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环境适应药物红景天苷的微生物合成
已有样品/n首次实现利用葡萄糖为原料微生物高效合成红景天苷，在30升发酵罐，发酵60h，红景天苷产量可达10克/升，已初步建立了提取工艺。与化学合成法相比，微生物合成红景天苷具有反应条件温和、目标产物可以发酵大量生产的特点，红景天苷主要存在于发酵液中，提取工艺简单。红景天苷微生物合成技术，与传统生产方法相比，降低了生产成本和环境污染，实现可持续发展，具有很好的应用前景。从植物中提取的红景天苷成本3万元/公斤，化学合成红景天苷成本1万元/公斤。以目前的发酵水平10克/升计算，研究所技术生产的红景天苷预
中国科学院大学
2021-01-12
藏药异叶青兰抗病毒药物的开发
在大量调研藏药资源，选取清热解毒类品种，建立针对病毒复制周期靶点为机制的抗病毒药物的筛选细胞模型。获得针对抗单纯疱疹病毒Ⅱ 型的Vero 细胞筛选模型，针对抗腺病毒的 Hep-2 细胞筛选模型，针对抗流感病毒 H1N1的 MDCK 细胞筛选模型，应用于天然药物以及化合物抗病毒活性的筛选。获得具有抗流感病毒，腺病毒，单纯疱疹病毒活性的提取物以及化合物。结果表明藏药异叶青兰对呼吸道病毒，流感病毒，腺病毒单纯疱疹病毒-II 型均具有很强的活性，对小鼠脑炎的死亡保护率达 30%。异叶青兰有效部位石油醚
兰州大学
2021-04-14
一种基于相分离技术的药物筛选方法
1.痛点问题
目前已存在多种高通量筛选互作蛋白及互作调控物的技术，其中被学术界和工业界广泛运用的体外技术主要包括：荧光偏振、表面等离子共振、荧光共振能量转移(FRET、NanoBRET)、Alpha技术（如AlphaScreen）等，但相关技术均存在一定局限：例如，细胞水平实验试剂成本较高、生化实验存在一定假阳性率等。本项成果提供了一种新的不同于已有机制的化合物筛选方法，有利于更好的进行复杂蛋白-蛋白相互作用的评估。
2.解决方案
利用对生物大分子的高度富集效应以及相变液滴易于观察的特性，将微观的分子互作通过宏观的相变现象表现出来，在细胞层面建立了生物大分子的互作检测及高通量筛选互作调控物的新技术体系。
清华大学
2022-06-02
抑制癌症新靶点的多肽抗癌药物研发
OPB和YPB多肽用于乳腺癌的治疗，尤其是对临床难点的三阴性乳腺癌有特效。同时，该产品可能扩展到对其它癌症的治疗，成为光谱的抗癌药物。
一、项目分类
关键核心技术突破
二、成果简介
本项目发明了两种抗癌肽OPB和YPB，是根据两个癌蛋白之间的结合位点设计，拥有自主知识产权（两个发明专利一个已授权，一个预计今年被授权）。
抗癌肽OPB和YPB单独使用时，能够通过竞争性阻断这两个癌蛋白的结合而抑制癌症。
（1）在细胞水平，抗癌肽OPB和YPB各自独立使用，能抑制多种乳腺癌细胞增殖，尤其是对三阴性乳腺癌十分有效， IC50值约为 15 µM，而对正常乳腺细胞无副作用。
（2）在小鼠移植瘤实验中，OPB和YPB多肽能够抑制三阴性乳腺癌肿瘤的生长，同时对小鼠正常生长无副作用。
主要创新点：
1）抑癌靶点明确，特异性强。
2）对三阴性乳腺癌（临床治疗难点）有很好的抑制效果；
3）靶点仅在癌细胞内，因此对正常细胞无副作用；
4）靶点在癌细胞内普遍存在，因此理论上可推广至多种癌症的治疗，市场前景十分广阔。
先进性：
