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γ-羟基炔酸酯衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用
癌症已成为威胁人类生命健康的主要杀手。据报道，全球癌症发病率呈急剧上升趋势，在未来十几年将增加 50％。我国近二十多年来癌症发病率增长近 70％，而死亡率增长近 30％。随着有机化学的飞速发展，化疗已成为肿瘤治疗中发展最快的领域之一。它不仅是肿瘤治疗的辅助手段，而且已经逐渐发展成为最为普遍、有效的方法和手段之一。因而具有潜在抗肿瘤活性化合物的分离、设计合成与改造必将为化疗提供必备基础。 研究发现炔丙醇结构是许多天然产物及药物分子中重要的手性结构单元。该类化合物广泛
兰州大学
2021-04-14
新一代绿色农药制剂—4.5％高效氯氰菊酯微乳剂
目前高效氯氰菊酯在国内外常用的剂型是乳油，存在缺点是耗用大量有机溶剂、气味大、易燃、污染严重等。 我校科研人员经过多年研究，开发成功的４.５%高效氯氰菊酯微乳剂是以廉价水代替昂贵的有机溶剂，使高效氯氰菊酯油性农药在水相中形成透明稳定体系，每吨制剂可节省有机溶剂700kg，降低原材料生产成本，减少易燃性和刺激性，降低毒性，减轻环境污染，提高制剂的精细化水平和商品价值，当前被称为环保型“绿色农药”制剂。 本项目技术成熟，登记资料齐全，工艺合理，方法易行，各项技术指标达到国内
南开大学
2021-04-14
含拟除虫菊酯杀虫剂的固体微乳剂及其制备方法
本发明公开了一种含拟除虫菊酯杀虫剂的固体微乳剂，其组份及重量含量为：拟除虫菊酯杀虫剂原药3-40％，表面活性剂3-20％，有机溶剂0-10％，崩解剂0-6％，粘结剂0-3％，其余为载体。本发明还同时公开了上述含拟除虫菊酯杀虫剂的固体微乳剂的制备方法。该种固体微乳剂既能充分发挥有效成分生物活性、提高产品货架寿命，又因其不使用极性有机溶剂、不使用二甲苯等芳香烃类有机溶剂、不用其它化学溶剂或采用少量植物油酯类等绿色溶剂，从而能避免化学溶剂对环境的污染。
浙江大学
2021-04-13
碳酸二甲酯联产乙二醇、丙二醇绿色生产技术
碳酸二甲酯（DMC）是一种十分有用的有机合成中间体，能与多种醇、酚、胺及氨基醇等反应，从DMC出发可合成聚碳酸酯，异氰酸酯、氨基甲酸酯、丙二酸酯、丙二尿烷等许多化工产品。因此，它在制取高性能树脂、溶剂、染料中间体、药物、增香剂，食品防腐剂、润滑油填加剂，汽油添加剂等领域的应用越来越广泛。因而，DMC已被称为当今有机合成的“新基石”。
该项目采用了产品耦合、过程耦合的多重耦合过程强化技术、能量系统集成和塔设备单元强化技术等多项关键技术，突破性地解决了极其稳定的CO2活性难题，利用工业废气二氧化碳和环氧乙烷（或环氧丙烷）生产绿色化学品碳酸二甲酯、联产乙（丙）二醇，使二氧化碳变废为宝，真正实现了低碳、环保、绿色、经济。该技术具有工艺简单，流程短、设备投资小、见效快、成本低、过程基本无三废等特点，是目前国内外最具竞争力的生产工艺。与国外技术相比投资减少75%、节能90%、生产成本减少50%以上。
经鉴定，该技术填补了国内空白，达到了国际领先水平。目前国内正在正常生产的非光气法碳酸二甲酯生产技术均为华东理工大学提供。该项目组近年来完成新产品开发60余项、已全部实现产业化。该技术已经掌握了放大规律，已有4000吨、1.5万吨/年、4万吨、6万吨的工业化装置，进行了10万吨、30万吨/年的放大设计。
项目具有自主知识产权，掌握核心技术，已获授权发明专利3项，被列为国家863计划重点支持项目，国家经贸委产学研工程计划。先后荣获：上海第三届科技博览会金奖；1998年香港世界华人发明博览会银奖；1999年上海市科技进步三等奖； 2001年中国高校科技进步二等奖；2010年中国石化行业协会技术发明一等奖。
华东理工大学
2021-04-13
苜蓿木葡聚糖转葡糖苷酶(MtXET）及其编码基因与应用
本发明公开了一种苜蓿木葡聚糖转葡糖苷酶(xyloglucanendotransglycosylase，xet)及其编码基因与应用，所述苜蓿木葡聚糖转葡糖苷酶(mtxet)及其编码基因可以用于调节植物的根系发生发展，由此调节提高植物的抗旱和抗寒能力。本发明的苜蓿木葡聚糖转葡糖苷酶在培育根系更加发达的植物品种中具有重要意义。
北京林业大学
2021-02-01
模拟酶催化增强的纳米金暗场免疫组化新方法
