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发现了含氧二甲基亚砜介质中磷光化合物光照活化的方法
在研究一系列磷光金(I)芳炔化合物的过程中发现,在选定波长照射下,这些化合物的空气饱和二甲基亚砜溶液有一个逐渐照亮的过程,即光活化磷光发射,而研究表明在金(I)化合物能够被溶解的水、甲醇、二甲基甲酰胺或是乙二醇溶液中却没有观察到相同的现象。通过对比光谱发现,光照除氧的效果比惰性气体鼓泡除氧还要好。即使经过长时间的强光照射,金(I)化合物在二甲基亚砜溶液中也能保持相对稳定。 若把二甲基亚砜溶液制备成凝胶,可以很方便的在上面“光刻”各种图案或文字,然后可以通过加热——冷却的方式把图案或文字擦洗掉。重复这一流程可以方便地在凝胶上实现“书写——阅读——擦除”的循环。核磁共振氢谱研究表明,在二甲基亚砜溶液中可以观察到这样一种现象,是因为光照过程中敏化产生的激发态单重态氧氧化二甲基亚砜生成了二甲基砜,从而在局部微环境消除了分子氧的存在,磷光三重激发态得以活化。相较于传统的除氧方法,光照除氧简单方便,并且效果好,若其他化合物的二甲基亚砜溶液或还有类似溶剂也有相同的效果,那么该方法将会有较为广泛的实际应用。
南方科技大学 2021-04-13
用于乙型肝炎治疗的具有抗乙肝病毒和肝脏保护作用的口山酮化合物
项目简介 乙型病毒性肝炎(viral hepatitis type B)是由乙型肝炎病毒引起的以肝脏病变为主的一种传染病。慢性乙型肝炎是指乙肝病毒检测为阳性,病程超过半年或发病日期不明确而临床有慢性肝炎表现者。如若得不到及时的治疗,将会发展为肝硬化甚至肝癌。目前乙肝抗病毒药主要分为核苷类抗病毒药物以及干扰素,核苷类停药会复发,易产生耐药性。而干扰素,副作用大,治疗药物极其缺乏。  本项目包括两部分,其一是以提取分离得到的口山酮类化合物为代表的紫红獐牙菜化学成分通过抑制HBsAg和HBeAg表达等作用实现抗病毒和保肝作用。 A、1,7-羟基-3,4甲氧基口山酮(1)、当药醇苷(4)和7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG2.2.15细胞HBsAg的表达呈现出非常强的抑制作用,其抑制率分别为31.74%、25.37%和37.66%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率为22.58%); B、7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG2.2.15细胞HBeAg的表达呈现出最为显著的抑制作用,其抑制率达到了31.72%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率仅为8.27%)。   其二是提取分离的化合物1,7-二羟基-3,4,8-三甲氧基口山酮(ZYC-6)对于DMN诱导的肝纤维化大鼠具有确切的治疗作用,通过降低ALT和AST等肝酶活性,经由氧化应激通路、凋亡通路以及氨基酸调节,抗肝纤维化作用和保护肝脏作用。  ZYC-6对二甲基亚硝胺(Dimethylvinphos,DMN) 模型大鼠肝组织胶原纤维沉积的影响(Masson染色);A:正常组大鼠;B:模型组大鼠;C:ZYC-6组大鼠;D:阳性药IFN-α2b组大鼠。应用范围 化合物1,4,5用于抗乙肝病毒和化合物ZYC-6可用于肝纤维化的治疗。流行病学结果表明,我国每年有超过 120 万人出现病毒性肝炎发病,假设仅仅10%的病人(12万)接受10000元的抗病毒或抗纤维化等治疗,则年销售额可望达到12亿元。 