抗血栓药物阿匹沙班合成新技术

阿匹沙班 (Apixaban) 是一种新一代的口服抗血栓药物，在众多凝血因子Xa的抑制剂中，

表现出高度的选择性、良好的生物利用度和高效的治疗效果，其性能大大优于雷扎沙班，用于

治疗深静脉血栓和肺栓塞在内的静脉血栓。该药最先由百时美施贵宝公司发现，2007年辉瑞公

司与百时美施贵宝公司达成协议共同参与该药的研发，目前销售市场良好。此外，阿匹沙班也

在研究用于预防心房颤动病人的中风预防，急性冠状动脉综合征病人的心脏发病二级预防。

华东理工大学研发出了一条新的阿匹沙班的全合成路线，克服了原有路线收率较低和使用

昂贵含碘有机试剂及其它昂贵辅助试剂 (例如5-溴戊酰氯、Li2CO3、CuI、Cu(PPh3)3Br和CsCO3

等) 所造成成本高的缺陷，提供一种低成本、高收率、操作简便的制备方法。该路线获得中国

发明专利授权。

所开发的阿匹沙班合成路线的优点在于：

1. 完全改变国际上原有的药物化学路线，所有原材料都立足于国内；

2. 合成路线设计合理，反应步骤简洁，避免使用有机碘化物、5-溴戊酰氯、Li2CO3、

CuI、Cu(PPh3)3Br和CsCO3等的昂贵试剂的使用，大大降低了成本；

3. 操作简便，易于规模化生产。