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一种治疗乳腺增生疾病的药物
乳腺增生病是妇女的一种常见病、多发病,占乳腺疾病的首位,国内报道其发病率为 10%左右,其中 2~4%可发生囊性增生引发癌变;此外本病在部分男性中也有发生;因此提高乳腺增生病的疗效至关重要。 目前乳腺增生病的西医药物治疗多采用激素替代疗法,但激素治疗副作用大,疗效不确切、不巩固,易产生内分泌紊乱。中医对乳腺增生病的病因和发病机制有比较统一的认识,中医治疗乳腺增生病具有临床疗效确切和副作用小等优点,展示了良好的发展前景。 
兰州大学 2021-04-14
新型治疗II型糖尿病药物开发
项目组利用高通量药物筛选技术从化合物库中筛选出了一系列PPARγ部分激动剂,并且利用胰岛素抵抗细胞模型从中筛选出了化合物MDCCCL1636,其可以很好的改善地塞米松诱导的肝癌细胞的胰岛素抵抗,效果优于阳性药匹格列酮。 一、项目分类 重大科学前沿创新 二、成果简介 糖尿病是目前影响人类健康的重大疾病之一。机体的胰岛素抵抗(IR)是导致II型糖尿病的重要原因,在糖尿病发病人群中,II型糖尿病患者(T2DM)约占95%,其中IR患病率超过80%。因此,改善机体的胰岛素抵抗、开发胰岛素增敏剂类药物对II型糖尿病的治疗具有重要意义。目前PPARγ已经作为一个重要的药物筛选靶标用于治疗肥胖症、糖尿病、炎症、坏脂血、高血压和癌症等。  项目特色和创新之处: 项目组利用高通量药物筛选技术从化合物库中筛选出了一系列PPARγ部分激动剂,并且利用胰岛素抵抗细胞模型从中筛选出了化合物MDCCCL1636,其可以很好的改善地塞米松诱导的肝癌细胞的胰岛素抵抗,效果优于阳性药匹格列酮。动物实验表明MDCCCL1636对STZ诱导的II型糖尿病大鼠的的空腹血糖,甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)及高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)均有显著改善,兼具降糖及降脂作用,有望开发为治疗II型糖尿病及代谢综合征的1.1类新药,最佳适应证为“肥胖—代谢综合征-II型糖尿病早期”患者,治疗窗口为血脂异常-糖耐量降低及波动性高血糖,改善患者症状,提高患者生活质量。
南开大学 2022-08-12
盐酸多西环素抗肿瘤药物开发
盐酸多西环素可与细胞迁移运动相关的基质金属蛋白酶(MMPs)和黏着斑激酶(FAK)发生相互作用,通过抑制肿瘤细胞粘附并诱导其失巢凋亡,进而抑制肿瘤细胞的支持性生长、侵袭和血道转移,综合发挥抗肿瘤效应。 一、项目分类 重大科学前沿创新 二、成果简介 癌症是世界严重的公共卫生问题,据国际癌症研究机构公布的数据显示,每年全球约 800 万人死于癌症。《2012 年中国肿瘤登记年报》提出,严重威胁我国居民健康的癌症主要是肺癌。男性其他主要肿瘤死亡包括肝癌、胃癌、食管癌;女性其他主要肿瘤死亡包括乳腺癌、胃癌、肝癌等。目前我国肿瘤的发病率为 285.91/10 万,平均每天每分钟有 6 人被诊断为恶性肿瘤,因此抗肿瘤药物的研发非常迫切。 项目组研究发现,盐酸多西环素可与细胞迁移运动相关的基质金属蛋白酶(MMPs)和黏着斑激酶(FAK)发生相互作用,通过抑制肿瘤细胞粘附并诱导其失巢凋亡,进而抑制肿瘤细胞的支持性生长、侵袭和血道转移,综合发挥抗肿瘤效应。 