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抗肠病毒71(EV71)己内酰胺类化合物及其制备方法和用途
本发明是关于治疗肠病毒71(EV71)感染的式(M)化合物、药物组合物，以及这类化合物的合成方法、制剂方法和用于这些合成中的化合物。具体地，本发明提供一类己内酰胺类化合物，含有这类化合物的药物组合物及这类化合物治疗EV71感染的方法。本发明基于EV713C蛋白酶的晶体结构特征，通过结合活性区域的结合位点，设计一系列含六元内酰胺类3C蛋白酶抑制剂。本发明的第一个优点是其提供的己内酰胺类抑制剂，可有效抑制EV713C蛋白酶。本发明的第二个优点是提供的己内酰胺类抑制剂，可有效抑制SARS病毒主蛋白Nsp5蛋白酶。本发明的第三个优点是可以用于制备治疗半胱氨酸蛋白酶诱发疾病药物，如小儿麻痹症、普通感冒等。通过生物活性实验发现化合物II，III，VII，对细胞培养中的EV71病毒显示了非常好的抑制活性，在活体内具有良好的药物动力学性质。本发明的目标是发现一类抗肠病毒71特别有效的小分子化合物，并提供用于所说蛋白酶抑制剂化合物合成的中间体和这些合成的合成方法。
南开大学
2021-04-10
我国科学家揭示茉莉酸调控番茄萜类化合物合成和抗虫性的新机制
萜类物质作为植物代谢产物中种类最多的一类化合物，在植物与病虫害互作中扮演重要角色，参与对病虫害的直接与间接防御反应。
中国农业大学
2022-04-01
一种从野棉花叶中提取的三萜皂苷类化合物及其制备方法和用途
本发明公开了一种从野棉花叶中提取的三萜皂苷类化合物及其制备方法和用途，其特点将干燥野棉花叶粉碎，平均粒度为300～500μm，按料液比1g∶15～25mL加入正己烷，室温下震荡18～30h，过滤、分离正己烷萃取液；回收脱脂野棉花叶，按料液比1g∶20～30mL加入甲醇提取剂，室温震荡24～48h，分离上清液，并将上清液浓缩干燥后得甲醇浸膏；得率10～14％；再将上述甲醇浸膏悬浮于甲醇50～100mL，上大孔吸附树脂DiaionHP-20层析柱，用甲醇-水梯度洗脱，浓度为0wt％、20wt％、40wt％、60wt％、80wt％、100wt％，洗脱流速为2～4mL/min；收集上述100wt％甲醇洗脱液，浓缩干燥后得到样品，用半制备高效液相色谱分离纯化得到该三萜皂苷类化合物。
四川大学
2016-10-27
红花黄酮类滴丸制剂（SAFE）在治疗帕金森病中的治疗用途
项目简介帕金森病（Parkinson’s disease, PD）是一种由于中脑黑质部位多巴胺能神经元变性、缺失，导致黑质-纹状体多巴胺能神经系统失调，而引起的中枢神经系统退行性疾病，并最终导致患者运动功能的障碍，主要临床症状为静止性震颤、肌强直、运动迟缓和姿态不稳。药物流行病学显示，到2020年，我国60岁以上人口占总人口的比例将达19.3%，2050年则可能达到38.6%，中国老年人群慢性病患病率已达67.3%。全球有大约600万PD患者，且以每年20万左右的速度在增加，其中总人数的大约一半在中国。多巴胺替代疗法仍是PD治疗的首选策略，但不能有效地改变PD的病理进程，且副作用较多，如症状波动、异动症等，因此研发高效、低毒、新的治疗PD的有效药物迫在眉睫。传统中医表明，中药对PD有一定的治疗作用，副作用较少，因此受到越来越多的关注。在本项目中，我们成功研发了红花黄酮类滴丸制剂（SAFE）可以作为一种有效的治疗药物来改善PD的治疗方案。我们建立了红花黄酮类提取物和滴丸的制备工艺，具有较好的稳定性和重现性，获得了红花黄酮类提取物的标准指纹图谱（图1），并将总黄酮含量不少于60%，两个指标成份K3R和AYB 各自的含量不少于5%作为质量标准。它可以从多个方面改善PD的症状，包括改善动物行为学、保护黑质部位的多巴胺能神经元（图2-多巴胺能神经元）、并抑制α-synuclein的异常聚集或过度表达（图2-α-synuclein）、抗炎作用（图2-星形胶质细胞）、提高机体的抗氧化能力以及改善黑质部位细胞外间隙结构异常等。
