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基于有机笼状与环状化合物的自分类组分动态网络
基于亚胺类动态共价反应以及课题组对于组分动态网络方面的前期研究基础，对有机笼状与环状化合物自分类组分动态网络的设计和动态适应性进行了深入研究。该研究首先以两种多胺（T、NON）和二醛（Py）构成的三元混合体系为原料，考察其自分类性能。理论上，各组分基元可以在体系中进行随机的结合，产生由单一或混合组分基元所构成的多元复杂体系。因此，在最简单三元组分基元体系中（Py、T、NON），可能产生三种平衡态：1）Py与T或NON选择性结合，产生Py3T2和Py2(NON)2的同质自分类（homo-self-sorting）结构；2）Py与T和NON同时结合，产生一种特定的异质自分类（hetero-self-sorting）结构；3）Py与T，NON的反应不具备选择性，进而产生具有统计学分布的超复杂混合状态。而实验结果表明，该混合体系首先产生一系列的复杂中间体，随后这些中间体有序的转化为热力学稳定状态，生成有机笼状化合物和大环的同质自分类产物，即平衡态1进一步将三元混合体系扩展到更为复杂的四元体系，构建出基于有机笼状与环状化合物的自分类组分动态网络。通过对组分基元的合理设计和选择，该网络能够实现对于环境变化由动力学控制的亚稳态到热力学稳定态的动态自适应过程：通过核磁共振对于各个组分分布的实时监控，该混合体系在有机笼状化合物（动力学优势产物）的驱动下首先经历具有失衡组分分布的亚稳态；随着时间的延长，亚稳态产物的含量会逐渐减少，进而最终达到处于相反的失衡组分分布的热力学稳定状态。这项工作首次将自分类的概念扩展到两种不同维度（有机笼状和环状化合物）的有机拓扑学结构，为自分类设计摆脱金属模板化的常规体系，从而实现纯有机自分类体系的构建。为开发物种多样性和环境适应性并存的复杂化学系统提供了新的设计思路。
中山大学
2021-04-13
不对称多取代卟啉金(III)类抗癌化合物及其制备方法
本发明以四苯基卟啉金(III)为先导化合物，在卟啉环上引入不同较强极性基团改善分子的对称性，且通过较强极性基团的引入促进这类化合物在水中溶解能力，并强化多取代氯化四苯基卟啉金化合物对癌细胞的靶向作用。
扬州大学
2021-04-14
葱莲中具有抗肿瘤作用的化合物及其分离制备方法和应用
本发明公开了从葱莲中分离得到的具有抗肿瘤作用的化合物及其分离制备方法和应用，具体公开了来源于植物葱莲的生物碱类化合物的活性及结构，包括抗肿瘤活性良好的化合物 N-苯乙基文殊兰定碱及葱莲碱 A 和葱莲 B 的分离纯化制备方法和相关活性。研究证实其对白血病 HL-60、K562、肺癌 A-549、肝癌 HepG2 和结肠癌 HT-29 肿瘤细胞增殖有抑制活性，可以作为治疗白血病、肺癌、肝癌、结肠癌等肿瘤疾病的药物。
华中科技大学
2021-04-14
具有昆虫拒食活性和生长抑制活性的化合物及其制备方法
本发明属于医药技术领域，公开了从植物肉桂中分离提取的多种瑞诺烷二萜类化合物的活性及结构，提供了新瑞诺烷二萜化合物的分离制备方法。本发明揭示了该类化合物具有免疫抑制活性、昆虫拒食活性和生长抑制活性，其中具有免疫抑制活性的化合物表现为对ConA 诱导的 T 细胞增殖有显著抑制作用，昆虫拒食活性和生长抑制活性表现为对甜菜夜蛾幼虫有拒食活性、对棉铃虫幼虫有拒食活性和对棉铃虫幼虫有生长抑制作用。这些化合物可用于制备免疫抑制、对昆虫有拒食活性和生长抑制活性的药物。
华中科技大学
2021-04-14
