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一种用于抗肿瘤的砷组合药物
砷在人体内的化学形式可以分为三价砷和五价砷。三价无机砷酸(盐)毒性较大,易在体内蓄积,主要经胃肠道缓慢排泄。五价无机砷酸(盐)相对毒性较低,不易在体内蓄积,主要经肾脏快速排泄[1]。他们在体内的甲基化和代谢决定着砷的毒性作用。细胞内蛋白的相邻巯基是三价砷的主要化学受体。三价砷与巯基结合可致毒。如与酶分子内的巯基作用后可抑制其活性,干扰酶的生理功能、结构与代谢,继而引起一系列生理、生化改变,影响细胞的代谢过程[2]。五价砷对机体的影响表现在它可以模拟无机磷酸盐,不仅能在细胞转运系统和酶促反应过程中替代
兰州大学 2021-04-14
基于生物材料的纳米药物基础与转化研究
载药量高达到400%(w/w)的多功能纳米载体 一、项目分类 重大科学前沿创新、关键核心技术突破、显著效益成果转化 二、成果简介 南京大学医学院胡一桥教授和吴锦慧教授科研团队,围绕生物材料的理化及生理特性,聚焦药物临床治疗的关键科学问题和难题,首创“单元-多维”生物材料成形理论,突破了“超强疏水/高比重”物质的高效负载、体内传输、体外贮存三大关键科学技术难题,构建了载药量高达到400%(w/w)的多功能纳米载体。 研究成果发表在Nature BME,Nature Communication、PNAS、Science Advances上,并获得教育部技术发明一等奖、教育部自然科学一等奖、江苏省发明专利金奖。据此项研究成果,建立了“Bottom-Up”的规模化制备生物纳米药物的生产线,完成了以蛋白类生物材料为载体的抗肿瘤靶向药物的规模化制备和临床研究,相关药物1项在临床试验,1项获得NMPA的批准上市。有效的解决了进口类似品种价格高,患者无法承受的问题。
南京大学 2022-08-12
片状纳米金属颗粒制备技术及开发应用
颗粒的粒度和粒形分析采用激光粒度分析仪和JEM-1299EXⅡ透射电子显微镜,原始锌粉的中值粒度大约在3~10微米之间,粒形近似为球形。实验结果证明,经过1小时处理后,原始的150克球状锌粉基本上都成了薄片状,颗粒的厚度分布在10~50nm之间,直径方向尺寸度分布在20—100nm之间,这一转变过程的电力消耗只有0.12度。按照150克/小时计算,本技术班纳米锌片可达1公斤以上,每班电力消耗还不到1度。得到的产品形状规则,均匀,无污染,几乎无缺陷。 本项目不但在国内外率先成功地在温室下用振动方法制备出了纳米片状锌粉,而且还适用于其他金属及金属氧化物纳米片的制备。可开发的领域有:纳米片涂层技术,纳米片指纹粉体,纳米片催化技术,高密度、高分辨率、低噪声磁性记录介质等等。
上海理工大学 2021-04-11
纳米材料制备及应用技术与装备
碳纳米管具有优异的综合性能,必将促进科学与经济的进步。研究碳纳米管规模化生产制备技术与工艺创新,开发节能高效“环路”循环流化床碳纳米管规模化生产装备与生产工艺;研究碳纳米管改性技术,开发出工质相变的新型碳纳米管气相分散设备与工艺;研究碳纳米管与基体复合技术,发展气相分散碳纳米管增强碳纤维复材界面技术,创制纳米增强碳纤维的智能一体化装备研究。获得山东省科技进步奖二等奖1项,研究团队获批泰山学者特聘专家及山东省高等学校优秀青年创新团队。
青岛科技大学 2021-04-22
PBI基高温质子交换膜制备及应用
质子交换膜燃料电池在车用动力能源,分布式发电站,便携式电子产品等领域具有很好的应用前景,因而受到广泛关注。然而应用最广的Nafion质子交换膜存由于脱水导致电导率降低,无法在高温下使用。聚苯并咪唑(PBI)是制备聚合物电解质膜常用的材料,PBI 的热稳定性极好,熔点高于600oC,化学稳定性好,并且具有良好的机械强度,是一种优异的聚合物电解质膜材料。然而PBI 本身并没有离子导电的能力,虽然采用离子基团修饰的方法能够提高PBI 的导电性,但是修饰之后的PBI 溶解性能发生变化
常州大学 2021-04-14
一类呋喃香豆素类化合物作为抗乙型肝炎病毒(HBV)药物的应用
