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盐酸兰地洛尔的开发
国内外技术发展现状与趋势：日本小野药品工业公司(Ono)开发的手术时心动过速性心律失常(心房纤维性颤动、心房扑动及窦性心动过速)治疗药Onoact (兰地洛尔，landiololhydrochloride)注射剂于7 月5 日获得厚生省核准函，2002 年9 月在日本首次上市。国内无该药的相关专利及行政保护，开发该品不存在知识产权问题。盐酸兰地洛尔与同类药艾司洛尔相比，具有以下优势：1、心脏选择性更高：体外研究显示，兰地洛尔的β1/β2 值为255，艾司洛尔为33，心脏选择性约为艾司洛尔的8 倍；2、起效更迅速：Junichi 等人的实验表明，静脉注射3mg/kg 剂量的兰地洛尔在30 秒内可产生减缓心率作用，而5mg/kg的艾司洛尔在2 分钟内才能起效；3、作用时间更短：兰地洛尔减缓心率作用的持续时间为4 分钟左右，而艾司洛尔约为9 分钟；4、副作用更小：资料显示，艾司洛尔最主要的不良反应为是低血压，注射时低血压发生率为63%，停止用药后持续低血压发生率为80%。而兰地洛尔不良反应发生率为15.6%，低血压的发生率为11.7%，较艾司洛尔更为安全。艾司洛尔是临床上使用的第一个超短效、选择性的第二代β1-受体阻滞剂。盐酸兰地洛尔则是在艾司洛尔基础上进行结构改进而获得的新化合物。无论是从疗效还是安全性来说，兰地洛尔均比艾司洛尔更具优势，可作为艾司洛尔的换代产品。技术的特色和创新突破点：本技术提供一种盐酸兰地洛尔的优化工艺。技术改造包括：环氧氯丙烷取代3-氯-1, 2 丙二醇；产物1 替代原料Ⅱ制2；羰基二咪唑替代原料IV 等关键技术。新方法降低了合成成本，利于工业化生产。本技术提供并完成整体工艺和操作相对简单、产物收率高、生产成本低的盐酸兰地洛尔的实验室公斤级优化及实验级工业合成的中试方应用范围生物医药。 盐酸兰地洛尔从疗效和安全性来说比艾司洛尔更具竞争优势，可作为艾司洛尔的换代产品；本品心脏选择性更高，起效更迅速，作用时间更短，副作用更小，因此该项目的产业化将会给企业带来丰厚的利润。
北京化工大学
2021-02-01
盐酸艾司洛尔
山东科源制药股份有限公司
2021-09-13
美托洛尔酒石酸盐的制备
项目研究背景及内容 ：美托洛尔酒石酸盐是一种优良的受体阻断剂， 是治疗高血压、心肌梗塞的良好药物。本项目以对甲氧乙基苯酚、环氧氯 丙烷为原料，强碱为催化剂，聚乙二醇为相转移催化剂合成了对甲氧乙基 苯基缩水甘油醚中间体。 该中间体经与异丙胺发生胺化反应合成了美托洛 尔，美托洛尔与酒石酸成盐得到美托洛尔酒石酸盐。产品达到美托洛尔酒 石酸盐的技术指标。与国内外同类技术比较：居国内领先水平。 工艺特点 ： （1
南昌大学
2021-04-14
酶催化制备光学活性(S)-丁呋洛尔的方法
(S)-丁呋洛尔化学名为(S)-1-(7-乙基苯并呋喃-2-基)-2-叔丁基氨基-1-乙醇，被广泛用作研究细胞色素P450(CYP)酶的底物，对β-肾上腺素受体具有无选择性阻滞作用，可用于治疗轻、中度高血压。以往制备光学纯的(S)-丁呋洛尔的方法主要是酯化拆分和化学催化不对称氢化还原，这两种方法均存在原料利用率低或成本昂贵等问题。本技术利用(R)-醇腈酶((R)-Oxynitrilase)作为一种生物催化剂具有的高效手性转化能力，通过催化不对称氰化反应获得制备(S)-丁呋洛尔的关键手性中间体，开发出一条新的(S)-丁呋洛尔合成路线。
