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抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中间体的合成工艺
乐伐替尼也是一种口服激酶抑制剂,它 以支持肿瘤增长的多种细胞因子作为靶点,其中包括血管内皮生长因子(VEGF)、 成纤维细胞生长因子(FGF)、血小板源生长因子受体(PDGF)等,抑制肿瘤细 施的转移与生长。4-[ (6,7-二甲氧基-4-噬琳基)氧基]苯胺和4-氯-7-甲氧基噬琳 -6-甲酰胺作为卡博替尼、乐伐替尼原料药合成中的关键中间体,其合成工艺在 国内鲜见报道,因此探索它们的合成工艺具有重要的现实意义。 自2012年、2015年美国FDA分别上市卡博替尼、乐伐替尼两种新药以来,其 原料药的合成就一直受到国外专利的保护,但国内对其的需求量很大。因此, 我们研究团队分别以麦氏酸和丙二酸原料经接枝、甲化、关环、上氯等步骤成 功合成了 4- [ (6,7-二甲氧基-4-噬琳基)氧基]苯胺与4-氯-7-甲氧基瘗■琳-6-甲 酰胺,解决了关环等技术步骤的难题,将关环、上氯等技术步骤的收率提升近25% —30%,最终产品的纯度达到98%以上。4-[(6,7-二甲氧基-4-嗟琳基)氧基]苯胺 经历5步反应目标产品收率达到45%以上;4-氯-7-甲氧基噬琳-6-甲酰胺经历6 步反应,目标产品收率达到40%以上。将该工艺路线经中试研究发现,反应充 分,反应重现性良好,各项技术指标正常,目标产品收率达40%—45%,产品纯 度达98%以上。该研究成果意味着,国内抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中 间体的技术路线问题将不再是瓶颈问题。
重庆大学 2021-04-11
牛奶中抗菌药残留微生物学快速筛选法及试剂盒
研发阶段/n本成果建立了能同时筛选牛奶中青霉素类、头孢菌素类、氨基苷类、四环素类、大环内酯类和磺胺类共50余种抗菌药残留的微生物学检测方法,本法对各类药物的检测限均低于或等于国家规定的最高残留限量标准。通过系列工艺研究及放大试验、稳定性考察、动物给药及残留实样考核等研究,研制的试剂盒假阴性率为0,假阳性率为1%,保质期不低于6个月,与国外同类产品相比,该试剂盒的灵敏度和重现性更好。技术水平:鉴定成果(成果鉴定号:农科果鉴字(2008)第51号,该成果总体达到国际领先水平)应用前景:本成果能同时筛选牛
华中农业大学 2021-01-12
天津大学提出肠病治疗新思路,新型给药系统让肠道微环境更健康
日前,天津大学李楠课题组与捷克共和国孟德尔大学沃伊特·亚当教授开展国际合作,成功设计出一种新型口服给药系统,为纳米药物治疗炎症性肠病提供了全新思路。该研究得到了国家自然科学基金、天津市重大专项基金等资助支持,成果已发表在业内权威期刊《先进材料》。
天津大学 2023-03-09
抗心绞痛原料药5-单硝酸异山梨醇酯的 新合成工艺
5-单硝酸异山梨醇酯是最新一代抗心绞痛用原料药,为硝酸甘油类药物的替代品,成药市场不断扩大,推动了改产品的生产。其合成工艺以山梨醇为主要原料,经脱水、硝化、中和、冷却、抽滤、结晶合成。我们在产品的分离方面有所创新,使生产效率和产品收率有了较大的提高。本产品原料成本约350元/kg,售价2000元/kg。设备投入约80万元。
武汉工程大学 2021-04-11
一种治疗脾虚型肠易激综合征的隔药灸脐中药组合物
为解决肠易激综合征治疗中存在的副作用大、增加肠道负担的问题,本发明提供了一种基于中药的治疗脾虚型肠易激综合征的使用隔药灸脐疗法进行治疗的中药组合物。本发明的有益效果:有效治疗肠易激综合征,且用药都为中药,无毒副作用;具有显效快、疗效确切、无痛苦的优点。
山东中医药大学 2021-05-07
一种具有抑制肿瘤细胞多药耐药的高活性抗癌新药甲酰阿地咪
天然产物阿地咪的人工合成衍生甲酰阿地咪((-)-5-N-formalardeemin)及其药学上可接受的盐可作为抗肿瘤药物应用于治疗人类恶性肿瘤。其作为抗肿瘤药物不仅可直接抑制恶性肿瘤细胞的增长,更为重要的是可作为化疗增敏剂,与其它抗肿瘤药物如阿霉素、长春新碱等联用,通过逆转肿瘤细胞的多药耐药性而达到有效杀灭肿瘤细胞的作用。更有意义的是,其作为化疗药物增敏剂较其直接作为肿瘤细胞生长抑制剂在治疗恶性肿瘤方面更为有效,具有重要的临床应用前景。
