大孔树脂“一步法”纯化中药皂苷类成分

皂苷类成分是中药中的一大类活性组分群，在中药中发挥着重要 的药理作用，它的分离纯化也受到业界的广泛关注，传统的分离纯化 方法（溶剂萃取法）不仅工艺复杂、投资大、过多使用毒性有机溶剂 也给环境和人类的身体健康带来了潜在的威胁。因此寻求一种简单、 绿色的（工艺过程中不使用毒性有机溶剂）工艺成为了业界共同的目 标。 针对皂苷类成分的结构特点，我们合成了多效用吸附树脂，该树 脂在用于各类中药（三七、人参、绞股蓝、柴胡、甘草等）皂苷类活 性成分的分离纯化时，均可通过“一步法”简单的生产工艺，得到高 纯度的皂苷类提取物。工艺简单、无三废排放。 本项目是得到国家自然科学基金支持的成熟技术，其中三七、人 参的提取已经产业化生产，得到了完全符合要求的提取物产品。 用于皂苷提取时，一步即可得到以下规格的产品： 人参总皂苷 95%以上 三七总皂苷 95%以上 绞股蓝皂苷 90%以上 人参、三七茎叶总皂苷 90%以上 经济和社会效益分析 皂苷类中药在中药材中占有很大比重，皂苷类产品也多涉及到一 些名贵的药材，因此对皂苷类的分离纯化也关系到中药现代化的未来。研究表明，在中药的提取过程中，每增加一步工艺，所提取目标成分 的损失大约在 5%左右，每项目中的“一步法”提取，有效减少了工 艺中的损耗，降低了成本。更为重要的是，该方法可以通过简单的步 骤，达到变废为宝的目的。具初步调查研究，云南省目前种植三七 5.4 ×104pm，每年采收三七茎叶大约 1500 吨，仅有 5%的茎叶被利用， 大部分的资源被丢弃，目前市场上三七茎叶的售价大约为 1-2 万元/ 吨。目前市场上以三七茎叶为原料生产的药品七叶安神和七叶安神片 均为三七叶甙的初提物，茶冲剂、化妆品、保健品均为技术层次较低 的产品，因此进一步开展对三七叶甙的提取研究具有较为广阔的应用 前景，目前三七茎叶皂甙提取物的售价约在 1500-2000 元/公斤。因此， 该项目的产业化，将具有重大的社会和经济效益。 成本及投资 该项目的工艺较为简单，200 万元左右即可投资一条生产线。

南开大学 2021-04-13

中国工程院：已主动取消多位候选人参评资格，院士增选向这些领域倾斜

李晓红提到，经过2019年和2021年两次增选，共有159名优秀工程科技工作者加入到了中国工程院院士队伍，并选出了48位外籍院士。经过这两次增选，院士结构得到进一步优化，院士队伍的学科领域结构也更加平衡，区域分布得到改善。

科技日报、中国工程院 2022-06-01

一种芳基碳苷类化合物的合成方法

本发明属于金属催化以及药物化学应用技术领域，具体涉及芳基碳苷类化合物的合成方法。碳苷是指碳苷键的环外氧原子被碳原子所取代的一类化合物的总称，是自然界中存在非常广泛的一类含糖骨架，它广发存在于多种天然产物和药物分子中，相比于氧苷和氮苷，碳苷在生物体内具有更好的酶稳定性以及耐水解性，因此它们也成为了代替天然氧苷药物的一个重要选择。例如近年来，多家制药公司发展的一系列治疗二型糖尿病的SGLT2抑制剂，包括达格列净，卡格列净，依帕列净等。此外，碳苷在天然产物中的存在也是非常广发。早在1971年由Scheuer,P.J.教授课题组从夏威夷的软体珊瑚中分离得到天然产物海葵毒素(图1)，后来在其他海洋生物中也有发现，其全合成工作在1994年由哈佛大学化学系教授Y.Kishi的研究小组完成，这是一例发现的比较早的碳苷类天然产物，也是迄今为止最为复杂的天然产物之一。此后，越来越多的含有碳苷的天然产物陆续被发现，下图列举了1990年以后具有代表性的含有C-苷的天然产物(图2)。本发明的目的在于无需提前制备芳基金属试剂，首次利用了Pd催化的碳氢键活化策略，通过AQ(或其他导向基团)导向的C(sp2)-H活化