具有新颖的结构,可上调脂代谢相关蛋白ABCA1,是PDE5的强效抑制剂,具有开发成为抗心血管疾病如 本技术成果是以人类NF-κB DNA结合位点为药物设计靶点,通过计算机辅助药物筛选获得一系列 肺动脉高压,以及男性性功能障碍的治疗药物的潜力。 可能具有人类NF-κB抑制活性的化合物。在细胞水平对筛选获得的化合物进行抗HBV复制抑制实验, 发现其中一类高治疗指数的新型呋喃香豆素类化合物可以有效抑制HBV DNA复制,减少HBV表面抗原 (HBsAg)、HBV e抗原(HBeAg)分泌。此类呋喃香豆素类化合物可用于治疗HBV感染引起的肝炎,有 望进一步开发为一种抗乙型肝炎病毒(HBV)药物。FDA批准上市的5个抗HBV NAs药物,均已出现耐药病 毒株,且出现交叉耐药现象。
中山大学 2021-04-10
多肽药物合成工艺
多肽药物研发具有广阔的研究空间和市场应用前景。2015 年全球多肽药物市场为 175 亿美元,据预测,2015-2025 年年增长率为10.3%,到 2025 年全球多肽药物市场将增至 469 亿美元。随着多肽药物价格的平民化、蛋白相互作用新靶点以及替代传统注射给药的新型给药技术迅猛发展,多肽药物的临床应用范围将进一步得以拓展。然而,多肽药物工业化生产中存在合成步骤繁琐、成本高等一系列技术问题,导致药品价格昂贵,大大增加了医疗负担,严重影响了这些多肽新药投放市场的速度。而我国多肽药物产业与欧美相比还
兰州大学 2021-04-14
新型凝乳酶药物
复方凝乳酶胶囊被广泛用于治疗小儿消化不良、吐奶等消化道疾 病,这类药物几乎无副作用,但是复方凝乳酶胶囊存在着蛋白水解谱 窄、疗效慢,适应症少的缺点。前期,本课题组在青藏高原发现了一 种新型的、对 α 酪蛋白、β 酪蛋白、γ 酪蛋白都具有较强水解活性的 凝乳酶 YS-1,该凝乳酶在物化特性上与传统复方凝乳酶胶囊中的小 牛皱胃凝乳酶较为类似,但蛋白水解谱广,可用于替换小牛皱胃凝乳 酶,提高传统复方凝乳酶胶囊功效、扩大其适应症,尤其在婴儿促消 化、止吐奶方
兰州大学 2021-04-14
Janus 药物共轭体
目前肿瘤化疗仍是大多数癌症患者不可缺少的治疗方法,但是化疗药物往往缺乏选择性,而且肿瘤细胞容易产生多药耐药性,严重影响化疗的效果。因此,研究可逆转肿瘤多药耐药性的功能性药物输送系统在提高化疗药物药效、降低毒副作用等方面将具有广阔的应用前景。纳米药物载体,如脂质体封装的抗癌药物在临床前和临床实验中已被证实能够通过降低毒性和增强疗效来提高治疗指数。然而,传统脂质体存在载药量低(一般<10%)、稳定性差、药物容易泄漏等问题,导致治疗效果不理想,并且容易引发机体的毒副作用。
北京大学 2021-04-11
肝癌靶向纳米药物
本项目提供了一种靶向肝癌细胞的纳米药物(LTAG-NPs)。该药物以天然多糖搭载临床广泛使用的铂类抗癌药物,具有合成简便,成分友好的特点,通过与肝(癌)细胞发生特异性结合,实现肝癌靶向效果。药物在肝部高效富集并在肿瘤细胞中释药。因此,LTAG-NPs在有效抑制肿瘤生长的同时,明显降低传统化疗药物强烈的毒副作用,提高患者顺从度和安全性。具有较高临床应用价值和转化前景。 体外释药实验表明,在肿瘤细胞环境下,LTAG-NPs 4 小时释放药物超过 20%,6 天药物全部释放,既在 6 天内缓慢持续释药;药物代谢实验证明,LTAG-NPs 在注射小鼠体内 24 h 后仍保持较高药物浓度,具有血液长循环效果;生物分布实验证明,纳米药物在肝部的富集是传统化疗药物的 5-6 倍,明显降低了在肾脏的积累;对于同时种有肝异位瘤和肺异位瘤的小鼠,LTAG-NPs 在肝异位瘤的富集量为肺异位瘤的 2.5 倍,说明具有优异的肝肿瘤靶向能力。体内抑瘤实验证明,纳米药物具有与传统化疗药物相当的抑瘤效果但毒副作用明显降低,尤其是明显降低了肾毒性。大剂量注射传统化疗药物的小鼠在5 天内全部死亡,而纳米药物组则保持存活率 100%,且小鼠体重稳步上升,体征良好。 以上动物实验全部由医院完成并进行相关评价
南开大学 2021-04-13
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