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具有抗肿瘤抗菌活性的新化合物荆三棱酚Ⅱ及其制备方法
【发 明 人】梁侨丽 ; 李军 ; 雷玲玲 ; 邹娜姝 ; 俞晶华 ; 吴启南【技术领域】本发明涉及医药技术领域，具体的说是涉及一种从荆三棱中分离到的具有抗肿瘤和抗菌活性的茋类新化合物荆三棱酚II以及该化合物的制备方法【摘要】本发明涉及抗肿瘤抗菌新化合物荆三棱酚II及其制备方法，属医药技术领域。荆三棱酚II为新顺式茋类化合物，结构如下式。它可以从莎草科蔗草属植物荆三棱的干燥块茎中提取制备，即用80%乙醇提取，减压浓缩，再分别以石油醚，乙酸乙酯萃取。乙酸乙酯萃取部分反复用硅胶柱层析纯化，石油醚：乙酸乙酯梯度洗脱得到纯品。荆三棱酚II具有很好的抗肿瘤和抗菌作用，对人子宫颈癌Hela细胞的IC50值为7.218μM，对金黄色葡萄球菌和白色念珠菌的MIC值皆为79.3ug/ml。
南京中医药大学
2021-04-13
具抗肿瘤活性的羊毛甾烷三萜化合物及制备方法和应用
研发阶段/n本发明公开了具抗肿瘤活性的羊毛甾烷型三萜化合物及其制备方法和应用。其制备方法包括：制备灵芝子菌丝体或子实体的乙醇提取物；将灵芝子菌丝体或子实体的乙醇提取物清膏以水分散后，用石油醚反复萃取，再用乙酸乙酯萃取，得乙酸乙酯提取物；将乙酸乙酯提取物通过正相、反相以及凝胶柱层析反复分离得到三部分；用制备高效液相色谱，分别以乙腈－甲醇－水体系洗脱，收集相应组分后，减压蒸干后即得。本发明从灵芝子实体或发酵菌丝体中分离得到５种新的羊毛甾烷衍生物，经生物活性评价，本发明新分离的５种羊毛甾烷衍生物能够有效抑
湖北工业大学
2021-01-12
一种喜树碱膦酸酯类化合物、其制备方法及应用
本发明公开了一种喜树碱膦酸酯类化合物，以及这种化合物的制备方法和其在制备抗肿瘤药物中的用途。经细胞毒活性测试证明，本发明所述的该类化合物具有较好的细胞毒活性，且所有化合物的抗肿瘤活性高于临床对照药物伊立替康，可用于制备抗肿瘤药物。本发明制备工艺简单、原料廉价易得，产品纯度高。
华中科技大学
2021-04-14
7-位哌嗪磺酰胺喜树碱类化合物、制备方法及用途
喜树碱是源于我国珙桐科植物喜树（Camptothecaacuminata）中 的一种具有显著细胞毒活性的喹啉类生物碱，对骨癌、肝癌、膀胱癌 和白血病等多种恶性肿瘤表现出较好的抑制作用，但以喜树碱为原料 将其应用于临床发现，喜树碱在发挥其抗肿瘤活性时会产生骨髓抑 制、呕吐和腹泻等较严重的副作用，同时因该分子水溶性较差而生物 利用度较低。为进一步改善其水溶性和降低其毒副作用，近年来，国 内外学者以喜树碱为先导进行了系统的
兰州大学
2021-04-14
一类具酪氨酸酶抑制活性的化合物的制备方法与用途
本发明提供一类具有酪氨酸酶抑制活性的化合物的制备方法，包括六种从桑叶中提取的具有酪氨酸酶抑制活性的多酚类化合物。通过将药材经乙醇水溶液加热提取，浓缩，硅胶柱分离，洗脱，洗脱液浓缩干燥，再用制备液相色谱继续分离，收集溶液，溶液浓缩干燥后得到样品并进行结构鉴定。本发明还提供了从桑叶中分离上述多酚类化合物的方法。本发明提供的六种多酚类化合物具有较强的酪氨酸酶抑制活性，能够有效预防和治疗黑色素合成异常导致的人体色素沉着性疾病、黑色素瘤以及其它需要抑制酪氨酸酶活性的病症，可用于制备治疗此类疾病的药物。
浙江大学
2021-04-13
咖啡酸双酯类化合物与其制备方法及其在制备防治血栓药物中的应用