北京大学
2021-04-11
红花黄酮类滴丸制剂（SAFE）在治疗帕金森病中的治疗用途
帕金森病（Parkinson’s disease, PD）是一种由于中脑黑质部位多巴胺能神经元变性、缺失，导致黑质-纹状体多巴胺能神经系统失调，而引起的中枢神经系统退行性疾病，并最终导致患者运动功能的障碍，主要临床症状为静止性震颤、肌强直、运动迟缓和姿态不稳。药物流行病学显示，到2020年，我国60岁以上人口占总人口的比例将达19.3%，2050年则可能达到38.6%，中国老年人群慢性病患病率已达67.3%。全球有大约600万PD患者，且以每年20万左右的速度在增加，其中总人数的大约一半在中国。多巴胺替代疗法仍是PD治疗的首选策略，但不能有效地改变PD的病理进程，且副作用较多，如症状波动、异动症等，因此研发高效、低毒、新的治疗PD的有效药物迫在眉睫。传统中医表明，中药对PD有一定的治疗作用，副作用较少，因此受到越来越多的关注。 在本项目中，我们成功研发了红花黄酮类滴丸制剂（SAFE）可以作为一种有效的治疗药物来改善PD的治疗方案。我们建立了红花黄酮类提取物和滴丸的制备工艺，具有较好的稳定性和重现性，获得了红花黄酮类提取物的标准指纹图谱（图1），并将总黄酮含量不少于60%，两个指标成份K3R 和 AYB 各自的含量不少于 5%作为质量标准。它可以从多个方面改善PD的症状，包括改善动物行为学、保护黑质部位的多巴胺能神经元（图2-多巴胺能神经元）、并抑制α-synuclein的异常聚集或过度表达（图2-α-synuclein）、抗炎作用（图2-星形胶质细胞）、提高机体的抗氧化能力以及改善黑质部位细胞外间隙结构异常（表格1）等。
北京大学
2021-02-01
红花黄酮类滴丸制剂（SAFE）在治疗帕金森病中的治疗用途
帕金森病（Parkinson’s disease, PD）是一种由于中脑黑质部位多巴胺能神经元变性、缺失，导致黑质-纹状体多巴胺能神经系统失调，而引起的中枢神经系统退行性疾病，并最终导致患者运动功能的障碍，主要临床症状为静止性震颤、肌强直、运动迟缓和姿态不稳。药物流行病学显示，到2020年，我国60岁以上人口占总人口的比例将达19.3%，2050年则可能达到38.6%，中国老年人群慢性病患病率已达67.3%。全球有大约600万PD患者，且以每年20万左右的速度在增加，其中总人数的大约一半在中国。多巴胺替代疗法仍是PD治疗的首选策略，但不能有效地改变PD的病理进程，且副作用较多，如症状波动、异动症等，因此研发高效、低毒、新的治疗PD的有效药物迫在眉睫。传统中医表明，中药对PD有一定的治疗作用，副作用较少，因此受到越来越多的关注。
在本项目中，我们成功研发了红花黄酮类滴丸制剂（SAFE）可以作为一种有效的治疗药物来改善PD的治疗方案。我们建立了红花黄酮类提取物和滴丸的制备工艺，具有较好的稳定性和重现性，获得了红花黄酮类提取物的标准指纹图谱（图1），并将总黄酮含量不少于60%，两个指标成份K3R 和 AYB 各自的含量不少于 5%作为质量标准。它可以从多个方面改善PD的症状，包括改善动物行为学、保护黑质部位的多巴胺能神经元（图2-多巴胺能神经元）、并抑制α-synuclein的异常聚集或过度表达（图2-α-synuclein）、抗炎作用（图2-星形胶质细胞）、提高机体的抗氧化能力以及改善黑质部位细胞外间隙结构异常（表格1）等。
图1 SAFE指纹图谱
图2 SAFE能抑制多巴胺能神经元的减少，α-synuclein的聚集和星形胶质细胞的活化
北京大学
