|
搜索
搜 索
高等教育领域数字化综合服务平台
SJ16蛋白在制备免疫抑制药物中的应用
该药物来源于病原生物资源的天然多肽（血吸 虫蛋白），具有明显抑制IL-12产生、上调IL-10表达和调节性T细胞的生物学功能，为研制新型免疫抑制 剂提供了一种新的先导分子，进一步的发展研究将具有良好的社会和经济效益。
中山大学
2021-04-10
升麻素苷在制备髓源性抑制细胞抑制药物应用
本发明涉及药物化学领域，具体而言，涉及升麻素苷作为髓源性抑制细胞(Myeloid-derivedsuppressorcells，MDSCs)抑制剂的用途，即升麻素苷在制备髓源性抑制细胞抑制药物中的应用。升麻药材取自升麻，大三叶升麻与兴安升麻的根状茎。性凉；味甘辛微苦；归肺、脾、胃经。主要功效：发表透疹，清热解毒，升阳举陷。关于升麻素苷目前研究主要集中在它对心血管系统的作用、镇静、抗惊厥作用、解热降温作用、对平滑肌的作用。研究表明升麻素苷可以剂量依赖性的抑制MAPK，NF-κB，JAK2/STAT3信号通路的激活进而抑制iNOS，COX-2和前列腺素E2(PGE2)的表达和TNFα，IL-1β和IL-6的产生。本发明提供了升麻素苷作为髓源性抑制性细胞(Myeloid‑derivedsuppressorcells，MDSCs)抑制剂药物中的应用。研究结果显示升麻素苷可以抑制机体MDSCs的产生和募集活化，并且提高CD3+CD8+T细胞的含量，从而提高机体的免疫调节能力，其不仅适用于制备抗肿瘤药物，而且适用于自身免疫性疾病，感染性疾病，炎性介导的组织损伤等药物的制备。除此以外，升麻素苷能够
南开大学
2021-04-10
中山大学药学院（深圳）陈红波、程芳研究团队在免疫抑制新靶点 发现和新型免疫抑制剂研发领域取得系列成果
LAG-3和PD-1是两个潜在的器官移植免疫排斥治疗靶点，成功制备了间充质干细胞来源的FGL1/PD-L1双靶点外泌体，发现其能够在小鼠异体心脏移植模型中有效减轻移植排斥，展现了良好的治疗效果。
中山大学
2022-05-31
一种免疫抑制剂 FR901483 中间体及其合成方法
排异反应是异体组织进入有免疫活性宿主的不可避免的难题。一般在人体器官移植手术后，病人的免疫系统会很快识别出外来的新器官，并对新器官有强烈的排斥作用，这种排异现象是导致器官移植手术彻底失败的主要原因之一，严重时会使病人不丧失生命。为解决器官移植的排异问题，出现了免疫抑制剂的概念。目前临床常用的免疫抑制剂有环孢素 A（CsA）、他克莫司（tacrolimus, FK506）、雷帕霉素（Rapamycin，简称 RAPA）等，但这几种都有较大的副作用，所以寻求在临床上高活性、低毒的新型免疫抑制剂很有必要。
兰州大学
2021-04-14
丙肝病毒抑制剂及其制药用途
本发明公开了一系列丙型肝炎病毒（HCV）抑制剂及其组合物，并涉及其在制备治疗慢性丙型肝炎病毒感染药物中的应用。具体地，本发明涉及作为NS5A抑制剂的系列化合物及其组合物和制药用途。
四川大学
2016-10-12
病毒抑制剂抑制新型冠状病毒的研究及其药物发现
针对相关药物靶点的“老药新用”以及中成药抗2019-nCoV的功能发现给抗击COVID-19带来了希望，但长远来看研发抗2019-nCoV的新型特效药物以及针对冠状病毒的广谱药物是必要的也是非常紧迫的。由于冠状病毒(coronavirus)和虫媒病毒(arbovirus)类的黄病毒科(Flavaviridae)的寨卡病毒(ZIKV)、登革病毒(DENV)、和西尼罗病毒(WNV)，以及披膜病毒科(Togaviridae)的基孔肯雅病毒(CHIKV)等常常共生于蝙蝠等野生动物体内，这些病毒的感染及繁殖有一定的共性，因此黄病毒抑制剂可能具有抗击2019-nCoV的能力。 南京工业大学周国春实验室近年来一直从事抗寨卡和登革等黄病毒的药物研究，并取得了一系列研究成果。针对本次COVID-19疫情，该实验室联合中科院上海巴斯德研究所、华东理工大学开展筛选寨卡和登革等黄病毒抑制剂对2019-nCoV的抑制活性，将在发现的先导化合物基础上进一步研究2019-nCoV的高效抑制剂，并利用候选药物及其药物探针研究药物的作用靶标、2019-nCoV的感染机制及其生命周期。
