|
搜索
搜 索
高等教育领域数字化综合服务平台
靶向Pim蛋白激酶抗肿瘤药物设计合成及活性研究
恶性肿瘤是严重危害人类健康的一类疾病，尽管自1942年耶鲁大学的Gilman等首次证明盐酸氮芥对小鼠Gardner淋巴瘤有治疗作用以来，肿瘤的药物治疗取得了长足的进展，并成为当前临床治疗不可或缺的主要措施。但高毒副作用、耐药等问题仍然是临床肿瘤药物治疗遇到的主要障碍。新的作用靶点和作用机制的创新抗肿瘤药物的研发是改变肿瘤治疗现状的重要途径，也是新世纪抗肿瘤药物研究的主导方向。 根据前期合成构效关系的研究基础上，对靶点Pim蛋白激酶进行合理药物设计。结合Pim-1蛋白晶体结构的对接研究，构建新的类似化合库。通过对候选化合物库进行虚拟筛选和系统地体外酶水平和细胞水平实验，进一步研究构效关系，提炼3D药效团。对筛选出的1-2个成药性高的化合物进行激酶选择性研究和体内抗肿瘤药效学实验，为一类基于新靶点药物研发提供重要依据。 通过研究建立一套快速、有效针对Pim激酶的药效团模拟，虚拟筛选的组合化学方法学。通过系统研究候选化合物结构、分子量大小、成药性和功能基等因素与细胞、酶抑制能力以及毒性大小等的关系，筛选出一批低毒、低成本、高效的pim激酶抑制剂，用于肿瘤模型的综合考察。为进一步开发具有自主知识产权的针对抗肿瘤药物，奠定良好的应用基础。在已建立小鼠肿瘤模型上，综合考察Pim激酶抑制剂在体内对肿瘤的治疗效果。为Pim激酶在动物体内的新功能探讨提供更多的理论依据和实验基础。 通过本项目的实施，将获合成50个以上TZD类似物，经过体外和体内筛选，争取获得 1-2个结构新颖、具有高活性，毒副作用较低的抗肿瘤药物的候选化合物。通过探讨噻唑二酮类化合物结构与激酶选择性的关系，以及通过肿瘤动物模型的研究，进一步丰富Pim激酶的新功能及通过新的信号通路调控肿瘤细胞生长抑制凋亡的研究内容。
四川大学
2016-04-15
借助原位环境电镜揭示金属催化剂真实活性表面
近年来，原位环境透射电子显微镜（ETEM）成为了一种重要的表征手段，广泛应用于纳米材料生长、催化反应、电池反应、纳米力学、高温相变等现代材料研究领域。不同于常规透射电镜表征的静态分析，环境透射电子显微技术可以在真实的反应环境中（热/电/磁/气氛）实时研究材料原子级别的动态结构演变及其对性能的影响，为催化反应机理研究提供了更准确的信息。这就像破案时直接调取“监控”而非根据事后的“现场勘测”分析倒推“过程”。
南方科技大学
2021-04-14
人才需求：.长期从事表面活性剂的合成
1.长期从事表面活性剂的合成。
2.熟悉表面活性剂的复配。
3.三次采油驱油领域、聚合物合成技术领域相关技术专家。
4.油气压裂领域、聚合物合成技术领域相关专家。
东营宝莫环境工程有限公司
2021-09-06
抗植物病虫害微生物菌剂及其活性物质
植物病原线虫作为一种常见的寄生线虫，具有多寄主、防治难度大、抗药性强等特点，对于农业生产造成了严重的危害，其中植物根结线虫和植物孢囊线虫对农作物庄稼危害最大，分布范围也最广。
该项目针对目前植物病原线虫难以防治的问题，采用微生物产生的气味物质通过熏蒸作用抑制病原线虫卵孵化的特点，通过综合策略防治植物病原线虫。该技术不同于目前常用的线虫防治技术，将直接触杀和熏蒸等技术结合起来，并可以控制卵的孵化和杀灭幼虫。对多种蔬菜、作物的病原线虫具有防治效果，配套条件主要采用符合该菌剂的防治方法和设备。
该成果旨在防治线虫的同时减少对农产品和环境的污染问题。相比市面上的化学药剂，该成果研发的微生物制剂具有高效、高产、环保等优点，将在蔬菜，作为的病原线虫防治方面具有广阔市场前景。
转化条件：需要中试实验的资金，中试实验场地和设备，大棚实验条件。
成果完成时间：2014年12月
华中农业大学
2021-01-12
