的制备方法，其特点是将原料多元醇和磷酸按醇∶酸＝1∶1.1～1.5摩尔比投料，带水剂用量为原料投入重量的1/4，加入带有搅拌器，温度计和回流冷凝器的反应器中，于温度100～150℃反应3～6h，获得磷酸多元醇酯；再将磷酸多元醇酯与多价金属的碳酸盐按重量比1:0.20～0.60投入搅拌混合器中混合均匀，然后将此混合物转移至烘箱中，于温度120～160℃反应2～4h，获得磷酸多元醇酯多价金属盐产物；或者将磷酸多元醇酯与多价金属的水溶性盐酸盐，硫酸盐或硝酸盐按重量比1∶0.20～0.60投入占反应物总重量1.5～3.5倍的水中，于温度20～60℃搅拌反应1～4h，获得磷酸多元醇酯多价金属盐产物。
四川大学
2016-10-25
一种靶向硒醇抑制剂及其应用
本发明属于医药学技术领域，具体涉及一种靶向硒醇抑制剂及其应用。本发明通过代谢组学和转录组学分析，研究抑制硒醇后胶质瘤细胞的氧化还原稳态、代谢稳态、细胞死亡模式和分子机制。包括ROS(活性氧)生成、GSH/GSSG(谷胱甘肽/还原型谷胱甘肽)代谢、脂质过氧化水平和细胞死亡标志物检测，进一步鉴定了抑制硒醇所触发的主要细胞死亡模式，并解析其是否涉及内质网应激及蛋白错误折叠等分子事件。基于这些研究结果，本发明进一步评估硒醇靶向治疗与现有化疗、放疗及免疫治疗的联合应用潜力，以优化治疗策略，提高胶质瘤患者的治疗响应率。
复旦大学
2021-01-12
噻 二 唑
项目简介噻二唑是5-甲基-2-基噻二唑的简称，由乙酸乙脂、水合肼、二硫化碳等主要原料制成，原料全部立足国内。本品呈白色结晶，含量为96-98%。技术成熟，可产业化。二、应用范围噻二唑在医药、生化、化工、照相等行业有着广泛应用：1、医药行业：噻二唑是生产头孢菌素（先锋5号）V号的中间体；可制备治疗老年痴呆症、健忘症的药物；还可制备抗溃疡药剂‘微霉素抗癌和杀菌剂（包括真菌）；针对病菌对青霉素的长期使用产生抗体所降低疗效，研制新一代抗菌药势在必行，噻二唑与青霉素反应可制备新一代青霉药物，大大提高疗效。国家在九五期间已开始开发这种药物。在生化方面，利用噻二唑可制备生殖系统血管抑制剂、无色弹性蛋白酶的抑制剂。2、化工方面：利用噻二唑可制备烃类高温加工的防污剂、抗磨轮胎的添加剂和润滑油具有耐极高压的添加剂。3、照相行业：噻二唑可作为影像清晰度改良剂的添加剂、快速成像的防雾剂以及直接成影核化促进剂。三、市场前景由于先锋5号抗菌谱广，价格适中，应用颇受欢迎，且本项目所选工艺先进、路线简单可行、成本低，收率、质量已超过文献报导水平，并且再现性好，所以易于国内工业化生产。目前，国内药厂所用的噻二唑主要依靠进口，如华北制药集团、北京第一制药厂等，94年需要量为100吨。随着国内外噻二唑的广泛应用，需求量将会大大增加。四、选用路线乙酸乙脂—水合肼—乙酰肼—噻二唑五、中试规模及投资10公斤/釜，设备投资25万元。六、工业生产主要设备及投资按年产100吨建厂需设备投资70万元，总投资100万元。所需设备如下：搪瓷反应釜：0.5立方米3、 1.0立方米1、 1.5立方米1；冷 凝 器：15平方米1、 25平方米1；锅 炉：1吨1；还需冷冻机1台、离心分离机1台、空压机1台、真空泵W-3两台、气流干燥机1台。七、效益分析原料成本6万元/吨，市场售价8.5万元/吨。八、合作方式面议。项目负责人： 赵继全联系电话： 022-60202926
河北工业大学
2021-04-11
二至胶囊
【项目来源】江苏省中医药局项目“二至丸复方机理研究”，编号：97019。 【成果鉴定】经江苏省科技厅组织专家鉴定，达到国内领先水平。 【类 别】中药新药六（2）类。 【剂 型】胶囊剂。 【功能主治】保肝降酶。主治慢性肝炎。 【主要技术指标】本项目以中药复方二至丸为研究对象，以中医药理论为指导，根据其主要的功效和临床用途研究二至丸的主要药理作用并寻找与之对应的有效化学部位。按中药新药的研制要求，进行二至胶囊处方药物活性成分分析和药效筛选，采用正交试验方法进行制备工艺的研究，并制订了该制剂的质量标准。 对二至胶囊的质量控制方法进行了研究，建立了二至胶囊处方药材的质量要求和制剂的质量标准草案，为制剂的内在质量控制提供了可靠的实验依据。 