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广谱肿瘤分子靶向放射性新药—18F标记黄连素衍生物的开发与转化
临床肿瘤的诊断和分期依赖于影像学,核医学2-氟-2-脱氧-D-葡萄糖(18F-FDG)正电子发射计算机断层扫描/计算机体层扫描(Positron Emission Computed Tomography / Computed Tomography, PET/CT)技术在肿瘤的诊断及分期(寻找恶性肿瘤原发灶及同步探测转移灶),探测未知原发肿瘤的原发灶,探测肿瘤复发、鉴别肿瘤残留与治疗后瘢痕或坏死组织,监测治疗,帮助制定放疗计划等方面较传统的影像学方法如:CT、MIR、超声等均已显示出独特的优越性。然而,18F-FDG不具有肿瘤特异性。炎症、感染性疾病如活动性肺结核、隐球菌性肉芽肿、肺脓肿、结节病等也可出现18F-FDG高摄取,导致假阳性结果;同时,许多分化良好的低级别肿瘤,包括大多数前列腺癌、肾细胞癌、肝癌、肺类癌、支气管肺泡细胞癌、消化道和结肠粘液性肿瘤、低度恶性淋巴瘤、高分化腺癌等,葡萄糖代谢水平相对较低,更接近正常组织,18F-FDG摄取低或不摄取,可出现假阴性结果。上述18F-FDG PET/CT肿瘤显像的假阳性和假阴性结果无疑会给临床肿瘤的诊断及鉴别诊断带来巨大的挑战。因此,开发新型非18F-FDG肿瘤靶向显像诊断药物势在必行! 研究发现,黄连素——一种从小檗科植物家族中提取的苄基四异喹啉类生物碱,通过选择性作用于肿瘤细胞的线粒体,包括抑制线粒体复合物I和与腺嘌呤核苷酸转运蛋白相互作用等,诱导线粒体功能障碍,从而抑制肿瘤细胞的生长。肿瘤细胞的线粒体已成为一种优良的抗肿瘤治疗靶标。黄连素似乎可以抑制多种肿瘤细胞,包括结肠癌、前列腺癌、胶质母细胞瘤、胃癌、表皮样癌、肝癌、胰腺癌、乳腺癌、口腔癌、舌癌、白血病和黑色素瘤等多种肿瘤细胞的生长。利用黄连素对肿瘤细胞线粒体的高度靶向性特性,用放射性释放γ射线的放射性核素标记黄连素衍生物可完成活体肿瘤的靶向分子显像;用释放α离子或β等射线的治疗用放射性核素标记该黄连素衍生物,利用黄连素衍生物自身的抗癌活性和放射性核素释放射线的辐射损伤生物学效应,可实现对肿瘤的化学-放射双重治疗。 首次成功合成新的黄连素衍生物并完成18F标记,形成一种新分子——18F标记黄连素衍生物;运用PET/CT技术,初步实现了18F标记黄连素衍生物(新分子)的新用途——活体荷VX2瘤兔的肿瘤靶向分子显像,具有创新性。 查新报告显示:国内外均无相关专利及文献报道。
四川大学 2016-04-15
中山大学化学学院分子磁体研究团队在自旋交叉磁双稳态领域取得新进展
自旋交叉(Spin-Crossover,SCO)化合物作为经典的具有磁双稳态的分子磁体,在分子电子学、传感、信息存储等领域具有潜在的重要应用价值,因而在过去的几十年里倍受关注。
中山大学 2022-05-31
清华大学生命学院钟毅课题组揭示衰老后记忆容易受到干扰的分子机制
衰老引起的MAPK信号激活缺陷也发现于小鼠、大鼠、猕猴与人类自身,并被认为与衰老引起的记忆损伤相关。
清华大学 2022-05-27
北京大学化学与分子工程学院楼宇自控系统设备采购及安装项目公开招标公告
北京大学化学与分子工程学院楼宇自控系统设备采购及安装项目 招标项目的潜在投标人应在登录东方在线www.o-science.com注册并购买获取招标文件,并于2022年06月15日 09点30分(北京时间)前递交投标文件。
北京大学 2022-05-27
光聚合超高分子量聚丙烯酸及其在固沙和干旱地区植树中的应用
