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一种色满化合物及其提取方法和应用
本发明公开了一种色满化合物及其提取方法和应用。所述色满化合物为R?3?methyl?6, 8?dihydroxy?7?methyl?3, 4?dihydroisochromen?1?one(R?3?甲基?6, 8?二羟基?7?甲基?3, 4?二氢色满?1?酮)。该化合物的提取方法为：将地鳖虫置于有机溶剂中浸提，得到浸提液，将浸提液浓缩后加水制备水混悬液；对水混悬液进行萃取，将萃取液浓缩，获得浸膏；从浸膏中分离纯化得到所述色满化合物。本发明从地鳖虫中分离鉴定了一种具有新颖结构的色满化合物，具有广泛的药理活性，能用于制备抗肿瘤药物或肿瘤预防保健食品、抗酪氨酸酶药物或美白化妆品
浙江大学
2021-04-13
以靶标蛋白甾醇14α-脱甲基酶三维结构筛选的小分子化合物及其在制备杀菌剂中的应用
本发明公开了以靶标蛋白甾醇14α‑脱甲基酶三维结构筛选的小分子化合物及其在制备杀菌剂中的应用，所述小分子化合物为((1R,5S)‑3‑((3‑苯基‑1,2,4‑噁二唑‑5‑基)甲基)‑3,4,5,6‑四氢‑1H‑1,5‑甲撑吡啶并[1,2‑a][1,5]二氮环辛‑8(2H)‑酮盐酸盐。本发明通过室内药剂敏感性测定，证明了所述小分子化合物对引起小麦赤霉病害的主要植物病原真菌禾谷镰刀菌具有良好的抑制活
青岛农业大学
2021-01-12
药剂（化合物）农药生物活性的筛选与测定
南开大学元素有机化学研究所（简称元素所）可以为各农药科研单位和生产企业提供各种农药生物活性筛选和测定服务，以及技术咨询和技术人员培训，可以承担新农药创制各阶段的生物活性研究工作，涉及杀虫、杀菌、除草和植物生长调节四个方面，包括整株、离体叶片、活体小株、细胞以及离体酶等不同水平的配套筛选体系。
南开大学
2021-04-10
CircDLGAP4在制备用于治疗脑卒中的药物中的应用
本发明公开了CircDLGAP4在制备用于治疗脑卒中的药物中的应用。本发明发现circDLGAP4上存在miR?143的特异性结合位点，能作为miR?143海绵在缺血性脑卒中发病过程中起到关键性的作用。在小鼠脑内过表达circDLGAP4可显著改善tMCAO模型造成的脑损伤：提高神经功能学评分、减小脑梗死面积和减轻血脑屏障损伤。本研究第一次系统阐述了circDLGAP4在脑卒中疾病中的作用机制，更让circDLGAP4有望成为临床上治疗急性缺血性脑卒中的新型生物标记物与分子治疗靶点。
东南大学
2021-04-11
靶向降解β-Catenin的PROTAC多肽在治疗结肠癌中的应用
1. 痛点问题
Wnt/β-catenin信号通路的持续激活会导致多种癌症的发生发展，例如结肠癌、胃癌、肝癌等。通过特异性降解β-catenin来抑制肿瘤中的Wnt信号被认为是一种最直接有效的抗癌策略。过去以β-catenin为靶点的Wnt信号抑制剂几乎都是小分子，但小分子抑制剂很难对β-catenin进行彻底的抑制，到目前为止没有β-catenin的小分子抑制剂被批准临床使用。因此，开发特异性降解β-catenin的新型药物具有极大的临床应用价值。
2. 解决方案