化妆品活性成分包埋与经皮输送体系构筑
针对化妆品活性成分中一些易氧化、失活，或难以透皮吸收的原料（如辅酶、白藜芦醇、维生素、茶多酚等），构建脂质体类脂质体、固体纳米脂质粒、高分子纳米颗粒等纳米技术包覆，实现活性成分保护和经皮输送，更大限度的发挥活性成分的功效。针对具有刺激性强、易挥发、易失活等活性成分（如香原料、水杨酸、防晒剂等），构建微胶囊、多孔颗粒、聚合物微球、无机空心微珠等包埋体系，实现活性成分的缓释，达到温和、安全、持久的功效。
江南大学
2021-04-13
一种高转矩密度多盘-多气隙轴向磁通磁场调制永磁电机
本发明提供了一种高转矩密度多盘-多气隙轴向磁通磁场调制永 磁电机，其中该永磁电机具有多盘多气隙结构，由沿轴向方向上依次 交错排列的若干定子与转子构成而成，若定子数目为 Ns，转子数目为 Nr，定子与转子数目满足：Ns＝Nr+1(Nr＝2，3，4...)，最外侧两定子 不放置绕组，内侧定子放置环形绕组。按照本发明实现的调制永磁电 机，降低了绕组端部长度，减小了电机铜耗，提高了效率，两侧外定 子作为辅助磁路，保留了磁场调制电机的高电磁转矩密度、高功率因 数等特点，提高了电机的整体转矩密度，同时两侧外定子
华中科技大学
2021-04-14
延边大学李东浩教授课题组：靶型多腔电泳同时分离与制备细胞外囊泡
本研究提出一种基于连续梯度非均匀电场结合梯度凝胶孔径分布的靶型多腔电泳装置(Circular Multicavity Electrophoresis，CME)实现细胞外囊泡的分离制备。
延边大学
2025-02-12
高地隙链轮减速门架支撑式驱动桥及行驶车辆
本实用新型公开了一种高地隙链轮减速门架支撑式驱动桥及行驶车辆，包括主驱动桥，主驱动桥的两端分别连接有门架，门架内设有减速装置，减速装置包括主动轮、从动轮，主动轮与主驱动桥的半轴连接，从动轮通过轮边减速器与驱动轮连接，主动轮与从动轮之间通过链条传动。可以缩小主驱动桥中部壳体的径向尺寸，并使主驱动桥提升到驱动车轮中心之上，提高了驱动桥体与地面之间的空隙，车辆通过野外复杂地形能力强。可适用于各种林用车辆、农用轮式拖拉机、工程用装载机、越野汽车等。
北京林业大学
2021-02-01
一种利用波浪能驱动的大洋探测机器人
本发明涉及波浪滑翔机领域，旨在提供一种利用波浪能驱动的大洋探测机器人。该种利用波浪能驱动的大洋探测机器人包括机械动力部分和探测装置部分，所述机械动力部分包括浮子基体、舵片、翼片、柔性缆索、重块、机器人机架、蓄电池、单片机、舵机，所述探测装置部分采用浮子载体实现，浮子载体与浮子基体连接，用于安装固定太阳能电池板、PH传感器、温度传感器、GPS模块、无线通信模块。本发明完全依靠机械结构将波浪能转换为向前的推力，并利用太阳能电池板为加装的多种传感器供电，不需要提供额外的能量，从而通过简单的改变搭载仪器完成不同的功能需要，实现平台的多功能利用和拓展化利用。
浙江大学
2021-04-11
高温压电振动能量回收器件和高温驱动器
传统PZT压电陶瓷应用广泛，但在居里温度较低，环境温度较高时，PZT陶瓷样品极易退极化。随着压电材料的应用范围的进一步拓展，一些极端条件对压电陶瓷的应用提出了新的挑战。北京大学工学院实验室利用高居里点的钪酸铋-钛酸铅压电陶瓷制备了基于d31模式和d33模式的应用于高温环境中的压电振动能量回收器，器件可以稳定地工作在150℃以上的高温环境中。高温下由于电畴被活化，器件的压电系数和相应的输出功率比室温时提高一倍以上。 与压电能量回收器不同的是，压电驱动器是一种利用压电效应，将电能转化为机械能实现纳米级驱动的器件，压电驱动器利用压电材料的准静态逆压电效应实现10微米至100微米的微小位移；同时，还可以利用压电陶瓷的高温谐振动效应制备高温压电马达。
北京大学
2021-02-01