|
搜索
搜 索
高等教育领域数字化综合服务平台
抗凝血小分子药物——岩藻糖基化硫酸软骨素九糖的开发
研发背景：抗凝血药物的临床应用极为广泛，在骨科手术，心脏手术，抗脑卒中等方面具有数十年的使用历史。肝素类药物，包括目前大范围应用的低分子肝素与合成肝素等是针对诸多临床适应症不可替代的抗凝血药物。作为肝素结构上的类似物，岩藻糖基化硫酸软骨素(FuCS)是近年来被重点关注的具有抗凝血活性的新结构分子。其可从天然海参中提取得到，深入的天然产物化学研究表明FuCS九糖片段具有与市售低分子量肝素相当的抗凝血活性，且已观测到此类结构多糖的口服抗凝活性。继续研究这一新结构多糖的抗凝活性机制并对相关分子结构进行优化是开发新一代类肝素抗凝药物的必要举措。
前景预测：肝素的抗凝活性极为出色，目前每年的全球销售额可达数十亿美元并继续保持着较高的增长率。但由于其口服无活性的性质，使得相关临床应用仅局限于医院等专业医疗机构。另一方面，肝素的潜在出血风险是限制肝素大范围应用的另一问题。我们所研究的FuCS九糖是肝素寡糖的结构类似物，同属于糖胺聚糖家族，但由于FuCS独特的化学结构，使得其具有口服抗凝活性，且药理活性机制表明其可选择性激活内源性凝血通路，因而在出血倾向方面相比肝素具有更高的安全性。项目团队开发了一种可以简便合成FuCS九糖的化学合成工艺。这一工艺的实现可以提高FuCS的可获得性，降低目标药物的获取难度，并且保障其后续开发中的质控水平。该工艺是支撑目前FuCS分子库建立、后期药物筛选与中式放大的最优合成路线，应用前景广阔。
北京大学
2021-04-11
以食品大分子为基质的脂溶性功能因子纳米载体制备关键技 术
项目针对国内外脂溶性功能因子微胶囊化产品储藏稳定性差、生物利用率低、 配料安全性问题等诸多品质不足，提出以构建乳化和成膜特性俱佳的食品大分子乳化体系为基础，进行包载脂溶性功能因子的高生物利用率、高稳态化、可控型纳米颗粒及固态粉末产品的绿色制备。产品结构多样，填补了国内市场空白，缩小了我国食品配料产业与发达国家的差距。取得了一系列创新性成果。 针对脂溶性营养素微胶囊化产品载量低、生物利用率差等问题，利用天然蛋白质的分子柔顺性和复杂大分子结构，采用增溶、乳化-溶剂挥发高效制备技术，提高营养素载量，同时收缩载体分子体积、减小粒径，制备获得高载量、安全、无油型包载营养素的蛋白质纳米颗粒。该产品粒径范围在 60-100nm，β-胡萝卜素载量较普通含油型载体提高了 100 倍，具有抗胃蛋白酶消化和完全的小肠吸收特性，β-胡萝卜素生物利用率是未包埋时的 25 倍，抗氧化活性提高了 2-8 倍。针对蛋白质易在等电点 pH、高盐、高温等极端环境下因变性而失稳，采用Maillard 糖基化反应对其进行接枝，通过控制反应进程及糖基供体，获得等电点不沉淀、乳化稳定性提高 5-7 倍，变性温度提高 10℃以上的高稳定蛋白。以 其为载体制备的抗环境因子干扰型纳米颗粒在pH2.0-10.0 范围内粒径均稳定在 100nm 以下，4 °C 下储藏 6 个月，营养素保留率达 92%以上。 针对液态乳化产品在储藏过程中的不稳定性，利用淀粉的结构可塑性，在确低黏度且兼具乳化和成膜双重特性的辛烯基琥珀酸（OSA）酯化淀粉的改性机制的基础上，提出同步改性-乳化-干燥技术，构建了脂溶性营养素的粉末化制品。通过分析 OSA 淀粉分子分散密度和取代度与功能因子储藏稳定性及生物有效性之间的相关性，获得了生物利用率提高 10 倍以上的乳化粉末产品。复水后乳液 保持纳米级粒径，室温下储藏半年保留率达 95%以上。