南京工业大学
2021-04-13
李英兰
李英兰
所在学科：物理学院
职称：副高
李英兰一直从事半导体低维纳米材料的制备与结构和性质的实验研究工作，属当前国际介观物理学研究的重要前沿之一，具有十分重要的应用前景。
李英兰
2021-12-31
全自动数显洛氏/表面洛氏/双洛氏硬度计
苏州英示测量科技有限公司
2021-12-15
周洛宏
多所高校特聘教授，多所高校、孵化器创新创业导师，中国社会科学院研究生院 MBA特聘导师，长沙市青年企业家协会首席创投顾问。
云上高博会
2022-03-24
非甾体消炎镇痛药洛索洛芬钠
洛索洛芬钠是由日本三共株式会社研制的非甾体消炎镇痛药。广泛用于关节炎，肩周炎，术后消炎镇痛。其效果优于同类产品如萘谱生、酮基布洛芬、芬必得等。合成路线 以甲苯为起始原料，经酰化、重排、亲电取代等步骤得到目的产物洛索洛芬钠。
武汉工程大学
2021-04-11
能促进经皮吸收的普萘洛尔复合磷脂传递体及其制备方法与应用
【发 明 人】陈军；蔡宝昌；顾薇；肖寒露；李俊 【摘要】 本发明提供一种能够促进普萘洛尔经皮吸收的复合磷脂传递体及其制备方法，其由两种不同相变温度的磷脂材料——二棕榈酰磷脂酰胆碱和大豆磷脂，作为复合磷脂材料，由此磷脂材料制备的普萘洛尔复合磷脂传递体，与现有技术中只采用单一磷脂材料的传递体相比，包封率得到显著提高，泄漏降低，在大鼠血浆中的稳定性提高，经皮给药后生物利用度也显著提高。由本发明提供的普萘洛尔复合磷脂传递体尤其适用于治疗婴幼儿血管瘤，可以实现普萘洛尔透皮给药并直接作用在血管瘤患处，在提高疗效、降低毒副作用的同时，改善患儿用药的顺应性。同时本发明还提供此种普萘洛尔复合磷脂传递体的制备方法。
南京中医药大学
2021-04-13
兰豆护肝胶囊
【项目来源】江苏省中医药局项目“兰豆护肝胶囊治疗肝炎后肝硬化的临床和实验研究”。 【项目类型】中药新药三类。 【剂 型】胶囊剂。 【处方来源】南京中医药大学资深中医肝病专家、江苏省中医院名老中医邹良材教授治疗肝肾阴虚型臌胀的经验方。 【功能主治】补益肝肾、活血利湿，清热退黄。主治肝炎后肝硬化（失代偿期）。 【主要技术指标】 1．药学研究：按中药三类新药要求开展有关药学研究，研究制定胶囊制剂工艺和质量控制标准，进行初步稳定性试验。 2．药效学和毒理学研究：本品能明显降低四氯化碳诱导的大、小鼠升高的血清ALT、AST等指标；各用药组肝脏指数有不同程度的降低，脾脏和胸腺指数无差异；通过抑制TIMP-1基因的表达，减少细胞外基质（ECM）的沉积，能预防、治疗肝纤维化。最大给药量试验表明该药安全、无毒副作用。 3．临床研究：治疗组基本治愈25%，好转56%，无效9%，总有效率81%。对照组（以西医综合治疗为主，加服肝得健）基本治愈8%，好转33%，无效58%，总有效率42%。治疗组疗效优于对照组，两组经卡方检验有显著性差异。 【推广应用前景】兰豆护肝胶囊对肝硬化有综合调理治疗的作用，可用于各种肝炎后肝硬化、肝硬化失代偿期、早期肝肾综合症患者。本课题研究成果可以为众多肝硬化患者提供一种新的有效方法，进一步提高中医药治疗肝硬化的临床效果，保护社会生产力，提高人民健康水平。且本品价格低廉，服用方便，毒副反应少，原药材来源丰富，具有广泛的开发前景。【进展情况】已完成临床前主要研究工作。
南京中医药大学
2021-04-13