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复杂多环、多甲基间苯三酚类活性天然产物全合成
开发了一条高效简洁的合成新策略，由便宜的、商业可得的原料出发，利用新开发的高対映选择性的傅克类型迈克加成反应，快速构建具有较大合成挑战性的间苯三酚二聚体，在此基础之上，利用新开发的迈克缩酮串联增环反应，立体选择性、区域选择性合成6∕6桥环和6∕5并环笼状三元环核心骨架，只需7步，即可首次完成Myrtucommuacetalone和Myrtucommuacetalone B的不对称全合成（对映选择性大于99%），它们的总产率高达31.0%，并确定了Myrtucommuacetalone的绝对构型。此外，利用氧化[3+2]环化反应，立体选择性、区域选择性合成6-5-6三环核心骨架，只需5-6步，即可首次完成Callistrilones A、C、D、E的不对称全合成（对映选择性大于99%），它们的总产率高达12.7-24.9%。以上分子的合成都没有使用任何保护基。此外，课题组对上述不对称合成的6个天然产物进行了抗菌活性实验，发现其中化合物Callistrilone E对耐药型的革兰氏阳性菌（如MRSA, VISA 和 VRE）抑制作用（0.25-2 μg/mL）强于万古霉素（2-8 μg/mL），具有成为新一代高效低毒的抗菌药物的潜力
南方科技大学
2021-04-13
一类具有抗氧化活性的六肽、其分离方法及用途
【发 明 人】刘睿；段金廒；钱大玮；唐于平；郭建明 【摘要】 本发明涉及药物技术领域，具体涉及一种具有抗氧化活性的六肽、其分离方法及用途。本发明的多肽具有下列序列结构：Gln-Tyr-Asp-Gln-Gly-Val。这种多肽提取分离自水牛角，药理试验证明，本发明的多肽具有良好的抗氧化活性。
南京中医药大学
2021-04-13
具有抗耐药菌活性的新型大环内酯类抗生素（产品）
成果简介：耐药菌感染是临床十大重大疾病，被列入国家重大新药创制计划 优先发展方向。红霉素作为临床重要的抗生素，临床安全性高，适用头孢过 敏人群，而且对于一些临床微生物有特殊的疗效（如支原体，幽门螺旋杆菌、 军团菌属等）。但红霉素的耐药性非常严重，越南(92.1%), 台湾(86%), 韩国 (80.6%), 香港(76.8%), 中国大陆(73.9%
北京理工大学
2021-04-14
微切变-助剂互作技术高效利用天然活性物质的研究与应用
该技术是在物料处理过程中，固体原料颗粒团经过微切变，细胞表面产生新鲜切面，助剂与活性物质之间发生基团或分子间的相互吸附或作用，改变活性成分的微观性能，增加水溶性，活性成分产量比传统加工方法提高70-350%。运用该技术得到的微切助粉，粒径在0.5-40μm，粒度细微，口感细腻，活性物质便于动物机体消化、吸收和利用，无需进一步加工，即可直接用作功能性添加剂（食品和饲料）或用于制备特殊功能产品，效果明显，成本低廉。目前全球中草药市场需求量为每年160亿美元，估计到2010年将达到200亿，我国中草药市场
大连理工大学
2021-04-14
双歧杆菌胞外多糖结构鉴定、功能评价及活性产品的研制
一、成果简介 “双歧杆菌胞外多糖结构鉴定、功能评价及活性产品的研制”受到国家高技术研究发展计划(863 项目)项目(编号：2008AA10Z324)与国家科技支撑计划项目(编号：2006BABO4A06)的资助。该研究以我国广西巴马百岁以上长寿老人肠道分离到的双歧杆菌及其胞外多糖(EPS)为材料，较系统、全面地进行了结构鉴定、功能评价及活性产品的研制。
中国农业大学
2021-04-14
蛋白组学直接检测靶点活性的肿瘤伴随诊断项目
现有伴随诊断主要是基因检测，而基因突变并不等于蛋白质表达，更不意味着靶点激活。本项目基于蛋白组学，特异性捕获磷酸化酪氨酸激酶（最主要靶点），直接检测靶点激活状态，极低成本为肿瘤用药提供最精准指导。
清华大学