在完成产品小试验证后,利用小试产品进行了小面积的固沙试验和实验室沙模的抗压和抗剪切试验。结果表明AA和AM的共聚物固沙效果要优于PAA的均聚物。而且当分子量大于1500万时,分子量对沙模抗剪切和抗压强度的影响不显著,而固沙剂溶液的粘度随聚合物分子量的增加而显著增加。在满足固沙性能要求的前提下,确定以单体聚合浓度为7%进行产品工业生产试验,工业生产试验考核了连续三批次,共生产六吨产品。 技术指标:聚合反应的工艺流程为配料(按配方将单体、引发剂和溶剂混合)、充氮脱气30分钟、加料(将反应液加入到各个反应器中)和聚合。实际聚合中的液层厚度约为250mm,。工业试验生产线的转化率大于98.5%,与小试设备的结果相似。应用范围:甘肃治沙研究所民勤治沙站实验林的梭梭面临着退化的危险,造成梭梭林退化的主要原因有两个,一是梭梭根部的沙粒由于长期的移动,使得梭梭较发达的根系逐渐裸露出来,失去支撑作用,在较大的风沙作用下容易被吹得连根拔起,;二是大量裸露在外的根部失去了吸取水分的功能,所以保护梭梭的根部和尽可能地提供水分是挽救退化梭梭的有效途径。鉴于这种情况,将多功能保水剂,固沙剂和疏水剂组合起来,在梭梭周围做成一个雨水集流面,一方面保护梭梭根部,一方面集流沙漠里少量的雨水,减少地下水的蒸发,创造梭梭生长所需的条件。
北京化工大学 2021-02-01
一种光反应驱动的聚轮烷状二维超分子纳米组装体系及其制备方法及应用
一种光反应驱动的聚轮烷状二维超分子纳米组装体系及其制备方法及应用,属于周期性的超分子纳米组装体领域。其构筑单元以葫芦[8]脲为主体,以三苯胺衍生物为客体。烯基吡啶盐修饰的三苯胺和葫芦[8]脲首先通过主‑客体相互作用自组装形成二维周期性聚准轮烷状超分子组装体、在可见光照的条件下,客体分子中的烯基结构会发生光二聚反应,使得原来的聚准轮烷状超分子组装体转化为更加稳定的二维周期性聚轮烷状超分子组装体、由于所得的聚轮烷状超分子组装体具有良好的稳定性和水溶性,可以作为富勒烯(C60)的捕获剂,进一步构筑功能性的超分子复合体系,并在光动力治疗方面表现了良好的效果,在医药卫生方面具有比较广阔的应用前景。
南开大学 2021-04-10
上海交大薛红卫和林文慧课题组合作揭示磷脂酸调控细胞自噬的分子机制
上海交通大学农业与生物学院/上海市现代种业协同创新中心薛红卫课题组和生命科学技术学院林文慧课题组揭示了PA通过结合3-磷酸甘油醛脱氢酶(GAPCs)或磷酸甘油酸激酶3(PGK3),竞争性抑制自噬关键复合体的形成,进而抑制细胞自噬,为细胞自噬调控机制研究提供了重要线索。
上海交通大学 2022-03-21
基于持粘喷涂高分子材料的地下工程“皮肤式”防水及渗漏水治理新技术
环保型喷/涂持粘高分子防水涂料是一种采用特殊工艺,将超细、悬浮的改性阴离子乳化沥青和合成高分子聚合物配制而成(A 组分),再与特种固化剂(B 组分),在设备喷口外雾状混合、在结构表面发生破乳反应后生成的一种性能优异的无氯离子、持粘型防水涂料。
北京交通大学 2023-05-08
广西大学合成生物学团队发现绿色植物中广泛保守的Met1泛素链水解分子开关
8月9日,我校生命科学与技术学院、亚热带农业生物资源保护与利用国家重点实验室何正国教授领衔的合成生物学团队与北京理工大学和北京科技大学相关团队合作联合在国际著名学术期刊《自然-通讯》(Nature Communications)发表题为《绿色植物OTUB亚家族中保守的Met1特异性基序使水稻OTUB1能够水解Met1泛素链》(Met1-specific Motifs conserved in OTUB subfamily of green plants enable rice OTUB1 to Hydrolyse Met1 Ubiquitin Chains)的研究论文。
广西大学 2022-09-27
分子催化剂通过多米诺途径实现二氧化碳至甲醇的电还原转化
研究团队发现,分子催化剂转化效率低下的关键原因在于分子导电能力弱以及分子的聚集效应。凭借团队内化学与材料学等多学科的交叉背景,经过数年的前期研究工作,团队发现将酞菁钴分子(CoPc)与碳纳米管(CNT)复合能使分子在CNT壁上分散,从而克服CoPc分子聚集以及不导电的问题,大大提高CO
南方科技大学 2021-04-14
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