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普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物,如贝 那普利、西拉普利等,该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中,ACEI与非肽类血 管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物 2009年的世界销售为52亿美元,国内市场约30亿元人民币,国内外对普利原料药需求旺盛,价 格稳定,尤其是贝那普利等紧俏产品,主要依赖进口,国内外前景乐观。目前,我国在卡托普 利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了 产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法,存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活 性低、对设备压力要求高等缺点,本项目采用的生物法,绿色无污染,催化剂成本低,产物光 学活性高,操作简单,条件温和,具有很好的市场前景。 本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性 中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大,反应温和(30℃,pH 6.0),产 品光学纯度高(>99%),收率85%,且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排 20-30%,生产成本降低20%以上,产品收率提高15%,显示了该项技术具有很好的工业应用前 景
华东理工大学 2021-04-11
带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的应用
【发 明 人】 唐于平 ; 李念光 ; 段金廒【技术领域】本发明涉及一种药物,具体涉及带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的应用【摘要】 本发明公开了带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的新应用,本发明通过大量实验筛选出具有强抗肿瘤活性的带一氧化氮的阿魏酸或咖啡酸衍生物,实验结果表明,具有很好的抑制肿瘤细胞生长和能促进肿瘤细胞凋亡的作用,且对多种恶性肿瘤细胞均具有强的杀灭作用,应用范围更广泛。尤其是(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-2-丁酯,(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-1-丁酯,(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-2-{2-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-乙氧基}乙酯3个化合物显示出非常强的抗多种肿瘤活性,有望开发成新的抗肿瘤药物。
南京中医药大学 2021-04-13
普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物,如贝那普利、西拉普利等,该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中,ACEI与非肽类血管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物2009年的世界销售为52亿美元,国内市场约30亿元人民币,国内外对普利原料药需求旺盛,价格稳定,尤其是贝那普利等紧俏产品,主要依赖进口,国内外前景乐观。目前,我国在卡托普利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法,存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活性低、对设备压力要求高等缺点,本项目采用的生物法,绿色无污染,催化剂成本低,产物光学活性高,操作简单,条件温和,具有很好的市场前景。 本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大,反应温和(30℃,pH 6.0),产品光学纯度高(>99%),收率85%,且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排20-30%,生产成本降低20%以上,产品收率提高15%,显示了该项技术具有很好的工业应用前景。