项目阶段 本项目处于临床前研究阶段,有成熟的中药提取工艺,体外实验表明化合物1,4,5具有抗乙肝病毒作用。化合物ZYC-6在整体动物模型上具有较好的抗肝纤维化作用和保肝作用,显著降低ALT、AST和TBIL水平,显著提高ALB水平,显著降低羟脯氨酸含量,显著降低α-SMA和TGF-β1表达,显著提高SOD水平同时显著降低MDA水平,防止GSH耗竭,恢复GST活性,降低GSH-PX活性,减少DMN代谢氧自由基的产生,显著抑制肝脏细胞凋亡,调节胆汁酸和氨基酸平衡。5 mg/kg给药剂量,口服给药4周,具有显著抗肝纤维化作用和保护肝脏作用。
北京大学 2021-04-11
用于乙型肝炎治疗的具有抗乙肝病毒和肝脏保护作用的口山酮化合物
乙型病毒性肝炎(viral hepatitis type B)是由乙型肝炎病毒引起的以肝脏病变为主的一种传染病。慢性乙型肝炎是指乙肝病毒检测为阳性,病程超过半年或发病日期不明确而临床有慢性肝炎表现者。如若得不到及时的治疗,将会发展为肝硬化甚至肝癌。目前乙肝抗病毒药主要分为核苷类抗病毒药物以及干扰素,核苷类停药会复发,易产生耐药性。而干扰素,副作用大,治疗药物极其缺乏。 本项目包括两部分,其一是以提取分离得到的口山酮类化合物为代表的紫红獐牙菜化学成分通过抑制HBsAg和HBeAg表达等作用实现抗病毒和保肝作用。 A、1,7-羟基-3,4甲氧基口山酮(1)、当药醇苷(4)和7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG 2.2.15细胞HBsAg的表达呈现出非常强的抑制作用,其抑制率分别为31.74%、25.37%和37.66%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率为22.58%); B、7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG2.2.15细胞HBeAg的表达呈现出最为显著的抑制作用,其抑制率达到了31.72%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率仅为8.27%)。 其二是提取分离的化合物1,7-二羟基-3,4,8-三甲氧基口山酮(ZYC-6)对于DMN诱导的肝纤维化大鼠具有确切的治疗作用,通过降低ALT和AST等肝酶活性,经由氧化应激通路、凋亡通路以及氨基酸调节,抗肝纤维化作用和保护肝脏作用。 ZYC-6对二甲基亚硝胺(Dimethylvinphos,DMN)模型大鼠肝组织胶原纤维沉积的影响(Masson染色);A:正常组大鼠;B:模型组大鼠;C:ZYC-6组大鼠;D:阳性药IFN-α2b组大鼠。
北京大学 2021-02-01
固体酸催化碳水化合物制备5-羟甲基呋喃甲醛(HMF)
成果描述:碳水化合物是生物质资源的主要组成部分,如何有效地将其转化为能源材料和大宗化学品是实现生物质资源利用的重要环节。5-羟甲基糠醛(HMF)是连接石油化工和基于碳水化合物化学的一种非常重要的平台化合物,由六碳糖转化生成5-羟甲基糠醛(HMF)是实现以上环节的关健。 采用酸改性的固体酸催化剂对碳水化合物转化为HMF表现出很好的催化活性,开发了由果糖或果聚糖催化制备HMF的化学工艺,研究了固体酸的组成和性质、反应条件对HMF收率的影响。在130 ℃、DMSO溶剂、条件下,以CSZA-3固体酸为催化剂,由葡萄糖转化为HMF可以获得最佳收率47.6 %;以CSZ固体为催化剂,由果糖转化为HMF可以获得60 %以上的收率。市场前景分析:生物质化工领域,精细化学品合成。与同类成果相比的优势分析:国内领先。催化剂活性评价: 110-150 °C、DMSO溶剂、N2气保护、反应时间2~4h,HMF收率 > 40 %。
