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一种吲唑的制备方法及其在药物合成中的应用
由于其良好的生物活性，吲唑类化合物日益引起药物研究者的重视。很多具有生物活性的吲唑衍生物相继被合成，并应用于临床，如：KP1019 已经顺利通过了结直肠癌的一期临床试验；lonidamine 是一种窄谱抗肿瘤药，临床用于各种肿瘤，尤其是肺癌，前列腺癌和脑瘤的治疗；AF-2785 是一种处在试验阶段的男性口服避孕药；根据文献报道，YC-1 具有很好的抗癌活性，YD-3 表现出了很好的抗血管生成活性；granisetron 临床上用于细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐以及预防治疗手术后的恶性呕吐；
兰州大学
2021-04-14
荷叶碱和荷叶提取物作为制备治疗萎缩性胃炎和/或阻断胃炎癌转化发生药物的应用
本发明提供了一种物质作为制备治疗慢性萎缩性胃炎、保护胃黏膜和阻断胃炎癌转化发生的产品的应用，所述产品为选自药品、保健品、食品的一种，该物质是从下列中选出的：荷叶碱，荷叶碱的衍生物，荷叶提取物，以及前述物质中选出的至少两种的混合物。所述应用包括治疗慢性萎缩性胃炎、保护胃黏膜、阻断胃炎癌转化、治疗胃癌前病变、阻止胃癌发生中的至少一种。体外实验表明，荷叶碱能够阻断胃炎癌转化细胞增殖。体内实验表明，荷叶碱能够治疗大鼠慢性萎缩性胃炎(尤其是慢性萎缩性胃炎伴有肠上皮化生)、荷叶碱和荷叶提取物能够保护大鼠胃黏膜损伤和抑制果蝇胃肠道干细胞异常增殖。
清华大学
2021-04-10
荷叶碱和荷叶提取物作为制备治疗萎缩性胃炎和/或阻断胃炎癌转化发生药物的应用
本发明提供了一种物质作为制备治疗慢性萎缩性胃炎、保护胃黏膜和阻断胃炎癌转化发生的产品的应用，所述产品为选自药品、保健品、食品的一种，该物质是从下列中选出的：荷叶碱，荷叶碱的衍生物，荷叶提取物，以及前述物质中选出的至少两种的混合物。所述应用包括治疗慢性萎缩性胃炎、保护胃黏膜、阻断胃炎癌转化、治疗胃癌前病变、阻止胃癌发生中的至少一种。体外实验表明，荷叶碱能够阻断胃炎癌转化细胞增殖。体内实验表明，荷叶碱能够治疗大鼠慢性萎缩性胃炎(尤其是慢性萎缩性胃炎伴有肠上皮化生)、荷叶碱和荷叶提取物能够保护大鼠胃黏膜损伤和抑制果蝇胃肠道干细胞异常增殖。
清华大学
2021-04-10
治疗脉管炎的白花丹参系列药物制剂
血栓闭塞性脉管炎是一种累及血管的炎症性、闭塞性和周期发作的一种慢 性周围血管疾病，主要侵犯四肢远端的中小动静脉，尤其是下肢血管，常致肢 体发生缺血或瘀血病损，甚者肢体溃烂脱落。在临床上，白花丹参除用于治疗 脉管炎外，主要是代替丹参使用，也可治疗心血管方面的疾病。因此，本项目 研发的新药不但可以治疗脉管炎，也可以治疗心血管方面的疾病，本项目的产 品具有广阔的市场和良好的应用前景。
山东大学
2021-04-13
一种治疗冠心病的中药复方及其制备方法与应用
【发 明 人】严冬；钱玉良【技术领域】本发明涉及一种中药复方，具体涉及一种具有治疗冠心病作用的中药复方，本发明还涉及该中药复方在制备治疗冠心病中的应用。【摘要】本发明公开了一种治疗冠心病的中药复方及其制备方法与应用，该中药复方由下列重量份数的原料组成：麦冬6～60份、山茱萸3～15份、水蛭3～20份、红景天6～60份、银杏叶6～60份、虎杖6～60份。本发明提供的中药复方，根据中医药理论，采用辨证论治的理论进行中药配比组方，药理实验结果表明，本发明提供的中药复方具有很好的补养心肾，清热活血，化瘀通络作用，现代药理研究表明其具有较强的提高心肌携氧能力，扩冠，抗凝，抗炎，降脂等作用，从而能够抗心肌缺血，缓解冠心病心绞痛；抗动脉硬化，预防血栓形成的功效。且本发明提供的中药复方不良反应低，可用于冠心病的治疗。
南京中医药大学
2021-04-13
SJ16蛋白在制备免疫抑制药物中的应用
该药物来源于病原生物资源的天然多肽（血吸 虫蛋白），具有明显抑制IL-12产生、上调IL-10表达和调节性T细胞的生物学功能，为研制新型免疫抑制 剂提供了一种新的先导分子，进一步的发展研究将具有良好的社会和经济效益。
中山大学
2021-04-10
延胡索乙素在制备抗顺铂毒性药物中的应用
