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针对肥胖型的 II 型糖尿病药物 1.1 类化药新药
分子
CP0269 的开发
本项目基于 II 型糖尿病热门研究靶点 C-Jun NH2-Terminal Kinase(JNK)的蛋白活性口袋的结构为基础,设计与合成了超过 60 个化合物的类似物,通过细胞试验筛选和 II 型糖尿病大鼠动物模型验证,筛选得到候选药物分子 CP0269。该分子与模型对照组和阳性药物二甲双胍给药组相比,显示出来良好的降血糖,降血脂,保护胰岛 B 细胞的药效。通过成药性评价预实验显示 CP0269 具有良好的成药性: CP0269 合成与纯化工艺简单,能得到大量,质量可控的原料药;药物灌胃口服,吸收与起效迅速,长期毒性预实验显示了该化合物具有良好的安全性。 技术创新点: CP0269 是以 JNK 为靶点设计的抗 II 型糖尿病的药物分子,一旦开发成功,将成为首次以 JNK 为靶点的抗 II 性糖尿病的药物分子。属于 First in Class。 市场应用前景: 在当今社会,II 型糖尿病的发病率依然在增长。饮食结构的变化造成了肥胖人数的增加,肥胖可能导致机体炎症,从而影响胰岛 B 细胞的存活于机体的胰岛素抵抗。因此,肥胖已经慢慢成为 II 性糖尿病的发生进展的主要因素之一。针对这种肥胖型 II 型糖尿病的药物,临床上一般采取联合用药的治疗方案。CP0269 一旦开发成功,将会针对这一日益增长的适应症占据市场,表现出良好的开发前景。 合作方式: 可采用多种方式进行合作,既可与企业联合研发后续工作,也可通过技术转让方式进行合作,或是其他方式均可。 已获得的知识产权: 一种化合物及其用于制备 II 型糖尿病治疗药物的应用(专利号:201710941613.9)
南开大学
2021-04-13
一种单激发可见及近红外双区发射小
分子
荧光探针及其制备方法与应用
本发明提供了一种单激发可见及近红外双区发射小分子荧光探针及其制备方法与应用,属于有机荧光分子探针领域。在本发明中,制备了二苯乙烯和大环多胺基团偶联的单激发可见及近红外双区发射小分子荧光探针:其中,R选自‑基团中的任意一种。本申请提供的荧光探针制备成本低且溶解性好,在单波长激发下,其荧光发射光谱中含有两个发射峰,其最大发射波长分别在380nm左右的可见区和730nm左右的近红外区,光谱无重叠,最大发射波长间距约350nm,可以有效消除探针浓度、仪器及外界环境因素的影响,提升检测信噪比。依据两个最大发射波长处荧光强度比值响应,本申请提供的荧光探针可用于比率检测Fe<supgt;3+</supgt;。
南京工业大学
2021-01-12
利用
分子
酶学、酶工程、基因工程和发酵工程开发新型酶制剂 及功能性食品
酶制剂产品包括角质酶、磷脂酶 A1、α-葡萄糖苷酶、β-葡萄糖苷酶、木聚糖酶、普鲁兰酶、异淀粉酶、生麦芽糖淀粉酶、β-淀粉酶等;功能性食品包括-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精、大元环糊精、2-O-D-吡喃葡萄糖基抗坏血酸(AA-2G)、低聚半乳糖、D-阿洛酮糖、异麦芽酮糖、海藻糖、L-茶氨酸、L-瓜氨酸、γ-氨基丁酸、短链芳香酯、 -熊果苷、低聚异麦芽糖、低聚龙胆糖等。 功能性食品的作用: 增强免疫力,抗衰老;防癌、抗癌;降低血脂和血压;保护肝脏;调节肠道菌群,改善肠道功能;促进维生素合成与吸收。
江南大学
2021-04-11
一种五轴机床旋转轴几何误差一次装卡
测量
方法
本发明提出一种五轴机床旋转轴几何误差一次装卡测量方法。 本发明通过分别测量两条运动链理想位姿与实际位姿间的偏差,然后 基于机构的空间误差模型,反算出双运动链上待标定运动副的几何误 差值,能够实现单摆头—单转台五轴联动机床两个旋转轴共十二项几 何误差参数的一次装卡连续测量,在保证测量精度的前提下,避免了测量仪器及试件的多次装卡,提高了测量效率,填补了本领域的空白。 该方法可应用于单摆头—单转台结构五轴联动机床两个旋转轴几何误 差的测量。
华中科技大学
2021-04-14
一种水面光谱手持式单通道三路自动
测量
装置与方法
本发明公开了一种水面光谱手持式单通道三路自动测量装置与方法,包括控制手柄、长杆、角度跟 踪仪、角度调节仪、连接导线、水上光谱仪光学探头安装架、图像记录仪;方法包括运输、组装、搭建、 计算观测方位、调整观测方位、调整光学探头观测天顶角、采集数据、保存数据等步骤;本发明避免了 人工调整光学探头观测角度带来的误差,提高了角度调整的精确度,能够在采集光谱数据的同时记录目 标区域的照片,为后续数据处理分析提供了重要的参考依据。并且,本发明装置结构设计灵活,易于拆 卸与安装,携带方便,操作简单,非常适合外出作业进行水体表观光谱数据的测量,具有很好的业务化 应用前景。