华东理工大学 2021-04-13
清华大学机械系熊卓、张婷团队研发用于肿瘤药物筛选的结直肠癌干细胞高效诱导新模型
清华大学机械工程系熊卓和张婷课题组研究基于生物3D打印研发了一种结直肠癌CSCs高效诱导与富集的新方法,探究了生物材料诱导CSCs的新机制,为CSCs研究和靶向CSCs的高通量药物筛选提供了一种高效模型。
清华大学 2022-03-23
麦门冬汤与千金苇茎汤合方的正丁醇萃取物在制备抑制A549细胞增殖药物中的应用
【发 明 人】唐于平;张旭;周宇辉;蒋明;马健;段金廒;姜淼;王明艳;詹瑧;李文琳;李伟东;郑璐玉;孙怡;熊飞;汤琳【技术领域】本发明涉及一种中药提取物及其应用,具体涉及麦门冬汤与千金苇茎汤合方的正丁醇萃取物在制备抑制A549 细胞增殖药物中的应用。【摘要】本发明公开了一种麦门冬汤与千金苇茎汤合方的正丁醇萃取物,在制备抑制肺腺癌细胞A549增殖药物中的应用。本发明的麦门冬汤与千金苇茎汤合方的正丁醇萃取物能够显著抑制肺腺癌细胞A549的生长,并对人体正常细胞无显著影响。提示该提取部位具有细胞毒作用,可以进一步分离筛选抑制肺腺癌细胞A549增殖的组分及单体化合物。
南京中医药大学 2021-04-13
漆树酸作为棘球蚴甘油醛三磷酸脱氢酶的抑制剂和作为 治疗包虫病药物的应用
包虫病是由棘球绦虫寄生于人体或宿主动物而引起的严重寄生虫疾病。而我国是同时有囊型和泡状两种类型的包虫病高发区。目前临床应用最广泛的抗包虫病药物是阿苯达唑,但是该药的肠道吸收率很差,而且其一般只能抑制寄生虫生长而不能彻底有效杀灭寄生虫,导致患者必须长期大量服用该药物才能达到治疗效果。与此同时,大量的研究发现该药可引起多系统的严重药物不良反应。因此,寻找或开发疗效显著且副作用小的包虫病治疗新药物具有重大的意义。 棘球绦虫获取能量的主要方式通过糖酵解过程。而甘油醛 3-
兰州大学 2021-04-14
非铅Cs2NaBiX6双钙钛矿纳米晶的高效光致发光动力学
近日,天津大学赵广久教授团队在钙钛矿材料的激发态化学机制研究方面取得突破性进展。相关研究成果发表在《Chemical Engineering Journal》(IF: 10.65)上。该团队首次合成了一种新型非铅双钙钛矿材料,并调控晶格畸变,调控了激发态载流子动力学,从而显著促进了光致发光量子产率的提升,对进一步的材料开发和应用有很强的指导意义。 研究背景 在过去的十年中,关于钙钛矿材料的开发和应用一直在光伏电池和发光领域得到了极大的发展。钙钛矿纳米晶体的与其块状材料相比,具有许多优势,例如钙钛矿纳米晶具有高的光致发光量子产率,颜色可调,同时易于大规模制备柔性器件。因此,卤化钙钛矿纳米晶体已成为研究人员的重要研究对象。 不幸的是,铅的毒性限制了卤化铅的进一步应用钙钛矿纳米晶体。最近报道了一些无铅钙钛矿纳米晶体的合成,但是其很难构造3D的钙钛矿结构,导致性能不佳。铅基钙钛矿的出色光学性能NC由独特的3D钙钛矿结构和ns2电子轨道,使其具有优异的电荷载流子行为。同时,几种双钙钛矿纳米晶体 3D结构取得了一些进展。但是有两个问题仍然存在。一种是开发更新颖的双纳米晶体来配合设备的应用;另一种是使用高精度光谱探索更深层次的激发态动力学。因此,更有效的合成技术改造和更深刻的载流子动力学研究是目前最有效的方法,这可提高无铅钙钛矿纳米晶体的应用前景。 研究基础 在前期的研究中,团队在钙钛矿光电材料设计与机理研究方面取得了一系列的原创性成果。前期我们团队通过离子掺杂诱导相转变,从非活性相转变为活性相,使得发光效率得到大幅度提高 (Angew. Chemie. Int. Ed. 2019, 58, 11642.) ; 在认识到晶型对发光调控的重要影响后,我们进一步地通过离子掺杂控制晶格变形程度进而调控发光峰的宽度,可以在实现高发光效率的同时随意控制发光峰宽度的窄化和拓宽(Chem. Eng. J. 2020, 125367; J. Lumin. 2020, 117045; 2D Mater. 2020, 7, 031008.);最后我们为了开发多手段实现构象调控,我们通过引入不同的左右旋手性基团,从而实现手性的传递和放大(J. Mater. Chem. C. 2020, 8, 5673. Phys. Chem. Chem. Phys. 2020, 22, 17299.)。 研究进展 在这项工作中,赵广久团队创新地开发了高效光致发光钠铋双钙钛矿Cs2NaBiX6(X = Cl,Br)纳米晶体。该团队通过离子掺杂控制晶格畸变,促进自陷态激子的捕获,实现了超快的热载流子弛豫;同时,DFT理论计算分析表明离子掺杂后的晶体的能带结构从间接带隙转变为直接带隙,促进了电子空穴的辐射复合;此外离子掺杂也降低了晶体的体相缺陷,减少了缺陷产生的非辐射复合。以上三者的贡献综合作用从而大幅度促进了光致发光产率的提升,结果离子掺杂后的双钙钛矿Cs2NaBiCl6 NCs可显示约16%的明亮宽带光致发光PLQY,高于迄今为止报告的单组分钙钛矿发光材料(2-10%)。我们的研究为未来的新材料的开发和应用提供了指导。
