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氯吡格雷手性前体(R)-邻氯扁桃酸甲酯的酶法制备
氯吡格雷 (Clopidogrel) ，商品名波立维 (Plavix) ，是抑制血小板聚集的药物。年销售额超 过百亿美元，是目前世界上排名第二位的重磅炸弹级药物。 (R)-邻氯扁桃酸甲酯是氯吡格雷原料药合成的重要前体化合物，酶促邻氯苯甲酰甲酸甲酯 不对称还原是制备 (R)-邻氯扁桃酸甲酯的重要方法，具有转化率高、产品光学纯度好、环境污 染小等显著优点。 本项目我们通过广泛筛选，获得一个高立体选择性的羰基还原酶，将其与葡萄糖脱氢酶共 克隆表达于大肠杆菌中，使用重组大肠杆菌整细胞在单水相体系中高效催化邻氯苯甲酰甲酸甲 酯的不对称还原，使用廉价的葡萄糖作为辅底物，反应体系中无需额外添加价格昂贵的辅酶， 反应体系简便，原料成本低廉。底物浓度可高达600 g/L，完全转化，产物 (R)-邻氯扁桃酸甲酯 的得率高于90%，光学纯度高于99.9%。具有很好的产业化前景。
华东理工大学
2021-04-13
他汀侧链(S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的酶法制备
阿托伐他汀，又名立普妥，能够降低血浆胆固醇和脂蛋白水平，是目前世界销售排名首位 的重磅炸弹级药物，年销售额超过百亿美元。 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯是阿伐他汀手性侧链合成的重要前体化合物，酶促4-氯-乙酰乙酸 乙酯不对称还原是制备 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的重要方法，具有转化率高、产品光学纯度 好、环境污染小等显著优点。 本项目我们通过广泛筛选，获得一个高立体选择性的羰基还原酶ScCR，该酶可以在有机 /水两相体系中高效催化4-氯-乙酰乙酸乙酯的不对称还原，使用廉价的异丙醇作为辅底物， 无需额外添加辅酶再生用酶，反应体系简单。使用含该酶的大肠杆菌整细胞作为催化剂，底 物浓度可高达600 g/L，完全转化，产物 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的得率达96%，光学纯度高于 99%。具有很好的产业化前景。
华东理工大学
2021-04-13
聚苯乙烯催化氢化制备新型材料氢化聚苯乙烯
聚苯乙烯 (PS) 是用途广泛的重要聚合物，透明性好，但性脆易裂、拉伸强度低、耐热耐 氧性能差。通过氢化改性，链上苯基加氢得到的聚环己烷基乙烯(PCHE)耐热、耐氧、拉伸强 度、抗吸水等性能大幅提高。所制备得到PCHE产品的各项性能均优于PS、聚碳酸酯 (PC) 材 料，PCHE透光率高达91%，PCHE的应力-光学系数也很低；PCHE耐冲击，质量轻 (比PC更 轻) 、强度高，易加工；PCHE耐腐蚀、耐温耐湿；PCHE可以作为汽车、高铁、光学仪器等用 高等透明树脂，是目前应用量大、价格高的PC材料的优良替代材料。然而聚合物加氢体系具 有与小分子体系完全不同的特点，其分子尺寸大 (40-60 nm) 、聚合物溶液粘度远高于小分子溶 液，传统粉末状催化剂存在分离困难、加氢速度慢、加氢条件苛刻等缺点亟待解决。本项目采 用专用催化剂进行PS加氢。不仅有利于催化剂与物系的分离，有利于高粘流体的流动，强化 物质传递。具有良好应用前景和经济价值。
华东理工大学
2021-04-13
一种增强甲基硫菌灵防效的杀菌混剂配方及制备方法
本发明公开了一种增强甲基硫菌灵防效的杀菌混剂配方及制备方法，涉及农用杀菌剂应用领域。该农用杀菌混剂包含甲基硫菌灵和生石灰两种有效成份，两种成份的质量份数比为1:1‑1:20，含有两种有效成份药剂或物质在使用前直接混合，其中甲基硫菌灵为原药或者是以甲基硫菌灵为主要有效成份的各种制剂。该农用杀菌混剂主要用于树体涂枝、涂干或冬春季涂白，也可用于雨季喷雾，可以替代波尔多液或波尔多浆防治果树林木枝干病害或在雨季防治叶部病害。所发明的农用杀菌混剂克服波尔多液不具备内吸治疗效果、配制方法繁琐、以及大量使用后所造成的环境污染等问题，保持波尔多液持效期长、耐雨水冲刷等优点，为杀菌剂的开发、使用提供新的思路。