针对不易使用热处理手段的热敏性风味油脂，提出纳米乳液包埋-多孔淀粉 吸附的两步非热固化技术。创新性的采用“热液处理”原淀粉结合生物酶法打孔，制备得到吸油率为 135%的高吸附型多孔淀粉。强挥发性薄荷油纳米乳液多孔淀粉吸附产品，在室温敞口放置 40 天，保留率可达 98%以上，且产物在 160-200℃ 高温条件下具有缓释特性。
江南大学
2021-04-11
抗肿瘤药物四氢化萘酰胺类化合物和其药学上可接受的盐或前药及制备方法和应用
环苯替尼（CB1107）是新型的酪氨酸激酶抑制剂，对Bcr-Abl和c-Kit蛋白酪氨酸激酶具有双重抑制作用，主要用于治疗Bcr-Abl基因高表达的慢性粒细胞白血病（CML）、急性淋巴细胞白血病（ALL）和c-Kit基因高表达的胃肠道间质瘤。环苯替尼为目前一线正在使用的伊马替尼的me-better药物，用于替代伊马替尼的一线治疗和耐药患者治疗。目前已获得中国发明专利授权，按新药注册分类属于化学药品1.1。 环苯替尼的显著特点是对人癌（CML）免疫缺陷性小鼠异体移植体内药效达到治愈的效果（免疫缺陷性小鼠试验的结果认定为与人临床结果非常相近），肿瘤细胞完全被杀死，有效率达到100%，无严重毒性发生；其将是伊马替尼的替代产品，新药上市后将取得巨大的经济效益。
辽宁大学
2021-04-11
中药饮片质量标准生产执行系统及智能化中药炮制设备-一种高温温控中药煅药炉专利证书
南京中医药大学
2021-04-13
《安徽省深化科技创新体制机制改革加快科技成果转化应用体系建设行动方案》 新闻发布会
为深入贯彻习近平总书记关于科技创新重要论述，2022年6月23日，省政府印发了《安徽省深化科技创新体制机制改革加快科技成果转化应用体系建设行动方案》（以下简称《行动方案》），聚焦科技成果转化链条中“转什么”“谁来转”“怎么转”等问题，突出以需求为牵引、产业化为目的、企业为主体，强化工业互联网思维，破除体制机制障碍，育强创新主体和转化主体，强化中试孵化、对接交易、科技金融支撑，集聚省人大代表、省政协委员以及一大批专家智慧，立足我省实际进行制度设计、提出破解举措。
安徽省人民政府
2022-07-12
关于填报“病原学与防疫技术体系研究”重点专项2023年度项目正式申报书（含预算申报书）的通知
根据国家重点研发计划重点专项管理工作的总体部署和相关工作要求，由国家卫生健康委医药卫生科技发展研究中心承担管理的国家重点研发计划“病原学与防疫技术体系研究”重点专项（以下简称病原学专项）2023年度项目将进入正式申报阶段。
科学技术部
2023-08-23
湖南省人民政府办公厅关于印发《湖南省现代化产业体系建设实施方案》的通知
为深入贯彻落实党的二十大精神和习近平总书记关于加快构建现代化产业体系的重要讲话精神，根据《中共湖南省委湖南省人民政府关于加快建设现代化产业体系的指导意见》（湘发〔2023〕8号），制订本实施方案。
湖南省人民政府办公厅
2023-12-28
肖强研究员与国际著名科研团队合作在沸石分子筛膜领域取得重要进展
近日，我校含氟新材料研究所肖强研究员与国际著名膜科学家、美国工程院院士M. Tsapatsis教授团队合作，在国际顶级刊物《Nature Materials》上以全文（Article）形式发表了题为“One-dimensional intergrowths in two-dimensional zeolite nanosheets and their effect on ultraselective transport”的研究论文，并同刊得到了国际顶尖科学家J. Caro教授和J. Kärger教授的推荐点评。