项目特色和创新之处: 项目组通过体外细胞增殖试验和细胞侵袭试验,筛选出多西环素对其具有较好抑制生长和抗迁移效果的3种肿瘤类型:肺癌、乳腺癌和黑色素瘤,其IC50 均在2.5 μM 以下;体内小鼠荷瘤试验结果显示:多西环素对小鼠B16 黑色素移植瘤、小鼠Lewis 肺癌移植瘤、裸鼠MCF-7乳腺癌移植瘤以及裸鼠H446 小细胞肺癌移植瘤的生长有明显的抑制作用,最高抑瘤率分别为73%、68%、98%和81%;此外,多西环素可以增加荷瘤小鼠的体重,改善荷瘤小鼠的生存状态,表明多西环素对黑色素瘤具有很好的抗肿瘤活性,且毒性和副作用均较低。多西环素用于抗肿瘤治疗,其用药剂量不超过原说明书中抗菌治疗的用法用量,安全性有保障,具有良好的前景和临床应用价值。
南开大学 2022-08-12
抗肿瘤药物克里 挫替尼合成工艺
项目简介 克里哩替尼(C rizo tinib),化 学名为3-[(R)-1-  (2,6- 二氯  
西华大学 2021-04-14
新型药物中间体催化合成技术
1. 痛点问题 在传统精细化工生产中,特别是生物-化学级联法生产手性药物中间体过程中,存在酶与金属组合催化剂效率低从而导致手性药物中间体制造成本高、纯度低的痛点问题。目前,工业上应用于生物-化学级联反应的催化剂主要是固定化酶和固定化金属催化剂的简单组合,由于酶催化与金属催化反应条件不匹配,易造成催化剂失活。原有解决方案为将酶催化与金属催化分多步进行,存在能耗物耗大、流程复杂、环境不友好、制造过程不绿色等弊端。在“碳中和”目标下,开发绿色高效的新型药物中间体催化剂,将为解决行业现有的痛点问题提供有效途径。 2. 解决方案 针对药物中间体、农药中间体生产领域存在的问题,开发了一种新型药物中间体催化技术,构建在常温条件下同时具有高效酶催化和金属催化活性的高分子-酶-金属亚纳米团簇复合催化剂,实现了重要手性药物和农药中间体的绿色高效合成,解决了化工生产中生物-化学级联反应效率低的痛点问题,使多步的级联反应在一锅中高效进行,简化流程、提高时空产率,并减少了生产的能耗与三废的产生。
清华大学 2021-09-14
发现药物或对新型肺炎有效的研究
上海科技大学免疫化学研究所和中国科学院上海药物研究所组成的抗2019-nCoV病毒感染联合应急攻关团队,由蒋华良院士和饶子和院士领衔、20余个课题组参与,团队利用前期抗SARS药物研究积累的经验,开展抗2019-nCoV药物研究。 饶子和/杨海涛团队快速表达了2019-nCoV水解酶(Mpro)并获得了高分辨率晶体结构,在此基础上,联合小组综合利用虚拟筛选和酶学测试相结合的策略,重点针对已上市药物以及自建的“高成药性化合物数据库”和“药用植物来源化合物成分数据库”进行了药物筛选,迅速发现了30种可能对2019-nCoV有治疗作用的药物、活性天然产物和中药,建议在2019-nCoV感染肺炎患者临床治疗中予以考虑和关注。 研究团队后续将继续深入开展针对性的抗2019-nCoV活性测试,为临床研究和治疗提供更加直接的指导。 应急攻关团队已经完成了肉桂硫胺等公斤级合成工艺,制剂工作正在进行;环孢菌素A的胶囊制剂制备工艺也已经完成;其它部分药物的合成工艺探索也已完成。联合团队表示欢迎相关企业和研究机构与他们合作,共同抗击2019-nCoV。
上海科技大学 2021-04-10
NMT抗新冠病毒药物筛选仪