2021-04-11
麦门冬汤与千金苇茎汤合方的正丁醇萃取物在制备抑制A549细胞增殖药物中的应用
【发 明 人】唐于平；张旭；周宇辉；蒋明；马健；段金廒；姜淼；王明艳；詹瑧；李文琳；李伟东；郑璐玉；孙怡；熊飞；汤琳【技术领域】本发明涉及一种中药提取物及其应用，具体涉及麦门冬汤与千金苇茎汤合方的正丁醇萃取物在制备抑制A549 细胞增殖药物中的应用。【摘要】本发明公开了一种麦门冬汤与千金苇茎汤合方的正丁醇萃取物，在制备抑制肺腺癌细胞A549增殖药物中的应用。本发明的麦门冬汤与千金苇茎汤合方的正丁醇萃取物能够显著抑制肺腺癌细胞A549的生长，并对人体正常细胞无显著影响。提示该提取部位具有细胞毒作用，可以进一步分离筛选抑制肺腺癌细胞A549增殖的组分及单体化合物。
南京中医药大学
2021-04-13
应用于基因治疗的病毒载体
在基因治疗中，载体将治疗基因导入靶细胞，使其与宿主染色体整合为一体或在宿主细胞中表达特定蛋白质，从而治疗因基因异常或缺陷而导致的疾病。因此，基因治疗成败的关键在于基因递送系统。基因治疗市场未来市场空间巨大。据Clinical Trial数据，目前基因药物以病毒载体为主，约占所有载体的70%，未来病毒载体市场前景十分广阔。2017年FDA批准罗氏公司的基于AAV病毒载体的基因疗法Luxturna用来治疗患有特定遗传性眼疾的儿童和成人患者。从实验室简单的基因过表达、体外的基因干扰、基因编辑（CRISPR/Cas9）技术 、CAR-T免疫疗法技术、到肿瘤、神经、代谢、眼科、心脏、肝脏、肺等临床前动物和临床人体试验的研究，基因病毒载体的应用无处不在。我国离世界先进水平在技术上存在巨大差距，基因运载工具由于开发难度大，生产工艺要求高，目前我国和国际先进技术相比还存在非常大的差距，国内基因治疗药物的研发还处于起步阶段，还存在巨大的市场需求没有得到满足，而目前美国FDA已有批准的的基因治疗药物收费非常高昂。 目前采用病毒载体的基因疗法已经成功用于血友病，先天性黑矇，脊髓肌肉萎缩症等单基因疾病的治疗。
浙江大学
2021-11-03
孕酮作为脑中风治疗药物的应用
本成果从机理和效应的角度，对孕酮治疗脑中风的疗效在细胞和行为的水平进行了系统的分析研究，发现孕酮能显著减小急性脑缺血的梗死体积，并能促进脑功能的恢复。通过对比不同的实验方案，摸索出了最佳的给药途径和剂量效应。研究对比了单纯的孕酮治疗和孕酮治疗协同康复训练的不同疗效，并建立起了一套适合于评价脑中风药物疗效的细胞和行为分析系统。
兰州大学
2021-04-14
含氮有机络合剂的合成及其在硫酸铝中 除铁技术的应用
1.项目简介：目前，我国生产的硫酸铝的产品质量较低，主要表现在氧化铝的含量偏低（Al2O3≤17%）：铁离子含量过高（0.3~0.1%）。各生产厂家虽然投入了大量的人力和物力降低铁离子含量从而提高氧化铝的含量，但收效甚微。该项目中的含氮有机螯合剂是一种高效的铁离子螯合沉淀剂，在制备无铁或低铁工业硫酸铝中，与其它除铁试剂和方法相比，具有效率高，沉淀速度快，条件温和，工艺技术简单，成本低，无“三废”排放，经济效益和社会效益显著等特点；氮有机螯合沉淀剂用于硫酸铝母液中除铁，可以使固体硫酸铝产品中的含铁量从0.2%降至20ppm，达到无铁级标准。 高纯度的无铁离子硫酸铝广泛应用与高档纸品的生产。 2.技术特点： ①. 该技术除铁效果非常明显，产品经武汉市产品质量监督管理局检验化工站参照HG/T2225-2001标准方法检验，符合Ⅱ型一等品技术指标要求。 ②. 有机螯合沉淀剂的生产工艺简单，设备投资少；没有废酸、废水、废气等污染物排放。符合环保要求。 ③. 此技术应用到原有的硫酸铝生产工艺上无须较大的设备改造，即可达到理想的除铁效果。且该有机络合沉淀剂可回收重复使用。
武汉工程大学
2021-04-11