本发明提供延胡索乙素在制备抗顺铂毒性药物中的应用。所述毒性包括肾脏毒性、耳毒性及神经毒性。研究表明，延胡索乙素对OCT2与MATE1具有抑制作用，能拮抗顺铂引起的细胞毒性，并在原代培养的肾小管上皮细胞模型上得到较好的验证。且以(-)-THP为代表，研究发现延胡索乙素对顺铂所致小鼠肾损伤具有很好的保护作用。因此，延胡索乙素与顺铂合用，可能减少顺铂在肾脏、耳蜗细胞及背根神经节蓄积，从而达到预防或降低顺铂毒性的预期结果。本发明拓展了延胡索乙素的新用途；由于肾脏、耳蜗毛细胞及背根神经节高表达OCT2，而肿瘤细胞上往往缺少OCT2的表达，顺铂具有一定的被动透过性，因此，延胡索乙素与顺铂合用，减弱顺铂所致毒性的同时，并不会降低顺铂的抗肿瘤效果。
浙江大学
2021-04-13
一种抗疲劳的药物组合物及其制备方法和应用
【发 明 人】张兴德；谢辉；于生；郁红礼；刘幸平；周玲玲；吕可【摘要】本发明公开了一种具有抗疲劳功效的药物组合物，含有双果草20-30份、肺筋草30-40份、山药15-25份、益母草30-40份、佛手20-30份和甘草10-30份，剂型是颗粒剂、片剂、胶囊剂，还公丌了制备方法及其在制备具有抗疲劳功效药物中的应用。
南京中医药大学
2021-04-13
β-咔啉类生物碱及其在制备抗肿瘤药物中的应用
细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)是一类丝氨酸(Ser)/苏氨酸(Thr) 激酶，其分子量约为 35-40kD，最早发现于裂殖酵母菌和栗酒酵母菌， 其中基因序列的同源性超过 40％并被命名为 Cdc28 和 Cdc2。在哺乳 动物中，已发现 10 个成员，Cdc2(CDK1)，CDK2-10。CDKs 在细胞 周期调控网络中处于中心地位。普遍认为 CDKs 中的 CDK2、CDK4 和 CDK6 与肿瘤发生密切相关，在肿瘤细胞中常
兰州大学
2021-04-14
可显著提高对恶行肿瘤的治疗效果的纳米药物
近日，西南交通大学材料科学与工程学院周绍兵教授团队在肿瘤靶向治疗方面取得重大进展，成果发表在《Advanced Materials》，该期刊是工程与计算大学科、材料与化学大领域的顶级期刊，在国际材料领域享誉盛名！该期刊接收与材料领域相关的顶尖科研成果，其接收率只有10%-15%，影响因子达到25.809。 周绍兵教授团队制备了一种粒径可变的、胶原酶改性的聚合物胶束，可以同时提高其向肿瘤内部的渗透和在肿瘤部位的滞留时间，从而提高治疗效果（图1）。他们首先通过两种嵌段共聚物：端基为MAL的聚乙二醇-b-聚β氨基脂（MAL-PEG-PBAE）和与琥珀酸酐修饰的顺铂复合的聚己内酯-b-聚环氧乙烷-三苯基膦（CDDP-PCLPEO-TPP）的共组装得到胶束，通过点击化学将胶原酶（可消化纤维蛋白）修饰在胶束表面，最后通过静电相互作用将硫酸软骨素修饰在胶束外层，屏蔽胶束正电荷的同时防止胶原酶在血液循环过程中被降解。在正常生理环境中，胶束粒径为100 nm左右，可实现体内长效循环而不被肾清除。当循环至肿瘤部位后，弱酸环境使得叔胺质子化，PBAE嵌段由疏水变为亲水，造成部分胶原酶改性的MAL-PEG-PBAE从胶束中解离，促进了对ECM中胶原纤维的降解，提高胶束向瘤内的渗透。同时，由于亲水性增加，胶束粒径也增大至250 nm，被“困”在肿瘤组织，难以回到血液循环中，增加了胶束在肿瘤的滞留时间。动物实验结果证实该纳米药物可显著提高对恶行肿瘤的治疗效果。 以上相关成果发表于Advanced Materials (2020, 1906745)上。论文的第一作者为西南交通大学材料学院博士研究生徐傅能，通讯作者为周绍兵教授和生命学院王毅博士。 近年来，周绍兵教授团队一直致力于高分子纳米药物载体材料的研究，取得了多项突破性成果，开发出新型靶向纳米载体和环境响应纳米载体，有效提高了恶性肿瘤的治疗效果。该团队已在Advanced Materials, Nano Letters, Advanced Functional Materials, Biomaterials, Small等高影响期刊发表了多篇论文，研究的高分子材料正与多家企业合作，期望能将相关成果尽快进行临床转化。 论文链接：https://doi.org/10.1002/adma.201906745
西南交通大学
2021-04-10