对二至胶囊LD50的测定和部分药效学的研究表明，二至胶囊对脂肪肝具有良好的药效学作用，无明显毒性。 本项目不仅根据中医药理论和中医治疗临床经验，以多种药效作用为跟踪指标寻找二至丸药效活性部位，而且在此基础上按中药新药的研制要求，进行二至胶囊处方药物保肝活性成分分析和药效筛选，采用正交试验方法进行了制备工艺的研究，并制订了该制剂的质量标准。本项目的一部分研究成果可作为保肝新药的临床前研究内容。 【推广应用前景】保肝降酶药物在目前药品市场上并不鲜见，但合成的保肝降酶药物具有一定毒副作用不利于病人长期服用，而类似的中成药又存在着价格过高的现象。本项目首次对二至丸复方的保肝降酶活性部位进行整体的系统研究，因此二至胶囊作为疗效确切、价格低廉的保肝降酶药物具有一定的社会和经济价值。 【进展情况】已完成临床前主要研究工作。
南京中医药大学
2021-04-13
谢二庆
谢二庆，男，汉族，1963年10月生，甘肃靖远人，博士，教授。凝聚态物理和材料物理与化学专业博士生导师。现任兰州大学电子材料研究所所长，兰州大学材料专业学科点负责人。
谢二庆
2021-12-31
二胡
本图片仅供参考,每把二胡的木纹和蟒皮的花纹都不一样,具体以实物为准!本公司代理经营各种型号各种规格的二胡。
北京鑫三芙教学设备制造有限公司
2021-08-23
一种芳基碳苷类化合物的合成方法
本发明属于金属催化以及药物化学应用技术领域，具体涉及芳基碳苷类化合物的合成方法。碳苷是指碳苷键的环外氧原子被碳原子所取代的一类化合物的总称，是自然界中存在非常广泛的一类含糖骨架，它广发存在于多种天然产物和药物分子中，相比于氧苷和氮苷，碳苷在生物体内具有更好的酶稳定性以及耐水解性，因此它们也成为了代替天然氧苷药物的一个重要选择。例如近年来，多家制药公司发展的一系列治疗二型糖尿病的SGLT2抑制剂，包括达格列净，卡格列净，依帕列净等。此外，碳苷在天然产物中的存在也是非常广发。早在1971年由Scheuer,P.J.教授课题组从夏威夷的软体珊瑚中分离得到天然产物海葵毒素(图1)，后来在其他海洋生物中也有发现，其全合成工作在1994年由哈佛大学化学系教授Y.Kishi的研究小组完成，这是一例发现的比较早的碳苷类天然产物，也是迄今为止最为复杂的天然产物之一。此后，越来越多的含有碳苷的天然产物陆续被发现，下图列举了1990年以后具有代表性的含有C-苷的天然产物(图2)。本发明的目的在于无需提前制备芳基金属试剂，首次利用了Pd催化的碳氢键活化策略，通过AQ(或其他导向基团)导向的C(sp2)-H活化
南开大学
2021-04-10
防治脑中风一类新药6-甲基灯盏乙素苷元
【项目来源】南京中医药大学科技创新风险基金项目。 【类 别】化药1类新药。 【剂 型】片剂。 【功能主治】缺血性脑中风、脑偏瘫、冠心病、脑血栓、脑出血、脑栓塞、微循环障碍等疾病。 【主要技术指标】 6-甲基灯盏乙素苷元作为灯盏乙素在体内的活性代谢产物，具有较强的抗凝血、抗血小板聚集、抗氧化以及抗脑缺血作用。其与灯盏乙素相比较，具有较好的溶解性、体内代谢稳定性等优点。 该项目已完成目标化合物6-甲基灯盏乙素苷元的合成工艺优化、药效学研究、在大鼠体内的药动学及稳定性试验。体外药效学研究表明，该化合物有显著的抗氧化活性、抗凝血和抗血小板聚集作用，体内药效学表明，该化合物对大鼠中的脑缺血再灌注模型和局灶性脑缺血再灌注模型具有治疗作用。质量稳定研究表明6-甲基灯盏乙素苷元性质稳定，半衰期较长。 【推广应用前景】云南省灯盏花野生资源丰富——产量占全国总产量的95%。现在，灯盏花药品已有了很高的知名度，其独特的药效已为医药界所称道。从灯盏花提取物开发出的系列产品已有：灯盏花素片、益脉康片、灯盏花冲剂等，这些产品的开发均处于国内领先地位。其中由云南生物谷灯盏花药业有限公司生产的灯盏生脉胶囊用于瘀阻脑络引起的胸痹心痛，中风后遗症，缺血性心脑血管疾病，其年销售额达1.49亿人民币，而该品抗中风活性由于灯盏乙素，预计将有广阔的市场需求。 【进展情况】已授权发明专利1项。
南京中医药大学
2021-04-13