四川大学 2021-04-10
固体酸催化碳水化合物制备5-羟甲基呋喃甲醛(HMF)
成果描述:碳水化合物是生物质资源的主要组成部分,如何有效地将其转化为能源材料和大宗化学品是实现生物质资源利用的重要环节。5-羟甲基糠醛(HMF)是连接石油化工和基于碳水化合物化学的一种非常重要的平台化合物,由六碳糖转化生成5-羟甲基糠醛(HMF)是实现以上环节的关健。 采用酸改性的固体酸催化剂对碳水化合物转化为HMF表现出很好的催化活性,开发了由果糖或果聚糖催化制备HMF的化学工艺,研究了固体酸的组成和性质、反应条件对HMF收率的影响。在130 ℃、DMSO溶剂、条件下,以CSZA-3固体酸为催化剂,由葡萄糖转化为HMF可以获得最佳收率47.6 %;以CSZ固体为催化剂,由果糖转化为HMF可以获得60 %以上的收率。市场前景分析:生物质化工领域,精细化学品合成。与同类成果相比的优势分析:催化剂活性评价: 110-150 °C、DMSO溶剂、N2气保护、反应时间2~4h,HMF收率 > 40 %。 国内先进。
四川大学 2021-04-10
一类含氟酰胺基香豆素化合物及其制备与除草用途
本发明涉及11种含氟酰胺基香豆素化合物及其制备方法,以及在除草方面的应用。11种化合物可通过4‑三氟甲基‑7‑甲氧基‑6‑(N‑间氟苄基)‑氨基香豆素与不同酰氯缩合制备,这些化合物可作为除草剂防治单子叶杂草马唐、稗草及双子叶杂草灰藜、荠菜等。
青岛农业大学 2021-04-13
一种喜树碱膦酸酯类化合物、其制备方法及应用
本发明公开了一种喜树碱膦酸酯类化合物,以及这种化合物的制备方法和其在制备抗肿瘤药物中的用途。经细胞毒活性测试证明,本发明所述的该类化合物具有较好的细胞毒活性,且所有化合物的抗肿瘤活性高于临床对照药物伊立替康,可用于制备抗肿瘤药物。本发明制备工艺简单、原料廉价易得,产品纯度高。
华中科技大学 2021-04-14
7-位哌嗪磺酰胺喜树碱类化合物、制备方法及用途
喜树碱是源于我国珙桐科植物喜树(Camptothecaacuminata)中 的一种具有显著细胞毒活性的喹啉类生物碱,对骨癌、肝癌、膀胱癌 和白血病等多种恶性肿瘤表现出较好的抑制作用,但以喜树碱为原料 将其应用于临床发现,喜树碱在发挥其抗肿瘤活性时会产生骨髓抑 制、呕吐和腹泻等较严重的副作用,同时因该分子水溶性较差而生物 利用度较低。为进一步改善其水溶性和降低其毒副作用,近年来,国 内外学者以喜树碱为先导进行了系统的
兰州大学 2021-04-14
固体酸催化碳水化合物制备5-羟甲基呋喃甲醛(HMF)
碳水化合物是生物质资源的主要组成部分,如何有效地将其转化为能源材料和大宗化学品是实现生物质资源利用的重要环节。5-羟甲基糠醛(HMF)是连接石油化工和基于碳水化合物化学的一种非常重要的平台化合物,由六碳糖转化生成5-羟甲基糠醛(HMF)是实现以上环节的关健。 采用酸改性的固体酸催化剂对碳水化合物转化为HMF表现出很好的催化活性,开发了由果糖或果聚糖催化制备HMF的化学工艺,研究了固体酸的组成和性质、反应条件对HMF收率的影响。在130 ℃、DMSO溶剂、条件下,以CSZA-3固体酸为催化剂,由葡萄糖转化为HMF可以获得最佳收率47.6 %;以CSZ固体为催化剂,由果糖转化为HMF可以获得60 %以上的收率。
四川大学 2015-12-22
沈建忠院士团队在宿主导向抗菌化合物发现方向发表研究综述
作者指出HACs并非直接作用于病原菌,相对较小的选择压力使得细菌更不易产生耐药性,在未来的耐药菌防控中将扮演重要角色。
中国农业大学 2022-06-01
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