1）发现了治疗三阴性乳腺癌的新靶点；
2）所创造的抗癌肽显示出高效和低副作用；
3）该药物具有潜在的抑癌广谱性。
独占性：
1）目前，市场上还没有治疗三阴性乳腺癌的特效药。本产品的开发将可能独占三阴性乳腺癌治疗的市场；
2）在本项目的抗癌肽开发为广谱的抗癌药物后，将可能占据较大比例的癌症药物市场。
东北林业大学
2022-08-12
临床药物高三尖杉酯碱的合成工艺
一、项目分类
关键核心技术突破
二、成果简介
高三尖杉酯碱是从我国三尖杉属植物中分离出的抗肿瘤生物碱之一，属细胞周期特异性药物，对G1和G2期细胞杀伤作用最强，而对S期细胞作用较小。用于急性非淋巴细胞白血病，如急性粒细胞白血病、急性早幼粒细胞白血病、急性单核细胞白血病等疾病的临床治疗，完全缓解率较HRT高。2012年10月26日，美国食品与药物管理局（FDA）通过加速审批程序批准了高三尖杉酯碱（omacetaxine mepesuccinate）用于治疗成人慢性髓性白血病（CML）。
项目特色和创新之处：以天然植物中大量存在的三尖杉碱自身为手性源，通过化学合成的方法，高效高选择性地完成了高三尖杉酯碱的合成。研发小试工艺成熟，合成线路短、步骤少、立体选择性好、收率高、重现性好、可进行放大试验，并建立了成熟的分析方法和结晶方法。产品用于急性非淋巴细胞白血病和成人慢性髓性白血病（CML）的临床治疗。
南开大学
2022-07-29
抑制上皮间质转化的抗肿瘤转移小分子药物
上海交通大学
2021-04-13
抗胰腺癌药物 A13 的临床前研究
目前癌症中的胰腺癌仍是临床治疗的难题，由于症状隐匿，发病迅速，预后差，使胰腺癌的发病率和死亡率逐年上升，延长胰腺癌症患者生存区、提高生存率和生 存质量，是国内外科学家关心的重要课题。钴依赖的蛋氨酸合成酶（MS）是叶酸类代谢 酶，对正常细胞和肿瘤细胞敏感性差别更大的靶酶，针对其作用机理，设计合成了活性 小分子A13，具有优于吉西他滨的治疗胰腺癌的活性。
A13化合物经过两次不同机构肿瘤细胞测定，确定其抗胰腺癌和肺癌活性。与山东省药学科学院合作，测定人胰腺癌PNCA-1裸鼠移植瘤模型抗肿瘤作用。设置5-FU对照组，吉西他滨对照组和模型对照组，A13尾静脉注射给药，隔天给药时间为21天。实验结果是A13在60 mg/kg和120 mg/kg剂量条件下对人胰腺癌裸鼠移植瘤的生长的抑 制作用，相对肿瘤增值率分别为55.97%和39.63%，结果优于5FU（59.04%）和吉西他滨 （49.21%），对体重和饮食没有影响，各脏器解剖观察未见毒性病理变化。对照吉西他滨 组裸鼠表现出明显体重下降和饮食受阻。A13化合物在模拟大肠液16 h能保持稳定，在 血浆中96 h能保持稳定，为后续动物实验确定给药方式和给药时间。对肺癌SPC-A-1裸 鼠移植瘤小鼠也有治疗作用，A13的肿瘤相对增值率与培美曲塞对照组相当。
北京大学
2021-04-11
甾体激素药物的绿色生物制造与工艺研究
甾体激素药物是仅次于抗生素的第二大类药物。全球甾体类药物总值近 500 亿美元，占世界医药销售额的 6%。中国是甾体药物原料及其制剂的主要生产国，年产值近 800 亿元人民币。
