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立体结构多样性共价键抑制剂化合物库
基于活性小分子的化学遗传学是发现新靶点的强有力工具，但目前国内外采用的筛选物质平台大多为自然来源的分子库和已知靶点的分子库，极大限制了人们对众多未知功能基因/蛋白的认识。本项目在前期发展一锅法快速构建结构多样性化合物合成技术基础上，通过引入共价键弹头单元和杂环单元构建立体多样性共价键抑制剂库，获得高亲和性活性分子，同时通过手性中心结合精细立体化学控制实现共价键抑制剂的高选择性，为罕见肿瘤新靶点发现提供一种新型人工化学遗传学库筛选平台，为基于活性小分子靶点发现研究中缺少新结构工具分子的关键问题提供一种解决方案，从源头核心技术上为靶点发现开发一种化学异构体可获得性的优化ABPP技术，提高靶点发现效率。结合基因组学、蛋白质组学、分子生物学及理论计算新技术，也为临床转化的候选药物开发奠定基础和靶点未知的药物开发提供一种可能途径。
本化合物库特色:
1.核心结构多样性/一锅快速合成；
2.含手性或单/多季碳中心；
3.共价键单头位点多样性；
4.立体异构体可获得性
5.可多位点后续化学修饰
6.核心结构均为自有知识产权 （目前已有申请/授权专利45项）
立体结构多样性共价键抑制剂库的优势：
1.共价键相互作用高亲和性---作为潜在探针分子
2.通过立体化学控制提高选择性---克服脱靶、假阳性
3.核心结构多样性---提高表型筛选的效率
学术支撑：
1.相关研究在 Adv., Angew. Chem. Int. Ed. Chem. Sci.等发表研究论文48篇
2.前期部分研究成果作为第二完成人获得2016年度上海市自然科学一等奖
成果进展：
1.目前已有3000多个化合物，继续扩大中；约50%的化合物立体异构体可得
2.在罕见肿瘤/三阴性乳腺癌/白血病/胰腺癌细胞选择性活性（IC50< 100 nM）
3.针对已知抗新冠病毒Covid-19的重要靶点主蛋白酶（3CL）的发现良好抑制活性新分子
华东师范大学
2021-05-10
含芴基及醚键结构的双马来酰亚胺及其制备方法
本发明提供一种含芴基及芳醚键结构的双马来酰亚胺及其制备方法,含芴基及芳醚键结构的双马来酰亚胺具有如下结构式:式中的取代基R1,R2各自独立地选自氢原子,卤素原子,硝基,C1～C20的脂肪族烷基或其衍生物,或者C6～C12的芳香烃烷基或其衍生物。
大连理工大学
2021-04-13
一种强夯机夯头高度自动提醒报警装置
本实用新型公开了一种强夯机夯头高度自动提醒报警装置，包括强夯机和连接件，所述强夯机的吊臂顶部设有钢丝绳，所述连接件顶部设有的滑轮与钢丝绳滑动连接，所述连接件的底端安装有挂钩，挂钩上挂设有夯锤，挂钩的左侧销接有脱钩器，所述连接件的左侧焊接有安装板。该强夯机夯头高度自动提醒报警装置，油泵控制开关、中央处理器、对比模块、微处理器和油泵的配合，能够对油缸的活塞杆伸出距离进行锁死，防止驾驶员在夯锤未到达合格高度而利用油泵控制开关来控制夯锤落下，保证了工程的质量，当夯锤未到达合格高度而驾驶员按下油泵控制开关时，
安徽建筑大学
2021-01-12
一种顶部触发式无针注射用动力头
本发明公开了一种顶部触发式无针注射用动力头，包括弹性能量源部分，触发装置和保险装置。弹性能量源部分包括动力头本体、顶针、动力弹簧和注射器接口；触发装置包括内筒和按头；保险装置包括弹片、滑块和两个球体。该无针注射用动力头结构简单，采用顶部触发，具有保险装置。动力头本体是一种方形空腔结构，结构简单、紧凑，体积小，工艺性好。保险装置可以自动打开，防止注射器受到外部干扰自动触发；在触发力间接作用下可以自动打开，随后注射，起到安全保护作用。
