银杏树Ginkgo bilola L 是世界公认的无公害树种，为现存古代子遗植物之一，有裸子植物“活化石”之称。银杏叶存在两类重要的生理活性物质—黄酮类化合物（flavonoids）和萜内酯（ginkglides and biobalide）,它们具有扑获游离基，抑制血小板活化因子（PAF），促进血液循环及脑代谢等功能。银杏叶提取物制成的药物、保健品和化妆品用于治疗冠心病、心绞痛，增强记忆功能，治疗老年痴呆和防治皮肤病，脱发等，效果显著，几乎没有毒副作用，适用于长期的服用和使用。因此20世纪60年代以来，英、德、法和日本等国进行了广泛的研究，相继推出了Tanakan、Tebonin、Forte、Ginkogink、Graton、Duophan等几个著名品牌，到20世纪90年代末，银杏制品的年销售额已达40多亿美元，成为世界的热点产品。    我国银杏树拥有量占世界总量的70％以上，主要分布在长江中下游地区，银杏叶资源极其丰富。但在综合利用方面，提取工艺技术开发落后。在全国已建的200多家银杏叶制品生产厂，主要用传统的有机溶剂提取法和树脂法生产银杏叶提取物（简称GBE）出口供外商精加工。由于上述两法生产的粗提物总收率和活性成分含量较低，质量不稳定，与国际认可的GBE质量标准（总黄酮≥24%、银杏内酯≥6％、银杏酸＜10㎎/㎏﹚相比，存在一定差距，丢掉了精加工所产生的巨额利润。随着国际市场竞争的加剧，外商对我国GBE的质量标准趋严，加之国内银杏叶系列产品开发需要高品质的GBE，传统的提取工艺渐不能满足市场的要求。    超临界CO2萃取技术（SFE），是国外20世纪70年代出现并投入工业化生产的一种用于物质分离的高新技术。它采用CO2作萃取介质，在常温下工作，活性成分和热不稳定成分不易被分解破坏而保持天然特征，可以高效快速地从植物中提取精华，对产品及环境无污染和三废排放，同时通过控制临界温度和压力的变化，可以达到选择性提取和分离纯化天然产物的目的。用超临界CO2萃取技术提取银杏黄酮和萜内酯，是当今世界范围发展的趋势，目前欧美国家已大量使用这种技术提取出的物质，其市场前景十分广阔。    针对上述，武汉化工学院制药系与化工系长期从事天然成份研究和化工过程研究的专家、教授利用自身的技术优势和学科特色，对超临界CO2萃取提取银杏黄酮和内酯的工艺技术进行了深入的研究，并获得湖北省2000年度自然科学基金资助。现已在萃取体积为1L的超临界萃取装置上完成小試研究工作，确定了CO2——SFE提取银杏黄酮和内酯的较佳工艺条件（萃取温度、压力、时间），选择出合适的夹带剂种类、用量，进行了原料和产品的质量控制分析。正准备寻求合作伙伴进行工业化技术开发。

肾病，尤其是免疫相关的肾病是威胁人类健康的常见病之一。2012年柳叶刀报道，中国肾病患者达到10.8%，最常见的有急性肾炎、慢性肾炎、原发性肾病综合症等，在后期可发展成为末期肾病（ESRD），2012年我国ESRD病人达120万人。病人只能依靠血液透析或肾移植来延长生命。目前国内临床上治疗常用激素冲击治疗，雷公藤多甙片维持治疗的治疗方案。大剂量使用激素和长期服用雷公藤多甙片所带来的毒副作用严重限制了肾病的治疗。因此，肾病临床治疗中，研究发展肾脏的靶向给药系统，以提高药物疗效和降低毒副作用，具有十分重要的意义。该产品的生产工艺简单、成熟，所需设备简单，易于产业化。 合成了雷公藤内酯醇－氨基葡萄糖结合物，并确证了雷公藤内酯醇－氨基葡萄糖结合物（TP—AGL）。TP/AGL摩尔比约为1:1。以3%甘露醇为冻干保护剂，将TP—AGL结合物制成了溶液型冻干粉针剂，并进行了制剂综合性能评价。动物研究表明：TP—AGL结合物在30%大鼠血浆中（37℃，2 h）水解量小于10%。在大鼠肾溶酶体溶液中12 h释放80％以上原药，表明结合物在血中稳定而在细胞能释放出活性母药。与原药相比，结合物具有较短的血浆半衰期，具有很好的肾靶向性和滞留时间；在其它各脏器中的分布很少。药效研究表明，结合物能明显改善实验所致大鼠肾炎和缺血再灌注引起的损伤，其对肝脏、免疫和生殖系统的毒性降低，局部免疫抑制效果显著提高。