青岛农业大学
2021-04-13
一种增强戊唑醇防效的杀菌混剂的配方及制备方法
本发明公开了一种增强戊唑醇防效的杀菌混剂的配方及制备方法，涉及农用杀菌剂应用领域。该农用杀菌混剂包含戊唑醇和生石灰两种有效成份，两种成份的质量份数比为1:25‑1:1200，含有两种有效成份药剂或物质在使用前直接混合，其中戊唑醇为原药或者是以戊唑醇为主要有效成份的各种制剂。该农用杀菌混剂主要用于树体涂枝、涂干或冬春季涂白，也可用于雨季喷雾，可以替代波尔多液或波尔多浆防治果树林木枝干病害或在雨季防治叶部病害。所发明的农用杀菌混剂克服了波尔多液不具备内吸治疗效果、配制方法繁琐、以及大量使用后所造成的环境污染等问题，提高了戊唑醇的防治效果，延长了其持效期，减少用药量，为杀菌剂的开发、使用提供新的思路。
青岛农业大学
2021-04-13
一种增强吡唑醚菌酯防效的杀菌混剂配方及制备方法
本发明公开了一种增强吡唑醚菌酯防效的杀菌混剂配方及制备方法，涉及农用杀菌剂应用领域。该农用杀菌混剂包含吡唑醚菌酯和生石灰两种有效成份，两种成份的质量份数比为1:10‑1:100，含有两种有效成份药剂或物质在使用前直接混合，其中吡唑醚菌酯为原药或者是以吡唑醚菌酯为主要有效成份的各种制剂。该农用杀菌混剂主要用于树体涂枝、涂干或冬春季涂白，也可用于雨季喷雾，以替代波尔多液或波尔多浆防治果树与林木枝干病害或在雨季防治叶部病害。所发明的农用杀菌混剂克服了波尔多液不具备的内吸治疗效果、配制方法繁琐、以及大量使用后所造成的环境污染等问题，增加了吡唑醚菌酯的耐雨水冲刷能力，延长药剂的持效期，也为杀菌剂的开发、利用提供新的思路。
青岛农业大学
2021-04-13
一类含氟酰胺基香豆素化合物及其制备与除草用途
本发明涉及11种含氟酰胺基香豆素化合物及其制备方法，以及在除草方面的应用。11种化合物可通过4‑三氟甲基‑7‑甲氧基‑6‑（N‑间氟苄基）‑氨基香豆素与不同酰氯缩合制备，这些化合物可作为除草剂防治单子叶杂草马唐、稗草及双子叶杂草灰藜、荠菜等。
青岛农业大学
2021-04-13
一种海带内生真菌及其在制备生物活性提取物方面的应用
本发明涉及一种海带内生真菌及其在制备生物活性提取物方面的应用，所述海带内生真菌的菌种保藏信息为：保藏单位名称：中国微生物菌种保藏管理委员会普通微生物中心；保藏单位地址：北京市朝阳区北辰西路1号院3号，中国科学院微生物研究所；保藏日期：2018年1月2日；保藏编号：CGMCC No.15181；分类命名：链格孢Alternaria sp.W-1。
青岛农业大学
2021-04-13
西他滨和奥沙利铂在制备治疗肾细胞癌组合药物中应用
本发明提供地西他滨和奥沙利铂在制备治疗肾细胞癌组合药物中的应用，其中地西他滨和奥沙利铂的优选摩尔浓度比值为1:5～1:8，组合药是由地西他滨和奥沙利铂与药学上可接受的辅料制成。本发明经体内、外实验研究证明，地西他滨对奥沙利铂治疗肾细胞癌具有明显的协同作用，该结果扩大了它们临床应用的范围。本发明提供的组合药可增强奥沙利铂在肾细胞癌小鼠模型肿瘤细胞中的积聚，同时增强肾细胞癌小鼠模型对奥沙利铂的敏感性。
浙江大学
2021-04-13
Prx I重组蛋白在制备抗细菌性败血症药物中的应用
本发明公开了一种过氧化物氧化还原酶Prx?I重组蛋白在制备抵抗急性细菌性败血症药物中的应用，所述的重组蛋白是在过氧化物氧化还原酶Prx?I氨基酸序列的N端或C端连接回输肽蛋白构建而成；所述回输肽的氨基酸序列为5’-AAVLLPVLLAAP-3’；本发明首次提供了过氧化物氧化还原酶Prx?I重组蛋白除了具有分解H2O2的经典生化功能外，还具有新的抵抗急性细菌败血症的免疫学功能；通过对该蛋白分子进行重组改造，显著增强活性蛋白进入细胞的效率，通过提高利用效率而赋予其具有更高的生物学活性，从而降低生产成本，具有良好的应用前景。
浙江大学
2021-04-13