华中科技大学
2021-04-14
青岛永合创信电子科技有限公司
青岛永合创信电子科技有限公司是国内专业研发、生产、销售实验室仪器设备的公司，拥有自主品牌“CREATRUST”的冷冻干燥机、实验室器皿清洗机、不锈钢冻存架、冻存盒等系列产品。公司总部位于青岛市城阳区祥阳路106号青岛未来科技产业园，公司拥有实验室仪器领域专业的研发、生产、销售、售后团队以及完善的生产设施和质量管理体系。
青岛永合创信电子科技有限公司
2021-12-07
成都华芯众合电子科技有限公司
成都华芯众合电子科技有限公司位于成都高新技术开发区，是专业从事高等院校教学、科研及软件研发、生产、销售服务于一体的高新技术企业。产品适用于物理、材料、电子、光电等理工科专业教学和相关科研领域。
成都华芯众合电子科技有限公司
2022-05-26
基于球头铣削加工的工件三维表面形貌的仿真方法
本发明提供一种基于超精密球头铣刀加工的工件三维表面形貌建模及仿真方法，首先提取影响仿真三维表面形貌生成的刀位点，根据提取刀位点并结合刀具在加工过程中的运动学模型建立刀刃扫掠点云模型，然后设定仿真区域范围内三维表面形貌采样点，最终形成仿真区域内工件三维表面形貌。本发明建立了刀具参数、加工策略、加工参数与工件三维表面形貌的关系，能够清晰地表征超精密加工条件下的三维表面形貌，进而可实现基于工件三维表面形貌的工艺参数优化。
华中科技大学
2021-04-11
利用克氏原螯虾头酶解制备调味料的方法
1、项目简介 小龙虾头是小龙虾加工中的主要废弃物。本技术利用生物酶水解方法制备小 龙虾风味调味料。本产品技术易于实行，成本低，产品安全可靠。 2、创新要点 本技术利用酶技术处理小龙虾头，产品风味强，可以作为食品调味料用
江南大学
2021-04-11
一种数控机床在机检测测头及检测系统
本发明公开了一种数控机床在机检测头，包括测杆和用于引导测杆作竖直直线运动的导向机构，测杆顶部设有弹性复位机构，其特征在于，靠近测杆处设有直线位移传感器。本发明还公开了应用上述测头的检测系统，包括依次电连接的测头、信号采集电路和控制中心，数控系统执行测量程序，控制机床的伺服系统带动测头进行测量，每次测得的点的坐标及时传递回检测系统，当模型检测完毕后，检测系统对测量数据进行误差补偿，对修正后的数据经过相应的运算可以计算出所测工件的空间位姿和形状信息，利用所得结果指导工件的定位和加工修正，能够大大的节约辅
华中科技大学
2021-01-12
一种多摄像头自适应的立体视觉测距装置
本实用新型涉及双目立体视觉测距技术，具体涉及一种多摄像头自适应的立体视觉测距装置，包括 主板，固定在主板上的左一摄像头、左二摄像头、右一摄像头、右二摄像头、右三摄像头、左数据传输 接口，及右数据传输接口，还包括外部控制板；左一摄像头、左二摄像头通过主板与左数据传输接口连 接；右一摄像头、右二摄像头、右三摄像头通过主板与右数据传输接口连接；左数据传输接口、右数据 传输接口分别与外部控制板连接。该测距装置结构简单、操作方便、成本低，具有多个摄像头，允许根 据待测物的实际位置和实际距离选择使用摄像头对，具有自适应性，可移植性强，能够实现双目立体视 觉测距所需图像数据的实时采集和传输。
武汉大学
2021-04-13