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普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物,如贝那普利、西拉普利等,该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中,ACEI与非肽类血管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物2009年的世界销售为52亿美元,国内市场约30亿元人民币,国内外对普利原料药需求旺盛,价格稳定,尤其是贝那普利等紧俏产品,主要依赖进口,国内外前景乐观。目前,我国在卡托普利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法,存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活性低、对设备压力要求高等缺点,本项目采用的生物法,绿色无污染,催化剂成本低,产物光学活性高,操作简单,条件温和,具有很好的市场前景。 本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大,反应温和(30℃,pH 6.0),产品光学纯度高(>99%),收率85%,且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排20-30%,生产成本降低20%以上,产品收率提高15%,显示了该项技术具有很好的工业应用前景。
华东理工大学 2021-04-13
清华大学机械系熊卓、张婷团队研发用于肿瘤药物筛选的结直肠癌干细胞高效诱导新模型
清华大学机械工程系熊卓和张婷课题组研究基于生物3D打印研发了一种结直肠癌CSCs高效诱导与富集的新方法,探究了生物材料诱导CSCs的新机制,为CSCs研究和靶向CSCs的高通量药物筛选提供了一种高效模型。
清华大学 2022-03-23
麦门冬汤与千金苇茎汤合方的正丁醇萃取物在制备抑制A549细胞增殖药物中的应用
【发 明 人】唐于平;张旭;周宇辉;蒋明;马健;段金廒;姜淼;王明艳;詹瑧;李文琳;李伟东;郑璐玉;孙怡;熊飞;汤琳【技术领域】本发明涉及一种中药提取物及其应用,具体涉及麦门冬汤与千金苇茎汤合方的正丁醇萃取物在制备抑制A549 细胞增殖药物中的应用。【摘要】本发明公开了一种麦门冬汤与千金苇茎汤合方的正丁醇萃取物,在制备抑制肺腺癌细胞A549增殖药物中的应用。本发明的麦门冬汤与千金苇茎汤合方的正丁醇萃取物能够显著抑制肺腺癌细胞A549的生长,并对人体正常细胞无显著影响。提示该提取部位具有细胞毒作用,可以进一步分离筛选抑制肺腺癌细胞A549增殖的组分及单体化合物。
南京中医药大学 2021-04-13
漆树酸作为棘球蚴甘油醛三磷酸脱氢酶的抑制剂和作为 治疗包虫病药物的应用
包虫病是由棘球绦虫寄生于人体或宿主动物而引起的严重寄生虫疾病。而我国是同时有囊型和泡状两种类型的包虫病高发区。目前临床应用最广泛的抗包虫病药物是阿苯达唑,但是该药的肠道吸收率很差,而且其一般只能抑制寄生虫生长而不能彻底有效杀灭寄生虫,导致患者必须长期大量服用该药物才能达到治疗效果。与此同时,大量的研究发现该药可引起多系统的严重药物不良反应。因此,寻找或开发疗效显著且副作用小的包虫病治疗新药物具有重大的意义。 棘球绦虫获取能量的主要方式通过糖酵解过程。而甘油醛 3-
兰州大学 2021-04-14
复杂网络路由技术在智能导航系统中的应用研究
本技术成果将网络负载均衡与路由技术延生至交通领域中的车流量导航与道路控制,通过基础图论中的关键理论,结合大数据分析与聚类技术,旨在解决现有城市道路路网中存在的潮汐效应与拥堵问题,项目拥有多项自主核心知识产权,涵盖路径规划与搜索算法、数据并行存储与计算。通过仿真表明,项目实施后,能在现有路网规模的基础上,显著提升现有道路的负载通行能力,缓解城市道路因局部负载过大导致的负载不均与交通拥堵,改善出行体验,降低尾气排放,提升智能交通效率。