2021-02-24
一种锂离子/钠离子电池用负极活性材料、负极及电池
本发明提供一种锂离子/钠离子二次电池用负极活性材料、负极 及电池，属于电化学及电池技术领域，负极活性材料包括磷锗化合物， 或/和所述磷锗化合物与单质 P 或/和单质 Ge 所形成的第一复合物，或 /和所述磷锗化合物与导电组元所形成的第二复合物；或/和所述第一复 合物与导电组元所形成的第三复合物。本发明提供的负极包括如上所 述负极活性材料。本发明负极具有比容量高、首次库仑效率高、充放 电电压平台差别小、大电流充放电性能
华中科技大学
2021-04-14
一种用于非诊断用途的检测端粒酶活性的方法
本发明公开了一种检测端粒酶活性的方法，通过带正电基团的 聚集诱导发光化合物、端粒酶引物、dNTPs、RNA 酶抑制剂以及待测 样品在端粒酶扩增缓冲溶液中，23℃～37℃的温度下恒温孵育，使得 反应体系中端粒酶引物发生端粒酶延伸反应，再将反应体系于 80℃～ 100℃下灭活，使得延伸反应停止；由于 DNA 分子磷酸骨架带有负电 ·1078··1079· 荷，随着端粒酶引物序列的延长，每条链上能够结合的聚集诱导发光
华中科技大学
2021-04-14
基于深海活性物质的HIV-1新药物研发及关键技术
HIV的感染和艾滋病已经夺取了全球几千万人的生命，截止目前全球仍有三千多万人感染HIV。过去三十多年，虽然在HIV疫苗开发、抗病毒药物治疗以及潜伏激活新治疗策略如“shock and kill”等方面取得了许多突破进展，但到目前仍没有一种治疗策略能够治愈艾滋病。HIV治疗新药物的研发一直是国内外科学研究和制药公司关注的热点。海洋微生物的多样性、复杂性和特殊性决定了其活性物质化学结构的新颖性和活性功能的独特性，海洋动植物80%以上的活性成分源于海洋微生物。海洋微生物药源最具开发应用前景已是国际共识。海洋微生物源生物活性物质为人类寻找和开发彻底攻克艾滋病特效药物提供了巨大的天然资源宝库。
基于深海微生物资源优势，深入挖掘海洋抗HIV活性物质，发现抗HIV先导化合物及候选药物，具有重要科学意义；同时，建立海洋抗病毒药物研发团队与平台，以抗HIV药物研发为特色和突破，包括如抗肝炎病毒、流感病毒等药物发现，充分发挥资源优势，形成海洋抗病毒新药物研发产业核心和平台。
厦门大学
2021-01-12
一种新型色胺衍生物及其制备方法和其在脓毒症相关性脑病领域中的应用
项目成果/简介:脓毒症是病原微生物感染（病毒、细菌等）引起的宿主抗感染免疫失控导致的系统性炎症反应综合征，也是重型和危重型新冠肺炎（COVID-19）患者的主要临床症状之一和导致患者死亡的主要原因。脓毒症相关性脑病是脓毒症最常见的并发症之一，属于危急重症，治疗极其困难，死亡率高，可诱发神经炎症而严重损伤患者的远期认知功能，但目前仍无特效治疗药物。本项目从已知有效的化学结构和新药理活性关系出发，通过理性设计、定向合成，开发出一系列毒性低、成药性高、体内外抗神经炎症活性好、靶向 COX-2的多功能抗脓毒症相关性脑病的药物。目前，本项目已完成了对化合物系统的体外和体内药效学评价、初步的药代动力学研究和急性毒性研究，发现：化合物 3 和 16 能够显著抑制细菌内毒素诱导的神经炎症中小胶质细胞和星形胶质细胞的活化，降低炎症因子水平和氧化应激损伤，有效降低细菌内毒素所致的动物神经炎症，有效改善认知功能。该类化合物有望在脓毒症相关性脑病治疗中发挥重要作用，成为该类疾病治疗的特效药物。因此，本研究成果面向医疗负担重、治疗困难并且对药品需求迫切的脓毒症相关性脑病和阿尔茨海默症等重大疾病，不仅对重大疾病的临床治疗、疫情防控和国防军事具有重要意义，还为企业创新药物研发提供基础保障，以期更好地为社会医药行业服务。知识产权类型:发明专利知识产权编号:CN201911145064.X.技术先进程度:达到国内先进水平成果获得方式:独立研究获得政府支持情况:国家级获得经费:300.00万元
兰州大学
2021-04-10