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靶向Pim蛋白激酶抗肿瘤药物设计合成及活性研究
恶性肿瘤是严重危害人类健康的一类疾病，尽管自1942年耶鲁大学的Gilman等首次证明盐酸氮芥对小鼠Gardner淋巴瘤有治疗作用以来，肿瘤的药物治疗取得了长足的进展，并成为当前临床治疗不可或缺的主要措施。但高毒副作用、耐药等问题仍然是临床肿瘤药物治疗遇到的主要障碍。新的作用靶点和作用机制的创新抗肿瘤药物的研发是改变肿瘤治疗现状的重要途径，也是新世纪抗肿瘤药物研究的主导方向。 根据前期合成构效关系的研究基础上，对靶点Pim蛋白激酶进行合理药物设计。结合Pim-1蛋白晶体结构的对接研究，构建新的类似化合库。通过对候选化合物库进行虚拟筛选和系统地体外酶水平和细胞水平实验，进一步研究构效关系，提炼3D药效团。对筛选出的1-2个成药性高的化合物进行激酶选择性研究和体内抗肿瘤药效学实验，为一类基于新靶点药物研发提供重要依据。 通过研究建立一套快速、有效针对Pim激酶的药效团模拟，虚拟筛选的组合化学方法学。通过系统研究候选化合物结构、分子量大小、成药性和功能基等因素与细胞、酶抑制能力以及毒性大小等的关系，筛选出一批低毒、低成本、高效的pim激酶抑制剂，用于肿瘤模型的综合考察。为进一步开发具有自主知识产权的针对抗肿瘤药物，奠定良好的应用基础。在已建立小鼠肿瘤模型上，综合考察Pim激酶抑制剂在体内对肿瘤的治疗效果。为Pim激酶在动物体内的新功能探讨提供更多的理论依据和实验基础。 通过本项目的实施，将获合成50个以上TZD类似物，经过体外和体内筛选，争取获得 1-2个结构新颖、具有高活性，毒副作用较低的抗肿瘤药物的候选化合物。通过探讨噻唑二酮类化合物结构与激酶选择性的关系，以及通过肿瘤动物模型的研究，进一步丰富Pim激酶的新功能及通过新的信号通路调控肿瘤细胞生长抑制凋亡的研究内容。
四川大学
2016-04-15
多个药物及中间体的合成小试或放大工艺
项目简介： （1 ) 福多司坦大生产工艺技术： a 可&nb
西华大学
2021-04-14
发现共存突变对肺癌EGFR靶向药物疗效的不良影响
利用高通量二代测序技术，只需患者抽一管血，就可以一次性检测出与49个肿瘤相关基因的突变情况（如下图）。所有患者的肿瘤组织均存在EGFR基因突变，并且接受了EGFR靶向治疗。 二代测序结果发现超过一半的患者存在EGFR基因以外的基因改变（共存突变）。存在共存突变的患者，有效率只有44%，平均肿瘤控制时间6.2个月，平均生存期22.7个月；而不存在共存突变的患者，有效率达到77%，平均肿瘤控制时间18.77个月。 这个研究体现了肺癌精准医疗的精髓。它的结果提示我们，EGFR基因突变并非想象中那么“单纯美好”。超过一半的EGFR突变患者合并有抑癌基因及癌基因改变，并且与EGFR靶向药更差的疗效相关。对于这部分病人，目前还没有更好的治疗方法，未来需要探索联合或者续贯治疗，来逆转这些患者的不良疗效。这个研究也告诉我们，对肺癌患者的基因检测，不能仅仅满足于个别基因，应该更全面地确定肿瘤的基因改变，才能更好地指导靶向治疗。
中山大学
2021-04-13
[DSC差示扫描量热仪]药物结晶热分析仪
产品详细介绍品牌：久滨型号：JB-DSC-500B名称：差示扫描量热仪一、产品概述： DSC测量的是与材料内部热转变相关的温度、热流的关系，应用范围非常广，特别是材料的研发、性能检测与质量控制。材料的特性：如玻璃化转变温度。冷结晶、相转变、熔融、结晶、热稳定性、固化/交联、氧化诱导期等，都是DSC的研发领域。二、仪器符合国家标准：GB/T 19466.2 – 2004 / ISO 11357-2: 1999第2部分：玻璃化转变温度的测定；GB/T 19466.3 – 2004 / ISO 11357-3: 1999第3部分：熔融和结晶温度及热焓的测定；GB /T 19466.6- 2009/ISO 11357-3 :1999 第6部分氧化诱导期 氧化诱导时间（等温OIT)和氧化诱导温度（动要态OIT）的测定。三、技术参数：1、DSC量程：0～±500mW2、温度范围：室温～500℃ 3、升温速率：0.1～80℃/min4、温度分辨率：0.01℃5、温度精度：±0.1℃6、温度重复性：±0.1℃7、DSC精度：±2%8、DSC分辨率：0.001mW9、DSC解析度：0.001mW10、控温方式：升温、恒温、降温、循环控温（全程序自动控制）11、曲线扫描：升温扫描12、气氛控制：气体质量流量计自动切换两路气体13、显示方式：24bit色，7寸LED触摸屏显示14、数据接口：USB标准接口，配套相应操作软件15、参数标准：配有标准校准物，带一键校准功能，用户可自行对温度进行校准16、工作电源：AC220V 50Hz/60Hz17、全封闭支架结构设计，防止物品掉入到炉体中、污染炉体，减少维修率
上海久滨仪器有限公司
2021-08-23
面向新型电力系统的电网智能调度与可视化预警系统