电子科技大学 2021-04-10
基于神经网络的智能无人机疫情预警监控系统
目前北京理工大学基于神经网络的智能无人机疫情预警监控系统主要由无人机平台、光电载荷、喊话系统和地面控制及图像处理平台组成。 该智能无人机疫情预警监控系统能够自动监控广场、公路、小区等各类环境中的人群,检测人员聚集情况,利用红外热成像技术实时获取人员体温情况,实现在非接触情况下对疑似高危人员的快速区分,并快速形成疫情人员相关数据,还可以提供数据接口,供大数据系统进行分析。该智能无人机疫情预警监控系统可同时提供监控人员及被监控人员交互通道,通过喊话系统,监控人员可以随时疏导或制止被监控人员的异常行为,为疫情监控和预警提供了更为清晰和直接的手段方式。
北京理工大学 2021-04-10
复杂网络路由技术在智能导航系统中的应用研究
本技术成果将网络负载均衡与路由技术延生至交通领域中的车流量导航与道路控制,通过基础图论中的关键理论,结合大数据分析与聚类技术,旨在解决现有城市道路路网中存在的潮汐效应与拥堵问题
电子科技大学 2021-04-10
基于CFD数值模拟和智能建模的锅炉燃烧优化系统及方法
本发明公开了一种基于CFD数值模拟和智能建模的锅炉燃烧优化系统及方法,系统包括DCS控制系统接口、CFD计算集群、样本数据库集群、智能建模集群、中央处理集群和人机界面,通过对CFD模拟样本和历史运行样本进行存储、建模和优化,实现了机组随电网负荷指令、入炉煤煤质特性、过量空气系数等变化的最优配风方式实时匹配。本发明中CFD数值模拟技术的使用提高了建模的准确性,优化时可直接调用DCS控制系统实现闭环控制,使配风方式快速响应负荷变化,实现机组燃烧热效率和NOx排放的实时优化。
东南大学 2021-04-11
高振强振动机械的智能变频超前控制系统
本实用新型涉及的是一种高振强振动机械的智能变频超前控制系统,特别是一种高振强振动机械的基 于智能变频的超前控制系统,属于振动利用工程技术领域。由上位机、PLC、变频器、振动机、传感器构成 闭环控制系统,上位机主要作编程设计及与PLC的通讯,实现程序下载和上存,同时可对PLC程序运行实时 监控;PLC作为核心控制器,一方面与上位机交互,可实现编程调整;另一方面通过智能变频超前控制软件, 实施对变频器的变频输出控制;变频器一端与PLC相连接,另一端与振动机的驱动电机相连接;通过智能变 频控制使振动机的频率按照控制值变化,达到对振动机高振强、瞬态超高振强及其作用时间的有效控制,以确保振动机的正常运行。 
南京工程学院 2021-04-11
超高清智能终端视频处理与交互关键技术及应用
"本项目属于信息处理、电子与通信技术领域。 超高清显示在电影电视、航空航天、文化传播、科学教育、广告传媒和虚拟现实等领域具有广阔的应用前景。超高清智能终端是市场发展的必然趋势,符合国家重大战略需求。项目组针对超高清智能终端视频处理与交互关键技术开展研究与应用,解决超高清视频智能转换、超高清视频高效编解码以及智能终端交互控制中的新问题,为超高清智能终端的产业转型提供了重要支撑。主要内容、特点如下: (1)发明了面向超高清视频的智能转换技术:提出通用显著性区域检测模型、基于像素融合的立体图像重定向及超高清视频分辨率转换方法,实现了超高清视频的智能转换,适用于不同种类的超高清智能终端。 (2)发明了基于内容特性的超高清视频编解码技术:提出基于空时域上下文和运动复杂度的码率控制、彩色与深度视频联合编码的比特分配及屏幕内容视频快速编码方法,实现了不同格式码流的集成解码,提高了编解码效率。 (3)发明了基于智能分析的终端交互控制技术:提出联合彩色与深度信息的用户检测、基于内容分析的信息推送及终端界面的自适应调整方法,实现了超高清终端的交互控制,提高了交互的智能性。"
天津大学 2021-04-10
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