四川大学 2016-04-26
学校储物柜 超市储物柜 人脸识别储物柜
产品详细介绍1、刷卡或密码开门:支持普通IC卡或学校一卡通,门禁系统或停车场使用的射频 IC 卡都可以注册为智能储物柜的钥匙卡,扩展一卡通功能,可扩展 ID 卡和身份证刷卡(须选加 ID卡模块和身份证读卡模块)等,一卡支持多箱存取;2、其他方式开锁:机械锁、人脸识别、指纹认证、微信、密码等多种方式存取物品,安全性高,存取操作简单3、使用过程不需要耗材4、内置五孔插座+2个USB口,也可根据要求定制,满足了人们对物品寄存、安全保管和移动设备充电等需求。5、本地管理:管理员通过输入管理密码可进入管理菜单,管理员可以实现对智能储物柜的全部操作,设定用户开箱方式,箱门数,维护设备,全清全开箱门或单箱开门,系统日期时间,修改用户密码等功能;6、柜门大小根据需求定制尺寸、和数量材质:门板及整体材料为优质冷轧钢板制作,经过酸洗磷化、表面静电粉末喷塑处理。安装方式:落地式,使用电源为 220V,三插插座 1 只/组,待机功耗≤10W/组。产品特色:坚固、耐用、安全可靠、方便充电、扩展性强。功能描述:1、采用 7 寸 IPS 高清触摸屏,安卓系统,操作方便简单扩展性强,美观大方操作方便;每单箱内置电源插座,含 1 三相插口、1 两相插口和 2USB 口;2、一卡通:学校 IC 卡,门禁系统或停车场使用的射频 IC 卡都可以注册为智能储物柜的钥匙卡,扩展一卡通功能,可扩展 ID 卡和身份证刷卡(须选加 ID卡模块和身份证读卡模块)等,一卡支持多箱存取;3、人脸识别:人脸识别存储,刷脸开柜存物,刷脸开柜取物,一脸支持多箱存取,方便安全可靠;4、指纹识别:指纹识别存储、指纹开柜存物,指纹开柜取物,方便安全可靠(须选加指纹识别模块);5、微信手机:通过微信存取物品,可远程开锁和查看开锁记录(须选加微信模块和设备联网);6、本地管理:管理员通过输入管理密码可进入管理菜单,管理员可以实现对智能储物柜的全部操作,设定用户开箱方式,箱门数,维护设备,全清全开箱门或单箱开门,系统日期时间,修改用户密码等功能;7、应急开箱:我们在设计智能储物柜和电控锁时已充分考虑好应急开箱方案,一旦断线或电锁故障, 可由管理员打开应急开箱锁进行手动开箱;8、开箱方式:用户可选择自己想使用的空箱,若一箱不够用可存多箱,单人可用箱数管理员可设置;9、美观节能:极低的待机功耗(≤10W),采用 7 寸电容触摸屏,美观大方。
河北海捷现代教学设备有限公司 2021-08-23
储能规划配置方法及应用
储能在新型电力系统中源、网、荷侧发挥重要的作用,储能规划运行和安全管理是推广储能可靠、安全、经济运行的重要保障。本项目围绕电力系统中不同应用场景的源、荷特性,针对光伏电站弃光率高和预测合格率低的问题,结合电池储能SOX(SOH、SOP及SOE)动态性能,进行能量管理优化,提出了一种计算每个月光伏预测的合格率及惩罚成本的技术,可有效提升不同应用场景的储能安全性和系统经济性。 发电侧:提升预测精度,减小惩罚成本,多目标优化; 配网侧:可削峰填谷,提升分布式光伏消纳; 负荷侧:成本低,收益大。
南京工业大学 2024-07-11
一种治疗输卵管阻塞性不孕症的隔药灸脐中药组合物
本发明公开了一种治疗输卵管阻塞性不孕症的隔药灸脐中药组合物,避免了口服药物对胃肠、肝肾的损伤,无毒副作用,并且采用隔药灸脐法进行治疗,具有简、便、验、廉、捷的优点,既有艾灸刺激穴位而产生的作用,也有药物吸收后的直接作用,两者结合,内病外治,治疗输卵管阻塞性不孕症见效快,疗效确切。除此以外,本发明药物廉价易得,成本低,便于推广应用。
山东中医药大学 2021-05-07
药物安全性评价、临床前药效学研究、药代动力学研究、生物样本分析
成果简介: 每年完成药物临床前安全性评价项目50余项以上,多项获得临床批件。开展抗生素药效学评价、眼科药效学评价,一类新药毒代动力学研究、药代动力学研究,药学的药理试验项目。成果评价或获奖情况:
南京工业大学 2021-01-12
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