南京工业大学
2021-04-10
一种控制药物释放速率的生物玻璃的制备方法
本发明公开了一种控制药物释放速率的生物玻璃的制备方法。该方法制备得到的生物玻璃随着去离子水的加入量依次增加，生物玻璃纳米颗粒的尺寸基本保持不变，然而其药物的释放曲线随着加水量不同表现出不同速率与释放量。随着加水量增加，释放速率依次减小。本发明制备方法简单，原料成本低廉，整个制备过程在空气气氛中进行，无需特殊装置。
浙江大学
2021-04-13
抑制癌症新靶点的多肽抗癌药物研发
OPB和YPB多肽用于乳腺癌的治疗，尤其是对临床难点的三阴性乳腺癌有特效。同时，该产品可能扩展到对其它癌症的治疗，成为光谱的抗癌药物。
一、项目分类
关键核心技术突破
二、成果简介
本项目发明了两种抗癌肽OPB和YPB，是根据两个癌蛋白之间的结合位点设计，拥有自主知识产权（两个发明专利一个已授权，一个预计今年被授权）。
抗癌肽OPB和YPB单独使用时，能够通过竞争性阻断这两个癌蛋白的结合而抑制癌症。
（1）在细胞水平，抗癌肽OPB和YPB各自独立使用，能抑制多种乳腺癌细胞增殖，尤其是对三阴性乳腺癌十分有效， IC50值约为 15 µM，而对正常乳腺细胞无副作用。
（2）在小鼠移植瘤实验中，OPB和YPB多肽能够抑制三阴性乳腺癌肿瘤的生长，同时对小鼠正常生长无副作用。
主要创新点：
1）抑癌靶点明确，特异性强。
2）对三阴性乳腺癌（临床治疗难点）有很好的抑制效果；
3）靶点仅在癌细胞内，因此对正常细胞无副作用；
4）靶点在癌细胞内普遍存在，因此理论上可推广至多种癌症的治疗，市场前景十分广阔。
先进性：
1）发现了治疗三阴性乳腺癌的新靶点；
2）所创造的抗癌肽显示出高效和低副作用；
3）该药物具有潜在的抑癌广谱性。
独占性：
1）目前，市场上还没有治疗三阴性乳腺癌的特效药。本产品的开发将可能独占三阴性乳腺癌治疗的市场；
2）在本项目的抗癌肽开发为广谱的抗癌药物后，将可能占据较大比例的癌症药物市场。
东北林业大学
2022-08-12
抑制上皮间质转化的抗肿瘤转移小分子药物
上海交通大学
2021-04-13
关于降低蛋白质药物免疫源性的研究
蛋白质药物因其高特异性及高活性，近年来在癌症、自身免疫病、血友病、糖尿病等多种重大恶疾的治疗中愈发重要。然而，蛋白质药物通常具有较高的免疫原性，容易引发病人免疫应答产生抗药物抗体（anti-drug antibody, 简称ADA）。临床数据表明即使是人源化的蛋白质药物也会引起ADA的产生。ADA会使药物失去其效力，甚至引起严重的过敏反应威胁病人的生命安全。通过对蛋白质药物进行PEG化修饰能够延长蛋白质的循环时间，并一定程度上降低免疫原性。但近年来动物实验及临床证据均表明PEG自身具有可观的免疫原性，会诱发机体产生anti-PEG抗体（本质上也可认为是一种ADA），进而造成PEG化药物在血液中的加速清除（accelerated blood clearance, 简称ABC效应）。因此，寻找新型低免疫原性的抗生物污染高分子用于蛋白质修饰成至关重要。 在众多潜在的PEG替代高分子中，非结构性(unstructured)的柔性高分子往往更受人们青睐。比如在长效聚多肽-蛋白质融合药物中，其中聚多肽的设计往往会刻意排除具有明显二级结构的序列使其采取完全无规的构象。然而，这一为人们广泛采用的设计思路实际缺乏严格的实验证据支持。其客观原因在于难以设置合理的对照实验组以严格区分聚合物共价化学组成与构象二者分别的贡献——对于绝大部分高分子，要改变聚合物构象必然需改变其共价化学组成，反之亦然。
北京大学
2021-04-11