雷公藤（Tripterygium wilfordii）系卫矛科植物，作为传统中药，它被应用于多种疾病的治疗已有相当长的历史。如上式所示的化合物1、2、4 即雷公藤内酯醇、雷公藤酮和雷酚内酯都是从雷公藤植物中分离出来的二萜类内酯类化合物。近二十年来的研究表明它们具有抗炎、免疫抑制、抗肿瘤、抗菌等多种显著的生物活性，它们被很多科研小组作为免疫抑制新药和抗癌新药的先导化合物。另外，雷公藤内酯醇还是治疗类风湿病雷公藤片、雷公藤多甙片等制剂的主要有效成分。 对于雷公藤内酯醇

穿心莲内酯是具有多重活性的天然产物，但其溶解度差等原因影响其有效的利用。本实验室前期研究中药物发现14-芳基醚穿心莲内酯具有核受体拮抗剂、血管新生抑制剂及抗菌等功效，在此基础上对穿心莲内酯结构及其引入基团的合适修饰可以达到增强某个/些活性的效果，目前本项目已经有两项专利授权（ZL 201310146923.3，ZL201510034151.3）。

【项目来源】江苏省教育厅自然科学基金项目“原花青素癌化学预防作用机理的实验研究”，编号：98JDK98003。 【成果鉴定】经江苏省科技厅组织专家鉴定，达到国内外先进水平。获江苏省科技进步三等奖。 【类    别】中药新药五类。 【剂    型】胶囊剂。 【处方来源】原花青素是植物中广泛存在的一大类多酚化合物的总称。在从落叶松、马尾松等的树皮中提取得到原花青素（Procyanidins，PC），并探讨其对癌症的化学预防作用基础上，从葡萄皮中提取获得纯度符合中药新药五类注册的基本要求的原花青素。 【功能主治】抗肿瘤。用于肿瘤的辅助治疗。 【主要技术指标】 1．原花青素抗致癌剂与DNA的加成反应：原花青素分子中的黄烷-3，4-二醇是具有捕获过氧离子和0H－。自由基的基本结构，可以减轻0H－对DNA的损伤。 2．抗氧化作用：能显著性抑制巴豆油刺激PMNs释放H202，该作用在给药后1h左右最强，且具有一定的时效关系和量效关系；对巴豆油诱发的小鼠肝线粒体脂质过氧化，原花青素具有显著性抑制作用，能显著性提高肝线粒体SOD活力，减少MDA生成。 3．原花青素有使胃癌细胞表型逆转的作用：人胃癌细胞BGC-823在原花青素处理下，作为胃癌细胞分化指标的AKP及LDH活力则较对照组显著降低。两项酶的变化均显示胃癌细胞在原花青素的作用下，其基因表达的表型均向正常方向逆转。 4．抑制血管内皮细胞的增殖：人脐静脉内皮细胞在用原花青素处理后，可明显抑制内皮细胞蛋白质、RNA及DNA的合成。因此原花青素可以抑制血管内皮细胞的增殖。 5．原花青素细胞毒作用：采用MTT法观察原花青素对人胃癌细胞、肺腺癌细胞、口腔上皮癌细胞、结肠癌细胞、低转移性口腔腺样囊性癌细胞增殖作用，结果表明，原花青素对各肿瘤细胞株的IC50均大于10μg/ml。说明原花青素对促癌细胞的增殖阶段无明显的细胞毒作用。 6．原花青素体外浓度达50μM时，未见对拓扑异构酶Ⅱ活性产生抑制作用。 7．原花青素处理BGC-823细胞低浓度时未能阻断细胞Gl→S期移行。并对S期无影响。随着作用浓度的增加，可以使G0/G1期百分率增加，使Gl/M及S期细胞数百分率减少，可以使癌细胞凋亡的百分率增加。 【推广应用前景】充分利用富含原花青素的葡萄制品（葡萄汁、葡萄酒）的下脚料－葡萄皮和籽，开发出系列花青素制品，变废为宝，无疑将成为原花青素开发利用的突破口。 【进展情况】已完成临床前部分研究工作。