“NMT界乔布斯”许越先生推荐创新平台 中关村NMT产业联盟推介成员单位创新产品 “全球抗疫,人人有责”   推出背景: 中国的疫情目前已得到有效抑制,但全球的疫情形势依旧严峻。在这种情况下,中国尽全力向世界各国分享抗疫的经验和成果,这充分显示出大国的奉献与担当,同时彰显了为人类命运的共同繁荣而奋斗的精神。 但大家也清醒地认识到,与新冠肺炎的科技斗争才刚刚拉开序幕,未来任重道远,尤其是在研究技术及方法的竞争上更是世界各国竞争的焦点! 作为中国的高新技术企业,中关村NMT联盟的会员单位,旭月(北京)科技有限公司充分响应国家对于生物安全的政策。在短时间内,利用20多年的技术积累,为抗击新型冠状病毒肺炎隆重推出: 《NMT抗新冠病毒药物筛选仪》系列产品!   应对挑战: 1)安全性:NMT是用于研究活体材料的生理环境,其所检测的Na+、H+、K+、Cl-等与细胞能量代谢、细胞凋亡、细胞形态维持等生理过程直接相关。 2)有效性:NMT可实现活体组织层面研究,结果更贴近体内的真实药效结果。 3)耐药性:耐药性的重要机制之一,是病毒改变了其所处的微环境,影响药物发挥作用,而组成微环境的pH(H+)及相关Ca2+信号,正是非损伤微测技术研究对象。 分类及用途: 1)《NMT抗新冠病毒药物筛选仪》(型号:NMT-DSV-100) 基于底层核心NMT技术,以及成熟的技术解决方案,让科研人员可以马上投入相关科研创新工作。   2)《NMT抗新冠病毒药物筛选仪》(型号:NMT-DSV-200) 基于底层核心NMT技术,结合自身科研兴趣,以及其它相关技术参数,在我方技术人员协助下形成技术解决方案,让科研人员建立更具独有创新特色的实验平台。 《NMT抗新冠病毒药物筛选仪》(型号:NMT-DSV-100)  应对挑战: 1)安全性:NMT是用于研究活体材料的生理环境,其所检测的Na+、H+、K+、Cl-等与细胞能量代谢、细胞凋亡、细胞形态维持等生理过程直接相关。 2)有效性:NMT可实现活体组织层面研究,结果更贴近体内的真实药效结果。 3)耐药性:耐药性的重要机制之一,是病毒改变了其所处的微环境,影响药物发挥作用,而组成微环境的pH(H+)及相关Ca2+信号,正是非损伤微测技术研究对象。 用途: 基于底层核心NMT技术,以及成熟的技术解决方案,让科研人员可以马上投入相关科研创新工作。 参数 1.基本功能: 1.1针对抗新冠病毒药物筛选研究设计 1.2活体、原位、非损伤检测 1.3可检测指标:H+、K+、Na+、Ca2+、Cl-、O2、H2O2 2.性能: 2.1自动化操作 2.2长时间实时和动态监测 2.3无需标记 2.4立体3D流速检测 3.软件: 3.1imFluxes智能软件,可直接检测、输出离子分子的浓度与流速 《NMT抗新冠病毒药物筛选仪》(型号:NMT-DSV-200) 应对挑战: 1)安全性:NMT是用于研究活体材料的生理环境,其所检测的Na+、H+、K+、Cl-等与细胞能量代谢、细胞凋亡、细胞形态维持等生理过程直接相关。 2)有效性:NMT可实现活体组织层面研究,结果更贴近体内的真实药效结果。 3)耐药性:耐药性的重要机制之一,是病毒改变了其所处的微环境,影响药物发挥作用,而组成微环境的pH(H+)及相关Ca2+信号,正是非损伤微测技术研究对象。 参数 1.基本功能: 1.1针对抗新冠病毒药物筛选研究和研发设计 1.2活体、原位、非损伤检测 1.3可检测指标:H+、K+、Na+、Ca2+、Cl-、O2、H2O2 1.4可实时监测和记录检测时的环境参数:温度、湿度、大气压、海拔、经纬度 1.5配备新指标拓展功能 2.性能: 2.1自动化操作 2.2长时间实时和动态监测 2.3无需标记 2.4立体3D流速检测 3.软件: 3.1imFluxes智能软件,可直接检测、输出离子分子的浓度与流速,以及检测时的环境参数
