本发明公开了一种喜树碱膦酸酯类化合物,以及这种化合物的制备方法和其在制备抗肿瘤药物中的用途。经细胞毒活性测试证明,本发明所述的该类化合物具有较好的细胞毒活性,且所有化合物的抗肿瘤活性高于临床对照药物伊立替康,可用于制备抗肿瘤药物。本发明制备工艺简单、原料廉价易得,产品纯度高。