本项目组围绕重要甾体化合物中间体 AD、三羟基雄甾烯酮及其相关下游产 品，开展生物转化关键技术研究与产业应用研究，突破了生物催化去氢表雄酮双 羟化制备三羟基雄甾烯酮的技术体系，创新了屈螺酮合成新方法。项目改造优化 了微生物转化菌种的性能，开发了新型发酵和绿色提取工艺，建立了全流程的过程工程控制技术，大幅提高了产品的转化率，建成了百吨级规模的甾体化合物生产线。项目成果在 Green Chemistry、Journal of Steroid Biochemistry andMolecular Biology、Steroids 等期刊上共发表了相关文章 30 余篇，申请国家发明专利 28 项，其中授权 10 项。获中国石油和化工行业协会优秀专利奖 1 项，全国大学生“挑战杯”竞赛一等奖 1 项。
江南大学
2021-04-13
喷射成形高性能材料制备技术与应用
新金属材料国家重点实验室喷射成形技术研究室现有副教授以上研究人员4人，其中教育部长江学者奖励计划特聘教授1人，留学回国人员3人，长期从事喷射成形及其它材料制备成形技术和新材料的研究开发，在相关理论和应用研究方面取得了一定的成果，积累了丰富的经验。已经发表相关论文100余篇，申请国家发明专利3项。 喷射成形是一项21世纪新材料开发和传统材料性能提升的先进制备技术，广泛应用于国民经济和国防建设的各个领域。 喷射成形高性能铝合金研究与应用： (1)高硅铝合金：具有良好的综合力学性能以及高温耐磨性能，广泛应用于汽车、机械和电子工业。 (2)超高强度高韧性铝合金：室温抗拉强度达到850MPa以上，同时具有良好的塑韧性和抗应力腐蚀能力，在航空航天工业、核工业、交通运输工业等领域有重要作用。 喷射成形电子材料研究与应用： (1)Cu-Cr电触头材料：合金中Cr相颗粒的尺寸明显细化，触点的开关性能明显提高，使其成为高性能大容量真空开关的优良材料。 (2)轻质Si-Al封装材料：具有低密度、高导热率和与半导体材料相近的热膨胀系数，是理想的新型电子封装材料，尤其适用于航空航天等需要轻质低膨胀封装材料的应用领域。 新型高温（>1200℃）抗氧化耐磨材料研究与应用： 在高温磨损条件下可以保持良好的抗氧化性能，广泛适用于高温加热炉等应用领域。
北京科技大学
2021-04-11
聚醚醚酮特种纤维制备技术与应用
1、聚醚醚酮特种纤维制备技术
聚醚醚酮纤维具有高强度、高韧性、耐高温、耐化学腐蚀、阻燃和耐辐照等综合性能，被誉为综合性能最优异的热塑性芳香族聚合物纤维。项目团队于2006年开始自主研发，成功实现PEEK特种纤维的生产及应用，使我国成为世界上第二个采用自主知识产权生产PEEK纤维的国家，整体技术达到国际先进水平。
成果成熟度：可产业化。
应用领域及市场前景
本项目目前已实现产业化，产品可应用于航空航天、武器装备和民用高技术领域，主要应用制品为过滤网、过滤布、电束线管和混编复合材料等。PEEK纤维断裂强度较国外产品提高60%以上，可在-60～240℃长期使用，纤维的价格仅为国外产品的1/2 左右。
2、聚醚醚酮碳纤维上浆剂制备关键技术
利用可溶性聚芳醚酮前驱体对纤维进行上浆处理，再经水解处理，使可溶性聚芳醚酮上浆剂还原成为结晶性，实现结晶性聚芳醚酮对纤维的上浆处理。 经其上浆的碳纤维增强聚芳醚酮复合材料的界面剪切强度（IFSS）达到了83.1 MPa，相比原来的碳纤维增强聚芳醚酮复合材料提高91.5%，界面作用效果非常显著，复合材料在湿热环境中依旧保持有很高的界面性能。
成果成熟度：可产业化。
应用领域及市场前景：专业针对聚芳醚酮基复合材料（目前最火的热塑性碳纤维复合材料）碳纤维上浆剂，前景潜力巨大。
吉林大学
2021-05-11