工业中混合物的分离约占到整个世界总能耗的10~15%，发展低能耗的工业分离过程始终是科技界的重要使命。沸石分子筛膜以其多孔性、耐溶胀、分子筛分等特性，在溶剂除水和气体分离方面展现了很好的分离效率，取得了重要应用。采用沸石分子筛膜对沸点相近的烃类（如二甲苯）异构体进行分离，有望在大幅降低能耗的基础上实现高效分离，一直是科学界和产业界的研究热点。MFI型沸石分子筛是一种广泛应用的催化剂和吸附剂，其孔径介于对二甲苯（PX）和邻二甲苯（OX）之间，非常适合二甲苯异构体的分离。
对二甲苯（PX）是聚酯工业的重要原料，广泛应用于纤维、胶片、薄膜、树脂和饮料等食用品包装的生产，是芳烃产业链的基础化工原料。高性能MFI沸石膜的成功研发有望大幅降低二甲苯异构体混合物的分离能耗，对PX行业持续健康发展具有重要意义。
团队前期研究结果表明，通过剥离多层MFI沸石（ML-MFI）可以制得开孔、可分散的二维（2D）MFI纳米片，将其沉积在载体上直接制备了具有异构体分离性能的MFI沸石膜。研究团队对2D MFI纳米片做了进一步电子显微学研究，首次在2D MFI纳米片上发现了共生的一维（1D）MEL沸石，通过计算模拟表明2D MFI中的1D MEL具有更刚性的孔结构，能产生更高的选择性。以此为指导，实验上制备了MFI沸石膜，对非稀释等摩尔的对/邻二甲苯混合物分离显示了前所未有的分离性能，在300℃下，PX通量达到0.5×10-3 mol m-2 s-1，分离因子为60，创造了新的世界记录，极大地推动了MFI沸石膜的产业化进程。
浙江师范大学
2021-04-30
具有6.3T矫顽力的钴-萘环氮氧自由基分子磁体材料及其制备方法
具有6.3T矫顽力的钴‑萘环氮氧自由基分子磁体材料及其制备方法，所述分子磁体化学式为[Co(hfac)2(EtONapNIT)]n，式中n为1到正无穷的自然数。其制备方法是将六氟乙酰丙酮钴的正己烷悬浮液回流超过两小时，降温并加入EtONapNIT的二氯甲烷溶液反应，室温挥发几天后得到目标产物。所述分子磁体材料的制备方法简单，反应条件温和，产率高，具有很好的空气稳定性。配合物在零场下展现出慢磁驰豫行为，2K时具有非常大的磁滞回环，矫顽场接近6.3T。这种具有大的矫顽场的分子磁体材料，可有效减少信息存储器件在环境微扰下产生的信息丢失情况，因此在高密度信息存储领域具有非常高的潜在应用价值。
南开大学
2021-04-10
一种抑制肿瘤侵袭和扩散的双重调控的超分子组装体的制备方法及其应用
本发明涉及抑制肿瘤侵袭和扩散技术，特别是一种抑制肿瘤侵袭和扩散的具有磁场和光照双重调控的超分子组装体的制备方法及其应用。本发明的目的是针对上述技术分析和存在问题，提供了一种可以抑制肿瘤细胞侵袭和转移，并且具有磁场和光照双重调控的超分子组装体，同时提供了该组装体的制备方法。/line本发明中的超分子组装体是一种能够通过光照和磁场诱导的形貌转化的纳米纤维聚集体。这些独特的能力是通过将生物相容性的靶向肽连接在氧化铁磁性纳米颗粒下与β-环糊精修饰的透明质酸非共价交联来完成的。更重要的是，由于癌细胞的表面的透明质酸受体过度表达，得到地磁定向聚合的多糖为基础的组装体，其可以在纳米纤维网状结构中特定地吸引癌细胞，从而抑制肿瘤细胞的迁移和挽救肿瘤细胞迁移的小鼠。本发明是实现生物超分子组装体对较弱的地磁场精确响应的第一个实例，为减少肿瘤细胞转移造成的死亡提供了一种新型的刺激响应性纳米超分子生物材料。
南开大学
2021-04-10