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基于内吗啡肽 2 或 Biphalin 的棕榈酰化修饰的阿片肽类似 物及其合成和应用
疼痛是一种令人不快的感觉和情绪上的感受，伴随有现存的和潜 在的组织损害，可导致整体生活质量下降（Pain1986,3:S1-226）。目 前，包括吗啡、杜冷丁和芬太尼等在内的阿片类镇痛药物是临床应用 最广泛的镇痛药物。并且，经过长期的临床实践和应用，阿片类镇痛 药物已被证实在多种急性和慢性疼痛治疗中均具有高效的镇痛活性， 已成为临床中、重度疼痛治疗的一线药物。阿片类镇痛药物主要是通 过 μ-阿片受体来介导其镇痛作用的
兰州大学
2021-04-14
一种具有多靶点的抗菌多肽偶联物及其二聚物的合成和 应用
在人类发展的长河中，细菌感染曾经夺去无数人的生命。自从青 霉素问世以来，大量的抗菌药物不断涌现，在细菌感染疾病的治疗中 发挥了极大的作用。但是由于抗菌药物的不合理应用，导致细菌耐药 频繁发生，甚至耐药倾向性产生的速度远远超出抗菌药物的研发速 度。细菌耐药性已经成为全球严重的公共卫生问题。特别是―超级细 菌‖的出现，使人类面临无药可用的窘境。因此除了规范抗菌药物的 使用外，迫切需要开发具有新作用机制并且不受传统耐药机制
兰州大学
2021-04-14
利用冷冻电镜三维重构技术解析流感病毒聚合酶调控RNA合成机制
首次系统性地研究了流感病毒聚合酶与不同RNA启动子的相互作用机制，阐明了RNA启动子结合构象在合成不同RNA时所发挥的作用。团队还提出了聚合酶合成RNA起始阶段的工作模型，推动了人们对流感病毒聚合酶调控不同RNA合成机制的理解，为抗病毒药物开发提供了新靶点。 为了深入研究流感病毒聚合酶合成RNA的分子机制，研究人员利用冷冻电镜三维重构技术，解析了D型流感病毒聚合酶与不同RNA启动子结合
南方科技大学
2021-04-14
一种手性的1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇的合成方法
本发明公开了一种1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇的不对称合成方法，包括以下步骤：（A）3,5-二氯吡啶（I）在胺基锂的作用下与乙醛反应生成（±）-1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇（II）；（B）（±）-1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇（II）在氧化剂的作用下生成1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙酮（III）；（C）1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙酮在手性配体存在下与硼烷试剂反应，制得单一光学异构体的1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇（IV）。该法较传统手性柱分离（±）-1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇相比，优点突出：（1）反应简单，易于操作，总收率高，光学纯度大于98%；（2）工业制备周期明显缩短，设备要求低；（3）制备成本低，是适合工业生产的方法。
四川大学
2017-12-28
一种生物质洗涤-烘焙预处理联合化学链气化制备合成气的系统及方法
本发明公开了一种生物质洗涤‑烘焙预处理联合化学链气化制备合成气的系统，包括洗涤‑烘焙预处理单元、化学链气化单元和载氧体再生单元，所述洗涤‑烘焙预处理单元、化学链气化单元、载氧体再生单元依次相连；所述洗涤‑烘焙预处理单元包括粉碎器、洗涤搅拌器、固液分离器、烘焙反应器和气液分离器；所述粉碎器、洗涤搅拌器、固液分离器、烘焙反应器、气液分离器依次相连；所述气液分离器的液相出口与洗涤搅拌器的进料口连接，所述烘焙反应器的固相产物出口与化学链气化单元的下部进料口连接。本发明还公开了一种生物质洗涤‑烘焙预处理联合化学链气化制备合成气的方法。采用本发明的系统和方法来转化利用生物质，显著提升了合成气品质。
南京工业大学
2021-01-12
以靶标蛋白甾醇14α-脱甲基酶三维结构筛选的小分子化合物及其在制备杀菌剂中的应用