武汉大学
2021-04-13
一种
测量
大气水 Raman 谱和气溶胶荧光谱的激光雷达系统
本发明公开了一种测量大气水 Raman 谱和气溶胶荧光谱的激光雷达系统。该系统由发射单元、光 学接收与信号检测单元和控制单元组成。发射单元采用种子注入的固体激光器输出极窄线宽的 354.8nm 紫外激光并导向天顶;光学接收与信号检测单元收集来自大气物质的后向散射光,对 354.8nm 附近光产 生优于 15 个数量级的抑制,并以 0.8nm 的谱精度分辨与记录 393.0-424.0nm 谱带范围信号光;控制单元 保障整个雷达系统有序工作。在波长 354.8nm 紫外激光辐射下,气态、液态和固态水的振转 Raman 谱 区依次对应 395-409nm、396-410nm 和 401-418nm 范围。本发明可同时记录由三相态水产生的 Raman 谱 和由气溶胶粒子产生的荧光谱,实现对大气水和气溶胶等物质的同时探测。
武汉大学
2021-04-13
基于双目视觉和V3D的车轮位姿参数
测量
方法及仪器
需求名称:基于双目视觉和V3D的车轮位姿参数测量方法及仪器 悬赏金额:54万元 发榜企业:深圳市米勒沙容达汽车科技有限公司 产业集群:高端装备制造产业集群 需求领域:智能制造装备 技术关键词:双目视觉、V3D、非接触式、四轮定位、智能装备
深圳市米勒沙容达汽车科技有限公司
2021-10-28
一种基于调控微管聚集的靶向性多肽-葫芦脲超
分子
组装体及其制备方法及应用
一种基于调控微管聚集的靶向性多肽‑葫芦脲超分子组装体及其制备方法及应用。其特征在于:苄基咪唑通过化学修饰到多肽的骨架上,不仅保留了多肽靶向微管蛋白的能力,还为苄基咪唑与CB[8]的非共价包结提供了锚点。形态学研究表明,微管的自组装形貌通过的交联可以戏剧性地从纤维状的纳米聚集体转变为颗粒状的纳米聚集体。此外,细胞和活体实验证明,广泛的超分子交联可以诱导细胞凋亡,最终抑制肿瘤的增殖。本发明的优点是:证明了微管之间的聚集可以通过多肽‑微管蛋白之间的相互作用和多肽‑葫芦脲之间的超分子作用进行有效地调控,这可能被发展成为治疗癌症等许多退行性疾病的有前途的疗法。
南开大学
2021-04-10
一种高
分子
量中磺化度木质素基农药分散剂及其制备方法
该专利技术由华南理工大学和深圳诺普信农化股份有限公司共同开发,解决了农药领域面临的高端木质素农药分散剂成本高/热贮性能差的共性问题,实现了造纸黑液的资源化利用,并对推进生物质资源作为化工原料/农药助剂和农药环保制剂的“绿色化”发展具有重要意义。专利技术由深圳诺普信农化股份有限公司、广东瑞安科技实业有限公司、图们市华威友邦化工有限公司等多家化工企业实施应用,建立了产业化生产线和农药制剂应用生产线,至2017年底,共生产专利产品13.03万吨,产值17.92亿元,新增利润3.22亿元,创造了显著的经济效益和社会效益。以该专利技术为核心的科研成果“碱木质素的改性及其资源化高效利用”于2011年获得广东省科学技术一等奖、“碱木质素的改性及造纸黒液的资源化高效利用”于2015年获国家技术发明二等奖。
华南理工大学
2021-04-10
新型手性Ir(III)催化剂诱导的
分子
内碳氢键氨基化反应-γ-内酰胺的高效构筑
基于前期关于双齿导向基团辅助的C-H键活化策略,利用氨基酸作为母体结构,设计合成了一类含有8-氨基喹啉基团的新型手性配体(QAAligands),并制备了相应的手性Ir(III)催化剂。在该催化剂的作用下,可以精准调控二噁唑酮类化合物分子内的C(sp3)-H键胺化反应,以大于99%ee实现γ-内酰胺的高效不对称合成。该类新型催化剂具有一定的类酶特性,可以容忍大量水的存在,并且水的存在对于特定底物具有明显的促进效果。通过对催化剂的单晶结构进行分析,作者发现该类手性Ir(III)催化剂中的五甲基环戊二烯基(Cp*),8-氨基喹啉(AQ)和邻苯二甲酰胺(NPhth)组成了一个规则的沟状手性空腔,金属中心处于手性空腔的内部,从而使其具有优异的立体控制能力。通过与韩国高等技术研究院的SukbokChang教授合作进行计算化学的研究发现手性控制的关键因素是底物中的C-H键与NPhth基团存在多个C-H/π弱相互作用。
南开大学
2021-04-10
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