一种具有抗肿瘤作用的化合物、其制备方法及应用
本发明公开了一种具有抗肿瘤作用的化合物、其制备方法及应用。所述化合物为 1-(2,4-二氯苄基)-1H 吲唑-3-碳酰肼和具有抗肿瘤作用的蒽环类化合物通过酰腙键相连。其制备方法包括以下步骤：(1)将1-(2,4-二氯苄基)-1H 吲唑-3-碳酰肼、蒽环类抗肿瘤化合物和催化剂共溶于有机溶剂中；(2)室温下反应 8 至 24 小时；(3)减压浓缩至原体积的 1/5 至 1/20，采用重结晶法纯化，干燥。本发明提供的化合物，经细胞代谢成阿杜丁和蒽环类抗肿瘤化合物，实现共同转运，IC50 值显著低于游离的蒽
华中科技大学
2021-04-14
具有昆虫拒食活性和生长抑制活性的化合物及其制备方法
本发明属于医药技术领域，公开了从植物肉桂中分离提取的多种瑞诺烷二萜类化合物的活性及结构，提供了新瑞诺烷二萜化合物的分离制备方法。本发明揭示了该类化合物具有免疫抑制活性、昆虫拒食活性和生长抑制活性，其中具有免疫抑制活性的化合物表现为对ConA 诱导的 T 细胞增殖有显著抑制作用，昆虫拒食活性和生长抑制活性表现为对甜菜夜蛾幼虫有拒食活性、对棉铃虫幼虫有拒食活性和对棉铃虫幼虫有生长抑制作用。这些化合物可用于制备免疫抑制、对昆虫有拒食活性和生长抑制活性的药物。
华中科技大学
2021-04-14
一种从胡桃青皮中提取分离得到的化合物及其应用
胡桃又称核桃，胡桃目(Juglandales)，胡桃科(Juglandaceae)，胡 桃属(JuglansL.)，胡桃(JuglansregiaL.)。产于华北、西北、西南、华中、 华南和华东。分布于中亚、西亚、南亚和欧洲。生于海拔 400-1800 米之山坡及丘陵地带，我国平原及丘陵地区常见栽培，喜肥沃湿润的 沙质壤土，常见于山区河谷两旁土层深厚的地方。种仁含油量高，含 有丰富的营养物质，可生食，是一种对人体有益的坚果，有强健
兰州大学
2021-04-14
上海科技大学DNA编码化合物库技术（DEL）方法专利许可
该项目获得2022年第五届上海科技大学创新创业大赛生命学科赛场教师组三等奖；获得2019年第二届上海科技大学创新创业大会创新组三等奖。
上海科技大学
2023-03-16
一种具有抗肿瘤活性的化合物及其制备方法和应用
本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的化合物，为式I结构的化合物，不但可应用于制备抗肿瘤药物，而且还可以用于制备预防肿瘤的药物。本发明还公开了一种具有抗肿瘤活性的化合物的制备方法，包括：将毛酸浆宿萼用提取溶剂回流提取，得到提取液；将提取液浓缩，用水稀释后用有机溶剂萃取，所述的有机溶剂至少包括二氯甲烷，得到二氯甲烷萃取液；将二氯甲烷萃取液经浓缩后过色谱柱，经过洗脱体系洗脱后重结晶得到具有抗肿瘤活性的化合物。该制备方法简单可靠，可操作性强，效率高，可进行工业化大生产，有利于推广应用，具有良好的应用前景。
浙江大学
2021-04-13
一种具有抗真菌活性的化合物及其制备方法与应用
【申 请 号】CN201310739917.9 【发 明 人】曹园；段金廒；吴永平；姚毅 【摘要】 本发明公开了一个具有抗真菌活性的新化合物Ⅱ。本发明通过对垫状卷柏化学成分进行系统深入研究，经过波谱和质谱数据分析表明从垫状卷柏中分离得到新化合物Ⅱ。体外抗真菌活性研究表明，本发明提供的化合物Ⅱ对多种致病真菌，包括白色念珠菌、熏烟色曲霉、红色毛癣菌、须癣毛癣菌等具有明显的抑制作用，并且毒性低，临床用药安全，有望开发成为新的抗真菌药物。
南京中医药大学
2021-04-13