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EZH2
蛋白
降解药物
组蛋白甲基转移酶(EZH2)因其功能异常导致肿瘤的发生发展而成为极具潜力的肿瘤治疗靶点。目前EZH2抑制剂仅抑制自身甲基转移酶活性,无力应对其非催化功能驱动的致癌活性。研发靶向EZH2的蛋白质水解靶向嵌合体(PROTAC)分子以及分子胶,以实现EZH2的致癌活性的完全阻断并克服当前双功能嵌合型蛋白降解药物成药性不佳的问题。 基于前期发现的EZH2降解剂的基础,通过进一步结构优化,发现具有良好EZH2 降解活性的PROTAC分子E7、E13和分子胶水ED6Y。其中E13是当前分子量最小的EZH2靶向的PROTAC降解分子,并展现了良好的成药性;ED6Y是机制新颖的EZH2单价降解剂。在神经母细胞瘤、前列腺癌以及急性髓系白血病等恶性肿瘤中,EZH2可通过非甲基转移酶活性,持续激活癌基因活性。E7、E13和ED6Y通过诱导EZH2蛋白降解实现完全抑制EZH2致癌活性,在临床前药效学研究中展现了优越的抗肿瘤效果,并可诱导肿瘤免疫原性。EZH2蛋白降解药物为EZH2依赖性肿瘤治疗方法提供了新的策略。 EZH2降解药物的市场前景广阔,以神经母细胞瘤为例,恶性程度高、疾病进展迅猛且治疗难度大,在儿童恶性肿瘤中约占8%至10%,死亡率15%。GD2单抗作为过去数十年唯一被批准上市的用于神经母细胞瘤的新药,共有三款产品获批上市,目前并没有小分子化学药物获批上市。本项成果的成功将为以神经母细胞瘤为代表的EZH2活化的肿瘤提供新颖的治疗策略,将带来良好的经济社会效益。
四川大学
2025-02-11
一种具有ACE抑制
功能
的鱼肉
蛋白
肽及其制备方法
本发明提供了一种具有ACE抑制功能的鱼肉蛋白肽及其制备方法,属于食品加工技术领域。本发明的鱼肉蛋白肽制备方法包括:(1)制备去脂的鱼肉浆液;(2)调节鱼肉浆液温度和pH值1‑3,加入胃蛋白酶酶解;(3)调节温度和pH值为6.5‑8.0,加复合蛋白酶酶解;(4)酶解液高温下保温后冷至室温,离心并取上清液通过二步超滤法处理;(5)滤液过柱分离,收集洗脱峰,即得。本发明方法适于产业化生产,不添加任何添加剂,制得的鱼肉蛋白肽具有优异的ACE抑制功能,IC50小于0.34mg/mL,肽中分子量小于1000D的肽比例为95%以上,易吸收,可广泛应用于特需食品和营养食品的制造。
中国农业大学
2021-04-11
具有类血液
蛋白
制品
功能
的短肽类临床口服营养品
华南理工大学任娇艳教授团队研发的小分子肽类营养支持品,来源于纯天然优质食物蛋白。与注射营养制剂不同,该产品可通过口服途径,安全性高且可长期使用。本项目旨在:1)用于低蛋白血症人群(如营养不良、慢性感染、晚期恶性肿瘤、肝胆系统疾病等)迅速提升机体白蛋白含量;2)满足新冠感染患者对蛋白营养制品的需求;3)为一线医护人员提供中长期营养干预,调节机体免疫力;4)缓解临床对血液类制品需求供应紧张的局面。目前该产品已完成量产下线,且于疫情期间投放多家国内外定点医院。
华中科技大学
2021-04-11
蚕丝
蛋白
增值关键技术、产业化生产及其
功能
化应用研究
围绕蚕茧丝废弃物的循环利用、蚕丝蛋白增值关键技术、蚕丝蛋白医用功能化等重要科学问题开展研究并取得了重要突破:1)阐明了蚕丝蛋白结构特点及其分子质量调控关键要素,实现了不同分子质量丝素蛋白和丝胶蛋白的规模化生产;2)解决了丝素蛋白生物材料表面活化与医用功能化关键技术,研发了蚕丝11蛋白人工皮肤、多孔支架、骨组织修复材料;3)实现了蚕丝蛋白多元化利用,研发了蚕丝蛋白吸水保水材料、涂覆化纤新功能材料、护肤产品等。
浙江大学
2021-04-11
核定位
蛋白
1(Nulp1)在治疗心肌肥厚中的
功能
及应用