天津大学 2021-02-01
非铅Cs2NaBiX6双钙钛矿纳米晶的高效光致发光动力学
项目成果/简介:近日,天津大学赵广久教授团队在钙钛矿材料的激发态化学机制研究方面取得突破性进展。相关研究成果发表在《Chemical Engineering Journal》(IF: 10.65)上。该团队首次合成了一种新型非铅双钙钛矿材料,并调控晶格畸变,调控了激发态载流子动力学,从而显著促进了光致发光量子产率的提升,对进一步的材料开发和应用有很强的指导意义。 研究背景 在过去的十年中,关于钙钛矿材料的开发和应用一直在光伏电池和发光领域得到了极大的发展。钙钛矿纳米晶体的与其块状材料相比,具有许多优势,例如钙钛矿纳米晶具有高的光致发光量子产率,颜色可调,同时易于大规模制备柔性器件。因此,卤化钙钛矿纳米晶体已成为研究人员的重要研究对象。 不幸的是,铅的毒性限制了卤化铅的进一步应用钙钛矿纳米晶体。最近报道了一些无铅钙钛矿纳米晶体的合成,但是其很难构造3D的钙钛矿结构,导致性能不佳。铅基钙钛矿的出色光学性能NC由独特的3D钙钛矿结构和ns2电子轨道,使其具有优异的电荷载流子行为。同时,几种双钙钛矿纳米晶体 3D结构取得了一些进展。但是有两个问题仍然存在。一种是开发更新颖的双纳米晶体来配合设备的应用;另一种是使用高精度光谱探索更深层次的激发态动力学。因此,更有效的合成技术改造和更深刻的载流子动力学研究是目前最有效的方法,这可提高无铅钙钛矿纳米晶体的应用前景。 研究基础 在前期的研究中,团队在钙钛矿光电材料设计与机理研究方面取得了一系列的原创性成果。前期我们团队通过离子掺杂诱导相转变,从非活性相转变为活性相,使得发光效率得到大幅度提高 (Angew. Chemie. Int. Ed. 2019, 58, 11642.) ; 在认识到晶型对发光调控的重要影响后,我们进一步地通过离子掺杂控制晶格变形程度进而调控发光峰的宽度,可以在实现高发光效率的同时随意控制发光峰宽度的窄化和拓宽(Chem. Eng. J. 2020, 125367; J. Lumin. 2020, 117045; 2D Mater. 2020, 7, 031008.);最后我们为了开发多手段实现构象调控,我们通过引入不同的左右旋手性基团,从而实现手性的传递和放大(J. Mater. Chem. C. 2020, 8, 5673. Phys. Chem. Chem. Phys. 2020, 22, 17299.)。 研究进展 在这项工作中,赵广久团队创新地开发了高效光致发光钠铋双钙钛矿Cs2NaBiX6(X = Cl,Br)纳米晶体。该团队通过离子掺杂控制晶格畸变,促进自陷态激子的捕获,实现了超快的热载流子弛豫;同时,DFT理论计算分析表明离子掺杂后的晶体的能带结构从间接带隙转变为直接带隙,促进了电子空穴的辐射复合;此外离子掺杂也降低了晶体的体相缺陷,减少了缺陷产生的非辐射复合。以上三者的贡献综合作用从而大幅度促进了光致发光产率的提升,结果离子掺杂后的双钙钛矿Cs2NaBiCl6 NCs可显示约16%的明亮宽带光致发光PLQY,高于迄今为止报告的单组分钙钛矿发光材料(2-10%)。我们的研究为未来的新材料的开发和应用提供了指导。
天津大学 2021-04-11
一种以废石膏为钙源制备纳米碳酸钙浆料的方法、产品及应用
本发明公开了一种以磷石膏为钙源制备纳米碳酸钙浆料的方法,向废石膏中加入水配制成石膏浆料,将氨水与石膏浆料搅拌混合,通入二氧化碳,并搅拌至废石膏中硫酸钙完全转化为纳米碳酸钙,过滤,将滤饼分散于水中得到纳米碳酸钙浆料。本发明方法简单易行,成本低廉,碳酸钙分解温度低。本发明还公开了上述方法制备的纳米碳酸钙浆料及其在制备氧化钙基二氧化碳吸附剂和用于反应吸附甲烷水蒸汽重整制氢的复合催化剂中的应用。制备得到的氧化钙基二氧化碳吸附剂循环稳定性好、吸附速率高,复合催化剂用于甲烷水蒸汽重整制氢,能制备得到纯度90%以上的氢气。
浙江大学 2021-04-11
一种石墨烯-碳纳米管复合全碳超轻弹性气凝胶及其制备方法
本发明公开了一种石墨烯-碳纳米管复合全碳超轻弹性气凝胶及其制备方法。它包括以下步骤:(1)将1重量份的氧化石墨烯分散于10~4000重量份的水中形成氧化石墨烯分散液;(2)将1重量份碳纳米管分散于5~4000重量份的氧化石墨烯分散液中,得到氧化石墨烯-碳纳米管分散液;(3)将氧化石墨烯-碳纳米管分散液进行冷冻干燥或超临界干燥,得到氧化石墨烯-碳纳米管复合气凝胶;(4)将氧化石墨烯-碳纳米管复合气凝胶采用化学还原法还原或高温热还原法还原,得到石墨烯-碳纳米管复合全碳超轻弹性气凝胶。本发明的工艺简单,过程绿色环保,所得到的全碳超轻气凝胶具有低密度、高导电率、高比表面积、弹性温度范围广等优点。
浙江大学 2021-04-11
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