旭月(北京)科技有限公司 2021-08-23
大者希拖拽式智能网站搭建系统V1.0
大者希拖拽式智能网站搭建系统(简称:建站)是一款所见即所得的自助建站平台,以易用流畅、轻松快速、效果丰富为特色,支持电脑端、手机端双端网站,支持自适应双端设计;具备丰富的建站模板及功能控件,无需懂代码、采用拖拽式操作,所见即所得,帮助用户建立多端品牌/官网/门户/外贸/交易等类型网站。 主要用途:电脑端及手机端双端网站建设应用;院校实训实践数字化应用;  主要功能/规格: 部署方式:SaaS云服务部署; 建设方式:支持标准建设(电脑端/手机端独立设计)及自适应建设;支持极速建站及定制建站; 前端设计:前端展示:支持电脑网站/手机网站,可扩展微网站/网页版小程序端;可视化模块/拖拽式操作;系统自带3000+行业模版,免费升级更新;支持模块/主体颜色/版式布局/顶端/底端等个性化设计等 常规功能:文章系统/产品系统/表单系统/查询系统/图册系统/投票系统/会员系统/在线留言/在线抽奖/知识付费/在线客服/员工权限/消息通知/网站备份/操作日志/网站助手/数据分析等; AI生成功能:AI智能生成字符数量配置:100万个字符,支持扩容;支持AI智能生成网站、产品、网页、文章、图册等TDK功能;支持AI智能换词功能、AI提取文章摘要功能、AI提取文章关键词功能;支持AI智能翻译功能;网站文章、产品、栏目页支持AI智能翻译多语言;支持AI智能写作:支持文章详情页、产品详情页AI一键生成; 搜索引擎优化:支持搜索引擎SEO优化:百度优化系统、网站TDK关键字和描述设置、网站HTML静态化、网站sitmap、301跳转、404页面设置等功能; 国际应用:语言版本:47种语言版本,支持自动切换语言;支持谷歌TDK设置/谷歌sitemap/转化追踪/产品/网站分享Facebook、Twitter、Linkedin、Pinterst等;多产品询盘/播放域名防盗链/内容加密/skpe客服/whatapp客服; 支付方式:微信支付/支付宝支付/paypal支付; 平台服务:CDN全球网络动态加速/HTTPS安全/DDOS攻击防护/云WAF防火墙/DNS攻击防护/CC攻击防护/多线接入等/支持IPV6功能/ 3TB 超大资源库容量/域名备案额:10个;
希润数字技术(武汉)有限公司 2024-12-06
开发抗HIV药物关键中间体高效合成方法 相关药物对新冠病毒有初期活性
该研究主要通过铑催化的不对称转移氢化非对映选择性地构筑两种氨基氯代醇2和3(上图),然后经过简单的碱处理过程可得到关键的氨基环氧中间体。与此前一些还原策略相比较,该合成方法极大地提高了合成效率和非对映选择性(转化数TON高达4900,非对映选择性高达99:1)。从这两个关键中间体出发可以合成一系列的抗HIV蛋白酶抑制剂类药物,例如阿扎那韦(Ataz
南方科技大学 2021-04-14
家具用人工林木材功能性改良新技术
本项目针对人工速生林木材密度小、强度低的特点,研究开发出木材化学改性与干燥一体化工艺技术及装备。本技术能够大幅度提高速生材性能,同时解决了常规木材改性技术中改性剂浸透困难、环保性差,改性材功能单一、尺寸小,无法满足工业生产要求等问题;解决了传统木材改性技术工艺“先干燥-再浸渍处理-再二次干燥”的能耗高的问题。本项目技术获国家发明专利授权2项,已在多家企业应用。
北京林业大学 2021-02-01
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