本发明公开了一种核定位蛋白 1(Nulp1)在治疗心肌肥厚中的功能及应用,属于基因的功能与应用 领域。本发明确定了 Nulp1 的表达与心肌肥厚之间的相互关系,研究结果表明在发生心肌肥厚的模型中, Nulp1 的表达和正常组相比显著降低;抑制 Nulp1 表达显著促进了心肌肥厚、纤维化,恶化心功能,促 进 Nulp1 过表达则显著抑制了心肌肥厚、纤维化,保护心功能。因此,Nulp1 可作为靶基因,用于筛选 保护心脏功能、抗心脏纤维化和/或预防、缓解和/或治疗心肌肥厚的药物,用于制备保护心脏功能、抗 心肌肥厚和/或预防、缓解和/或治疗心肌肥厚的药物,为心肌肥厚的治疗提供了一条有效的新途径。
武汉大学
2021-04-13
生物转化甲烷气体联产细胞
蛋白
和多糖
针对我国蛋白饲料和多糖产品的巨大市场空间,团队借助专有的合成生物学技术平台自主研发了甲烷气体高值化生物转化技术,拥有我国行业内首个专利授权。利用该技术可以实现将页岩气、沼气等甲烷气体通过微生物高效转化为细胞蛋白和多糖。 所产甲烷基细胞蛋白富含包括全部必需氨基酸的 18 种氨基酸,菌体粗蛋白含量大于 60%,其中 9 种必需氨基酸在总氨基酸中占比达 30%,其在总氨基酸含量、限制性氨基酸含量等参数水平上明显优于豆粕蛋白,并与鱼粉蛋白相似。 所产多糖经权威机构鉴定,其结构与保湿霜类护肤品添加剂海藻多糖结构相似度达97%,具有保湿、修复等功能,目前主要应用于医美产品添加剂与化妆品添加剂。 本项目具有生产成本低、制备工艺简洁高效和制备过程环保无污染的优势。通过前期建立甲烷生物制造的全链条研发平台,该技术已完成从实验室向产业化的推进。
西安交通大学
2025-02-08
血液剪切力应答
蛋白
1 在治疗动脉粥样硬化中的
功能
和应用
本发明公开了一种血液剪切力应答蛋白 1(RECS1)在治疗动脉粥样硬化中的功能和应用,属于基因的功能与应用领域。本发明以 ApoE-/-小鼠及 RECS1-/-ApoE-/-小鼠为实验对象,通过高脂饮食诱导获得动脉粥样硬化模型,结果表明与 ApoE-/-小鼠对比,RECS1 基因缺陷显著减少了主动脉的斑块面积,
武汉大学
2021-04-14
新型重组融合
蛋白
本发明涉及一类新型重组融合蛋白,其基本结构为{GLK}p-R-{GLK}q,其中R是有生物学功能的蛋白或多肽,GLK为重组明胶样蛋白(gelatin-like protein,GLK),具有(Gly-X-Y)n明胶结构特征的蛋白序列。与未融合有GLK片段的原始蛋白/多肽相比较,这类重组明胶样融合蛋白具有更高的亲水性,在体内具有更长的半衰期。本发明也包括编码该融合蛋白的核苷酸序列,含核苷酸序列的表达载体,转化有该类载体的宿主细胞以及制备本发明所涉及的融合蛋白的方法。此外,还包含含有该类融合蛋白的药用组合物以及用于治疗、预防或缓解疾病的方法。
浙江大学
2021-04-11
胶原
蛋白
/PVA复合纤维
在崇尚自然、保护环境的当今社会, “绿色”型健康舒适纤维制品越来越受到人们的青睐。其中,蛋白纤维以其在生物降解性,人体皮肤亲合性等方面特有的优异性能倍受关注。胶原蛋白/PVA复合纤维不仅秉承了蛋白纤维的优点,还克服了一般蛋白纤维力学性能、耐热水性能不佳的缺点,且具有良好的吸湿透气性能及染色性能。 按一定配方制备胶原蛋白/PVA复合纺丝溶液,通过湿法纺丝得到初生纤维,再经后处理
四川大学
2021-04-14
SH2B 衔接
蛋白
3(SH2B3)在治疗心肌肥厚中的
功能
及应用
本发明公开了一种 SH2B 衔接蛋白 3(SH2B3)在治疗心肌肥厚中的功能及应用。本发明确定了 SH2B3 基因的表达与心肌肥厚之间的相互关系:心肌肥厚发生时 SH2B3 的表达明显上调;SH2B3 基因 缺陷抑制 Akt 信号通路的激活,抑制了心肌肥厚、纤维化,保护心功能;SH2B3
武汉大学
2021-04-14
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