南开大学 2021-04-10

防治脑中风一类新药6-甲基灯盏乙素苷元

【项目来源】南京中医药大学科技创新风险基金项目。 【类    别】化药1类新药。 【剂    型】片剂。 【功能主治】缺血性脑中风、脑偏瘫、冠心病、脑血栓、脑出血、脑栓塞、微循环障碍等疾病。 【主要技术指标】 6-甲基灯盏乙素苷元作为灯盏乙素在体内的活性代谢产物，具有较强的抗凝血、抗血小板聚集、抗氧化以及抗脑缺血作用。其与灯盏乙素相比较，具有较好的溶解性、体内代谢稳定性等优点。 该项目已完成目标化合物6-甲基灯盏乙素苷元的合成工艺优化、药效学研究、在大鼠体内的药动学及稳定性试验。体外药效学研究表明，该化合物有显著的抗氧化活性、抗凝血和抗血小板聚集作用，体内药效学表明，该化合物对大鼠中的脑缺血再灌注模型和局灶性脑缺血再灌注模型具有治疗作用。质量稳定研究表明6-甲基灯盏乙素苷元性质稳定，半衰期较长。 【推广应用前景】云南省灯盏花野生资源丰富——产量占全国总产量的95%。现在，灯盏花药品已有了很高的知名度，其独特的药效已为医药界所称道。从灯盏花提取物开发出的系列产品已有：灯盏花素片、益脉康片、灯盏花冲剂等，这些产品的开发均处于国内领先地位。其中由云南生物谷灯盏花药业有限公司生产的灯盏生脉胶囊用于瘀阻脑络引起的胸痹心痛，中风后遗症，缺血性心脑血管疾病，其年销售额达1.49亿人民币，而该品抗中风活性由于灯盏乙素，预计将有广阔的市场需求。 【进展情况】已授权发明专利1项。

南京中医药大学 2021-04-13

一种丁香叶总环烯醚萜苷的制备方法及用途

本发明提供一种丁香叶总环烯醚萜苷提取物的制备方法，是将丁香叶药材粉碎，加水或水/醇溶剂系统，采用加热回流/渗漉或超声提取，过滤，离心，调pH值至2-5，提取液通过大孔吸附树脂层析柱，用水及醇洗脱剂洗涤树脂，洗脱液减压回收醇，冷冻或喷雾干燥，即得总环烯醚萜苷。用本发明方法制备的丁香叶总环烯醚萜苷转移率可达75％以上，其中丁香苦苷含量达53.42％。通过添加各种药用辅料可制成用于治疗上呼吸道感染、急慢性扁桃体炎、急性肠炎及菌痢等感染性疾病的药物，制备药物的剂型为固体制剂。

浙江大学 2021-04-13

决明酮苷在制备黄嘌呤氧化酶抑制剂中的应用

虎杖入药始载于《雷公炮制伦》列为上品，源于蓼科蓼属植物虎杖 Polygonum cuspidatum Sieb. Et Zucc.的干燥根茎，为中国药典2010年版一部所收载。具有祛风利湿，散瘀止痛，止咳化痰之功能，用于关节痹痛，湿热黄疸，经闭，癥瘕，水火烫伤，跌扑损伤，痈肿疮毒，咳嗽痰多。高尿酸血症是嘌呤代谢紊乱或（和）尿酸排泄减少所引起的一组异质性疾病，是引发痛风的重要生化基础，与心血管疾病、慢性肾脏病及代谢综合征，如糖尿病、肥胖等密切相关，是一种严重影响公共健康的疾病。流行病学调查显示高尿酸血症的发病率呈急速上升趋势，被世界卫生组织列为二十世纪人类十大顽症之一。因此，研制高效、低毒、作用机制明确的抗高尿酸血症药物已成为国内外研究的热点和难点。   高尿酸血症主要通过降低尿酸生成和促进尿酸排泄来控制，尿酸生成关键酶和负责尿酸转运的各种转运蛋白是抗高尿酸血症药物作用的主要靶点。黄嘌呤氧化酶（Xanthine Oxidase，XO）作为尿酸生成关键酶是降低尿酸药物的作用靶点。别嘌呤醇和非布索坦是在临床上使用的黄嘌呤氧化酶抑制剂，但皮肤过敏、肝炎、超敏反应综合征等不良反应在一定程度上限制了其使用从疗效确切、毒副作用小的天然产物中探索发现具有多靶点作用特征的活性组合物是抗尿酸血症药物研发的重要途径。