本发明公开了以靶标蛋白甾醇14α‑脱甲基酶三维结构筛选的小分子化合物及其在制备杀菌剂中的应用，所述小分子化合物为((1R,5S)‑3‑((3‑苯基‑1,2,4‑噁二唑‑5‑基)甲基)‑3,4,5,6‑四氢‑1H‑1,5‑甲撑吡啶并[1,2‑a][1,5]二氮环辛‑8(2H)‑酮盐酸盐。本发明通过室内药剂敏感性测定，证明了所述小分子化合物对引起小麦赤霉病害的主要植物病原真菌禾谷镰刀菌具有良好的抑制活
青岛农业大学
2021-01-12
新型手性Ir(III)催化剂诱导的分子内碳氢键氨基化反应-γ-内酰胺的高效构筑
基于前期关于双齿导向基团辅助的C-H键活化策略，利用氨基酸作为母体结构，设计合成了一类含有8-氨基喹啉基团的新型手性配体（QAAligands），并制备了相应的手性Ir(III)催化剂。在该催化剂的作用下，可以精准调控二噁唑酮类化合物分子内的C(sp3)-H键胺化反应，以大于99%ee实现γ-内酰胺的高效不对称合成。该类新型催化剂具有一定的类酶特性，可以容忍大量水的存在，并且水的存在对于特定底物具有明显的促进效果。通过对催化剂的单晶结构进行分析，作者发现该类手性Ir(III)催化剂中的五甲基环戊二烯基(Cp*)，8-氨基喹啉（AQ）和邻苯二甲酰胺（NPhth）组成了一个规则的沟状手性空腔，金属中心处于手性空腔的内部，从而使其具有优异的立体控制能力。通过与韩国高等技术研究院的SukbokChang教授合作进行计算化学的研究发现手性控制的关键因素是底物中的C-H键与NPhth基团存在多个C-H/π弱相互作用。
南开大学
2021-04-10
一种可降解型酸性离子液体催化制备2，4，5-三芳基取代咪唑的方法
（专利号：ZL 201410111970.9） 简介：本发明公开了一种可降解型酸性离子液体催化制备2，4，5-三芳基取代咪唑的方法，属于化学材料制备技术领域。该制备方法中苯偶酰、芳香醛和醋酸铵的摩尔比为1∶1∶2～4，可降解型酸性离子液体催化剂的摩尔量是所用芳香醛的3～5%，反应溶剂乙醇的体积量(ml)为芳香醛摩尔量(mmol)的1～3倍，回流反应0.5～2h，反应结束后旋蒸出溶剂，加入水后有大量固体析出，碾碎固体，静置，抽滤，所得滤渣水
安徽工业大学
2021-01-12
中国科学技术大学研制出二氧化碳电还原高效催化剂
近日，中国科学技术大学高敏锐教授课题组和俞书宏院士团队，设计了系列具有“富集”效应的纳米催化剂，结合流动电解池的合理设计，成功实现了二氧化碳到目标产物的高选择性转化。相关工作在线发表于近期的《德国应用化学》和《美国化学会志》。二氧化碳转化技术不仅能够降低大气中的二氧化碳浓度，同时还可以得到诸多高附加值的碳基燃料。在现有的各种二氧化碳转化技术中，电催化二氧化碳还原技术具有可在常温常压下进行、能够实现人为闭合碳循环等优点，成为一种具有应用前景的方法。当前，通过更高效催化剂的理性设计与可控合成，实现二氧化碳电还原技术走向工业化应用成为研究重点与难点。研究人员使用简单的微波热合成，通过反应参数调节，成功制备了3种具有不同尖端曲率半径的硫化镉纳米结构。模拟表明这种半导体材料尖端曲率半径减小会引起尖端附近的电场强度增大，从而增强钾离子在电极附近的富集。流动电解池测试表明，这种催化剂性能大大优于其他过渡金属硫属化物电催化剂。除了利用纳米多针尖的“近邻效应”实现对目标离子的富集外，研究团队进一步提出利用纳米空腔的“限域效应”来富集反应中间体，实现二氧化碳到多碳燃料的高效率转化。以上研究表明二氧化碳电还原反应中催化剂纳米结构设计对催化性能的重要影响，纳米尺度“富集效应”可有效增强关键中间体的吸附，从而推动反应高效率运行。这种新的设计理念为今后相关电催化剂的设计和高附加值碳基燃料的合成提供了新思路。相关论文信息：https://doi.org/10.1002/ange.201912348https://doi.org/10.1021/jacs.0c01699
中国科学技术大学
2021-04-11
金属复合物催化剂、其制备方法以及在制备D,L-薄荷醇中的应用
本发明公开了一种金属复合物催化剂、其制备方法以及在制备D,L-薄荷醇中的应用，该金属复合物催化剂由如下重量百分比的元素组成：镍70-85％、铝8-10％、钒5-10％、钴2-10％。该金属复合物催化剂应用于百里酚加氢制备D,L-薄荷醇时，具有反应活性高，手性化合物消旋化速度快的特点。同时异构化中加入的某种碱是减少轻组分副产物的关键。整个工艺反应选择性好，制备工艺简单，生产成本低，合成路线对环境友好。
浙江大学
2021-04-13