聚阴离子纤维素为羧甲基纤维素升级换代产品，广泛用于油田助剂、造纸、纺织等领域，粘度、造浆率、降失水性为其重要理化指标。

白细胞介素6（IL6）是一种多功能的细胞因子。大量的基础及应用研究证明，IL6是机体免疫网络中最重要的细胞因子，对淋巴细胞，造血干细胞，巨核细胞，肝细胞，神经细胞具有促进生长，诱导分化的功能。IL6可促进B淋巴细胞分化和抗体蛋白的分泌，诱导细胞毒性T细胞活化，增加IL2诱导的LAK细胞的杀伤瘤细胞的活性，可明显促进小鼠骨髓移植后的免疫功能重建，因而有增强免

由木质纤维素原料水解并发酵制得的乙醇是一种重要的可再生能源；纤维素 水解到一定聚合度所得微晶纤维素可用于食品、医药、皮革及造纸等行业，应用 范围广泛。然而现有水解方法消耗大量的化学试剂且水解选择性很低，造成可发 酵糖得率和微晶纤维素产率均不高，成为纤维素利用技术进一步发展的瓶颈。本 成果开发了一种化学改性的方法改变纤维素的结构，提高纤维素的水解效率。所 得水解液可用于燃料乙醇生产，所得固体可用于制备纤维素材料。 2 关键技术 （1）纤维素水解可发酵糖得率提高。 （2）一步法获得改性纳米纤维素材料。 3 知识产权及项目获奖情况 （1）授权专利 一种提高纤维素水解效率的方法 ZL201110154930.9 一种提高纤维素水解效率的方法 ZL201210438249.1328 一种提高稻草水解效率的方法 ZL201310468580.2 一种纤维素改性剂的合成方法 ZL201310468666. （2）项目获奖 获得陕西省科学技术二等奖。 4 项目成熟度 部分工艺已中试。 5 投资期望及应用情况 成果可在生物质能源及生物质材料领域推广应用。

本发明提供了桑辛素或药学上可接受的衍生物在制备抗恶性肿瘤药物中的用途。本发明还提供了桑辛素或其药学上可接受的盐在制备抗脑胶质瘤的药物中的用途。本发明研究发现，桑辛素在体外、体内都表现出了良好的抗恶性肿瘤活性(如胶质瘤)，且实验表明，桑辛素可以通过抑制肿瘤生长、诱导肿瘤细胞和肿瘤干细胞横向分化和凋亡的良好效果，且对正常细胞毒副作用小，具有良好的应用前景。

技术原理 ：南瓜系列营养素含片研究是以鲜南瓜为原料，经清洗、打 浆、均质、超微细化、复配、滚筒与流化床二次造粒干燥和干法压片等技 术处理而得到南瓜系列营养素含片。 技术特点 :（1）首次采用超微细化技术，克服南瓜中胶、纤维等物质 产生的粗糙口感问题， 使产品口感爽滑、 细腻。利用南瓜中全部营养成分， 包括果胶、纤维等降血糖功能成分，保留了南瓜原有的色、香、味，提高 了保健功能。 （2）首次将采用二次干燥