纳米金由于具有独特的光学性质和表面生物分子偶联能力以及新发现的模拟酶功能，而在生物医学检测中有重要的应用价值。将特异性抗体偶联在金纳米颗粒上构建纳米探针，可以特异地标记肿瘤细胞，一方面可以利用其模拟酶特性进行显色和显微镜读片，用来有效替代传统的天然酶标记显色技术；另一方面，可以利用纳米金暗场成像的功能，通过暗场显微镜读片，从而省略了酶底物显色的步骤和成本，同时可以突破前一种技术只能定性判读的局限性，实现基于暗场光散射图像分析的定量检测，使得定量免疫组化检测成为可能。经过多年研发与攻关，我们已经成功实现针对恶性淋巴瘤的特异标记及双模式检测（模拟酶明场显色和暗场成像）技术建立，实现针对临床乳腺癌Her2检测的模拟酶增强暗场免疫组化定量判读，建立了定量判读图像分析软件，完成临床病例检测120例，检测灵敏性优于95%，特异性优于90%，对推动临床定量免疫组化技术及实现更精准的病理诊断具有重要意义。
东南大学
2021-04-10
潜在原创新药鞘磷脂合酶抑制剂的研究与开发
" 鞘磷脂合酶（Sphingomyelin synthase，SMS)是体内从头合成SM 的最后步骤的关键酶，是动脉粥样硬化病变发生的关键指标之一。SMS2是一潜在的全新药物靶点，通过抑制SMS2活性降低SM水平有可能成为治疗动脉粥样硬化的新方法。SMS2的抑制还与抗糖尿病和抗代谢综合征、抗炎、抗肿瘤等有密切关系。 "
复旦大学
2021-04-10
具酪氨酸酶抑制活性的化合物及制备方法与用途
本发明提供一类具有酪氨酸酶抑制活性的化合物，包括六种从桑叶中提取的具有酪氨酸酶抑制活性的多酚类化合物。将药材经乙醇水溶液加热提取，浓缩，硅胶柱分离，洗脱，洗脱液浓缩干燥，再用制备液相色谱继续分离，收集溶液，溶液浓缩干燥后得到样品并进行结构鉴定。本发明还提供了从桑叶中分离上述多酚类化合物的方法。本发明提供的六种多酚类化合物具有较强的酪氨酸酶抑制活性，能够有效预防和治疗黑色素合成异常导致的人体色素沉着性疾病、黑色素瘤以及其它需要抑制酪氨酸酶活性的病症，可用于制备治疗此类疾病的药物。
浙江大学
2021-04-11
复合蛋白酶解提取鸭硫酸软骨素技术
本技术首先根据鸭胸软骨的化学组成设计了一种用于提取鸭硫 酸软骨素的新型复合蛋白酶的基础配方，并利用复配酶制备鸭硫酸软骨素，其 工艺包括鸭胸软骨骨粉的制备、鸭胸软骨骨粉的酶解提取、蛋白质的沉降、硫 酸软骨素粉末四个步骤。本发明采用了复配酶解法提取鸭胸软骨的硫酸软骨素， 采用新型复合蛋白酶和胰蛋白酶复配，去掉了碱提这一步，在复配酶使用上也 进行了优化，其收率比其它方法提高了 20%左右，产品纯度达到 90%~95%。用复 合酶代替稀碱或浓碱解离软骨能够大大降低对环境的污染，并且可以有效缩短 生产周期、降低生产成本、增加了产品收率、提高产品质量，填补了该领域的 空白。 技术优点或者效益预测:硫酸软骨素(Chondroitinsulfate，CS)是 D-葡萄糖 醛酸和 N-乙酰氨基半乳糖以β-1,4-糖苷键连接而成的重复二糖单位组成的酸 性黏多糖。硫酸软骨素具有抗凝血、抗炎症、抗肿瘤、抗病毒、抗氧化、降血 脂、防止动脉粥样硬化、调节体内水分、清除自由基和延缓衰老等多种生理功 能，可应用于食品、药品、各种保健品及高档化妆品中。我国是全球硫酸软骨 素产量最大的国家，占全球产量的 80%以上，年平均产量多于 4000 吨；我国硫 酸软骨素主要出口到美国、欧洲、日本等地，其中美国作为我国硫酸软骨素第 一大出口市场，出口份额约占 50%。所以，随着硫酸软骨素生物活性功能不断研 究及其应用领域的不断扩展，硫酸软骨素用途越来越广，具有广阔市场应用前 景。
青岛农业大学
2021-04-11
模拟酶催化增强的纳米金暗场免疫组化新方法
纳米金由于具有独特的光学性质和表面生物分子偶联能力以及新发现的模拟酶功能，而在生物医学检测中有重要的应用价值。将特异性抗体偶联在金纳米颗粒上构建纳米探针，可以特异地标记肿瘤细胞，一方面可以利用其模拟酶特性进行显色和显微镜读片，用来有效替代传统的天然酶标记显色技术；另一方面，可以利用纳米金暗场成像的功能，通过暗场显微镜读片，从而省略了酶底物显色的步骤和成本，同时可以突破前一种技术只能定性判读的局限性，实现基于暗场光散射图像分析的定量检测，使得定量免疫组化检测成为可能。经过多年研发与攻关，我们已经成功实现针对恶性淋巴瘤的特异标记及双模式检测（模拟酶明场显色和暗场成像）技术建立，实现针对临床乳腺癌Her2检测的模拟酶增强暗场免疫组化定量判读，建立了定量判读图像分析软件，完成临床病例检测120例，检测灵敏性优于95%，特异性优于90%，对推动临床定量免疫组化技术及实现更精准的病理诊断具有重要意义。
东南大学
2021-04-13