新能源高占比发展下传统同步机组与风光新能源机组呈现“此消彼长”趋势，电力平衡面临“保供应、促消纳”的两难局面。因此，迫切需要研究面向新型电力系统的电网智能调度与可视化预警关键技术，保障电网安全可靠供电和新能源最大化消纳，助推碳达峰目标顺利实现。
该成果实现了面向新型电力系统的电网智能调度与可视化预警应用的信息融合、智能告警、动态监视、海量数据阅读、超实时仿真和高性能计算、基于人工智能的电网安全稳定分析、虚拟现实、基于图数据库的人-机交互等功能，为新型电力系统电网调度员提供了一个准确及时掌握电网实时运行态势的分析决策工具，实现调度员对调度计划方案的智能互动决策以及电网风险的实时可视化预警。
该技术实现了传统电网调度模式向智能性电网调度模式转换，可广泛应用于电网、电力公司调度及区域控制中心等机构，在实现电力系统安全可靠运行的同时，促进高比例新能源最大化消纳和保障电力可靠供应。同时，该系统不但可应用于实时运行管理，而且还可应用在规划、交易、营销等新型电力系统生产管理的不同领域。该成果已在四川省电力公司、中国南方电网等30余家单位机构投入使用，产生了良好的经济和社会效益。
图1 基于大数据的电网运行行为识别及可视化显示
图2 多源信息融合的电网环境监测可视化
四川大学
2025-02-11
多媒体智能终端、网络中控、智能控制系统
多媒体智能控制系统，物联网控制管理，网络远程管理，音视频控制，适用于高校、高职院校教室建设。
北京万讯博通科技发展有限公司
2022-06-30
基于人工表面等离激元的同频双圆极化漏波天线
本发明公开了一种基于人工表面等离激元的同频双圆极化漏波天线，包括介质基板，覆盖在该介质基板上表面的金属条带以及覆盖在该介质基板下表面的金属地板；金属条带包括两端的带地共面波导匹配结构和中间的人工表面等离激元结构；人工表面等离激元结构包括上下两个边带，每个边带包括若干调制周期排布的人工表面等离激元单元结构；上下两个边带之间开槽单元结构形成90°的角度，且上下两个边带对称设置，并有错位。本发明为双端口漏波天线，不同的端口馈电将产生不同的辐射模式，可在8.6?9.0GHz内实现双
东南大学
2021-04-11
薄煤层无人工作面煤与瓦斯共采技术研究
无人工作面煤与瓦斯共采技术是以中国矿业大学多年研究形成的薄煤层无人工作面和煤与瓦斯共采技术理论为基础，并结合现场高瓦斯近距离煤层群条件下薄煤层保护层开采，建立起来的难采薄煤层保护层的安全高效开采技术。该技术在安全监测预警系统的保护下，通过远程控制关键生产设备并监测其工况，集成利用目前最新的采煤机自主定位与自动导航技术、煤岩自动识别技术、液压支架电液控制技术、刮板输送机自动推移技术、工作面自动监控监测技术、井下高速双向通讯技术和计算机集中控制技术来实现自动或半自动割煤、移架、移刮板输送机等生产流程，使工作面达到少人甚至无人的目的；并通过本煤层、顶板裂隙带、采空区及被保护煤层瓦斯抽采体系，有效解决卸压煤层群高瓦斯涌出对保护层无人工作面构成的威胁。该技术在充分开采利用难采薄煤层煤炭和瓦斯资源的同时，也实现对高瓦斯煤层群的卸压防突。
此技术可实现多重目标：
（1）充分开采利用薄煤层煤炭及瓦斯资源；（2）实现难采薄煤层开采工作面生产过程自动化、采煤工艺智能化、工作面管理信息化以及操作的无人化；（3）实现高瓦斯近距离煤层群的卸压防突；（4）有效控制保护层无人工作面瓦斯涌出量。
因此可以有效解决难采薄煤层开采劳动强度大、机械化程度低、安全系数低、工作效率低和煤层群高瓦斯涌出的难题，实现科学采矿及煤炭资源绿色开采的理念。 薄煤层无人工作面煤与瓦斯共采技术来源于国家高科技研究发展计划（863计划）、江苏省优势学科建设项目和国家自然科学基金青年科学基金项目，该项目研究成果总体理论与技术水平将达到国际领先水平。
中国矿业大学
2021-02-01
新型人工电磁材料的开发与应用 （左右手复合材料）
围绕新型人工电磁材料传输特性、对称及非对称人工电磁材料、人工电磁材料对天线及其现代通信各频段天线性能改进等现代应用，申报相关国家发明专利40多项，其中20多项已经获得授权，可以针对不同应用解决新型人工电磁材料系列核心技术问题，达到微细结构设计、特性精确控制（调控）。主要合作单位有福建星海通信科技有限公司和中国船舶重工集团公司第七二五研究所厦门分部等。
厦门大学
2021-04-11
一种利用波浪能的漂浮摆式海洋人工下降流装置
本实用新型公开了一种利用波浪能的漂浮摆式海洋人工下降流装置，该装置基于杠杆原理，通过将漂浮浮子所受的波浪力转换为压力水头，可将表层富氧水注入底层水体，缓解缺氧状况，改善水质。装置具有波浪自适应控制系统，可根据波浪力大小改变自身机械结构从而产生最佳下降流流量，从而高效利用波浪能。此外，在波浪条件较为恶劣环境下，控制系统将使整个装置处于待机状态，起到过载保护的作用，使得装置具有良好的生存能力。由于装置动力系统以机械构件为主，装置的维护和安装也比较方便。综上所述，本实用新型所提出的装置有望在国内外波浪能资源丰富的缺氧海域进行大规模工程化的应用，缓解大面积的水体缺氧情况。
浙江大学
2021-04-13