【发 明 人】唐于平；李念光；段金廒【技术领域】 本发明涉及一种化合物，具体涉及一种以咖啡酸为母核经过结构改造而合成得到的咖啡酸双酯类化合物，本发明还涉及咖啡酸双酯类化合物的制备方法和应用。【摘要】 本发明公开了通式为(I)的咖啡酸双酯类化合物及其制备方法和其在制备防治血栓药物中的应用，实验表明本发明合成得到的咖啡酸双酯类化合物对ADP诱导的血小板聚 集有较强的抑制作用，通过50％聚集抑制浓度对比可以看出，本发明提供的咖啡酸双酯类化合物比咖啡酸和乙酰水杨酸都具有更好的抑制血小板聚集的作用，咖啡酸和乙酰 水杨酸缩合后得到的咖啡酸双酯类化合物能起到协同增效的作用，临床用量可更低，不良反应降低。并且本发明提供的咖啡酸双酯类化合物的制备方法，采用微波反应，可 减少反应时间，提高反应效率，节省成本，且可操作性强、对环境具有一定的保护作用。
南京中医药大学
2021-04-13
一种二苯并[b,e]吖庚因类化合物的制备方法
本发明涉及以苯基‑2‑吡咯烷基苄醇类化合物以CSA为催化剂，以DCE为溶剂，在100℃的条件下，反应10小时，制得二苯并[b,e]吖庚因类化合物。本发明以苯基‑2‑吡咯烷基苄醇类化合物在酸性条件下脱水生成碳正离子，四氢吡咯邻位碳上的氢以氢负离子的形式迁移到碳正离子，原位上生成的亚胺正离子，再对另一苯环发生傅克反应得到二苯并[b,e]吖庚因类化合物。实现了通过氢迁移/环化策略构建二苯并[b,e]吖庚
青岛农业大学
2021-01-12
化合物2‑羟基‑3‑氟‑5‑硝基‑1‑苯基丁酮及其制备方法和农用生物活性
公开了一种化合物2‑羟基‑3‑氟‑5‑硝基‑1‑苯基丁酮及其制备方法和农用生物活性。在反应器内加入硝酸、乙酐及甲醇，搅拌一段时间后将反应液降温至0到20℃，加入2‑羟基‑3‑氟‑1‑苯基丁酮，反应一段时间向反应混合物加入水，再加入乙酸乙酯萃取多次，从有机相获得目标化合物。该化合物对苹果腐烂、白菜灰霉、柑橘炭疽、棉花枯萎、小麦全蚀等植物病原菌具有较高的抑制作用。
青岛农业大学
2021-04-13
具抗肿瘤活性的羊毛甾烷型三萜化合物及制备方法和应用
研发阶段/n本发明公开了具抗肿瘤活性的羊毛甾烷型三萜化合物及其制备方法和应用。其制备方法包括：制备灵芝子菌丝体或子实体的乙醇提取物；将灵芝子菌丝体或子实体的乙醇提取物清膏以水分散后，用石油醚反复萃取，再用乙酸乙酯萃取，得乙酸乙酯提取物；将乙酸乙酯提取物通过正相、反相以及凝胶柱层析反复分离得到三部分；用制备高效液相色谱，分别以乙腈－甲醇－水体系洗脱，收集相应组分后，减压蒸干后即得。本发明从灵芝子实体或发酵菌丝体中分离得到５种新的羊毛甾烷衍生物，经生物活性评价，本发明新分离的５种羊毛甾烷衍生物能够有效抑
湖北工业大学
2021-01-12
一种吸附全氟化合物的磁性纳米复合材料及其制备方法
本发明属于新材料领域，涉及磁性纳米复合材料，特别涉及一种选择性识别全氟化合物的高吸附容量磁性纳米复合材料及其制备方法，以解决现有吸附剂识别机制单一或选择性不理想的问题。其特征在于：以亲水基团修饰的 Fe3O4 纳米颗粒为基底，“一步法”合成由全氟辛基和胺基功能化的磁性纳米复合材料，制备方法简便快速、成本低廉、易于操作。材料对全氟化合物的识别基于氟氟相互作用和静电吸引，显著提高了其对目标分析物的特异性识别能力和吸附容量；制备得到的磁性纳米复合材料为核壳结构，表面吸附赋予了材料快速的吸附动力特征，加之材
华中科技大学
2021-04-14