青岛大学 2021-04-13

具有预防和治疗肝损伤作用的女贞子精制总苷及其制备方法和应用

【发 明 人】杨念云；段金廒；唐于平；钱大玮【摘要】本发明公开了一种具有预防和治疗肝损伤作用的女贞子精制总苷及其制备方法，本发明通过对女贞子进行系统的化学成分和药理活性研究筛选，实验结果表明，本发明筛选得到的女贞子精制总苷，可显著降低CCl4致肝损伤模型小鼠血清ALT、AST活性，降低酒精致肝损伤模型小鼠肝组织MDA含量，增强肝脏GSH活性，表明本发明提供的女贞子精制总苷不仅对化学性肝损伤、长期饮酒致肝损伤均具有明显的肝脏保护作用，有望开发成新的抗肝损伤的药物或保健品。

南京中医药大学 2021-04-13

用于光动力抗肿瘤治疗的脱氧胸苷-喹啉共轭衍生物及合成方法

本发明公开了用于光动力抗肿瘤治疗的脱氧胸苷-喹啉共轭衍生物 ， 该 衍 生 物 以 通 式 <img file=""DDA0000718116020000011.GIF""wi=""1117"" he=""630"" />表示，其中 n 为 1、3、5 或 7，R1 和 R2 各自独立，表示氢原子或者卤素原子；本发明还公开了该新型衍生物的合成方法及其应用。该衍生物具有抗肿瘤作用，尤其是在紫外光照射下具有光动力效应，其抗肿瘤效果增强。

华中科技大学 2021-04-14

基于体内代谢机制的灯盏乙素苷元甲基化产物 及其制备方法和其应用

【发 明 人】李念光；唐于平；段金廒【摘要】本发明涉及药物化学研究领域，具体涉及一类新型的基于体内代谢机制的灯盏乙素苷元甲基化产物以及它的制备方法和在防治血栓药物中的应用。药理实验结果表明，本发明提供的灯盏乙素苷元甲基化产物具有较好的溶解性以及抗氧化、抑制细胞损伤等药理作用，可开发成新的防治血栓性疾病的药物。

南京中医药大学 2021-04-13

固态发酵生产富含黄酮苷元的番石榴叶原料及其降糖食品制造关键技术

项目成果/简介:本成果课题来源于广东省科技计划项目农村科技领域。 番石榴叶是一种民间用于降血糖辅助作用的果树叶，含有丰富的多酚、黄酮和萜类以及多糖等活性成分。目前番石榴叶只有茶叶粗制产品，存在降糖效果不稳定、口感差，推广难等问题，严重阻碍了该天然资源的应用发展。研究证明，通过微生物固态发酵，可以促进番石榴叶中天然多酚和黄酮类物质的转化和释放,将一些低活性、不易被人体吸收的黄酮糖苷类物质（如芦丁、槲皮素-3-o-β-D-葡萄糖苷等）转化为易于吸收的苷元物质（如：槲皮素和山萘酚等），从而提高其生物活性,包括抗氧化活性和降血糖活性；同时真菌代谢的多糖类物质具有辅助降血糖功能，可增强发酵产品的功效。应用范围:制造业效益分析:成果采用筛选的益生菌和番石榴叶为主要原料发酵生产，开发出功能、口感适宜的降血糖食品（番石榴叶发酵茶制品，番石榴叶降糖餐条），健康成分清晰，安全测试合格，形成了规范生产工艺、质量标准、安全性评价、降糖功能性评价等系列文件。本成果技术稳定，已通过中试验证，适用于进入产业化生产，产品可作为辅助降血糖食品，适用于高血糖人群，同时产品的市场化生产推广，可促进番石榴种植产业发展，带领当地农民发家致富。

华南理工大学 2021-04-10