本项目采用蛋白降解靶向嵌合PROTAC（Proteolysis-Targeting Chimeras）技术，将VHL泛素连接酶的配体肽段用化学合成的方法和订书肽xStAx连接起来，得到靶向嵌合体多肽xStAx-VHL。该嵌合体多肽能够持续稳定地降解肠癌细胞内的β-catenin蛋白，从而抑制Wnt/β-catenin信号。在小鼠的小肠类器官系统中，xStAx-VHL能够有效地抑制类器官的存活，xStAx-VHL也能明显的抑制结肠癌细胞在裸鼠皮下的成瘤作用，而且可以显著减少小鼠结肠癌模型中的肿瘤数量。此外，xStAx-VHL可以通过特异性降解β-catenin来影响结肠癌患者来源的肿瘤类器官的生存。本项目首次报道了一种利用PROTAC技术合成的靶向降解β-catenin的嵌合体多肽,不仅可以在细胞内特异性降解β-catenin抑制Wnt/β-catenin信号通路，而且还能在多个肿瘤模型中抑制细胞增殖和肿瘤发生发展。
清华大学
2021-10-21
具有抗肿瘤活性的西松烷型二萜化合物及其应用
【发 明 人】段金廒；陶伟伟；杨念云；唐于平【摘要】本发明公开了具有抗肿瘤活性的新西松烷型二萜化合物。体外抗肿瘤活性研究表明，本发明提供的西松烷型二萜化合物对多种肿瘤细胞，包括胃癌、结肠癌、肝癌或肾癌等均具有很强的抗肿瘤活性，且经过毒性实验研究表明，本发明提供的具有抗肿瘤活性的西松烷型二萜化合物毒性较低，可望开发成新的抗肿瘤药物。
南京中医药大学
2021-04-13
一种具有抗肿瘤作用的化合物、其制备方法及应用
本发明公开了一种具有抗肿瘤作用的化合物、其制备方法及应用。所述化合物为 1-(2,4-二氯苄基)-1H 吲唑-3-碳酰肼和具有抗肿瘤作用的蒽环类化合物通过酰腙键相连。其制备方法包括以下步骤：(1)将1-(2,4-二氯苄基)-1H 吲唑-3-碳酰肼、蒽环类抗肿瘤化合物和催化剂共溶于有机溶剂中；(2)室温下反应 8 至 24 小时；(3)减压浓缩至原体积的 1/5 至 1/20，采用重结晶法纯化，干燥。本发明提供的化合物，经细胞代谢成阿杜丁和蒽环类抗肿瘤化合物，实现共同转运，IC50 值显著低于游离的蒽
华中科技大学
2021-04-14
一种从胡桃青皮中提取分离得到的化合物及其应用
胡桃又称核桃，胡桃目(Juglandales)，胡桃科(Juglandaceae)，胡 桃属(JuglansL.)，胡桃(JuglansregiaL.)。产于华北、西北、西南、华中、 华南和华东。分布于中亚、西亚、南亚和欧洲。生于海拔 400-1800 米之山坡及丘陵地带，我国平原及丘陵地区常见栽培，喜肥沃湿润的 沙质壤土，常见于山区河谷两旁土层深厚的地方。种仁含油量高，含 有丰富的营养物质，可生食，是一种对人体有益的坚果，有强健
兰州大学
2021-04-14
一种具有抗肿瘤活性的化合物及其制备方法和应用
本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的化合物，为式I结构的化合物，不但可应用于制备抗肿瘤药物，而且还可以用于制备预防肿瘤的药物。本发明还公开了一种具有抗肿瘤活性的化合物的制备方法，包括：将毛酸浆宿萼用提取溶剂回流提取，得到提取液；将提取液浓缩，用水稀释后用有机溶剂萃取，所述的有机溶剂至少包括二氯甲烷，得到二氯甲烷萃取液；将二氯甲烷萃取液经浓缩后过色谱柱，经过洗脱体系洗脱后重结晶得到具有抗肿瘤活性的化合物。该制备方法简单可靠，可操作性强，效率高，可进行工业化大生产，有利于推广应用，具有良好的应用前景。
浙江大学
2021-04-13
一种具有抗真菌活性的化合物及其制备方法与应用
【申 请 号】CN201310739917.9 【发 明 人】曹园；段金廒；吴永平；姚毅 【摘要】 本发明公开了一个具有抗真菌活性的新化合物Ⅱ。本发明通过对垫状卷柏化学成分进行系统深入研究，经过波谱和质谱数据分析表明从垫状卷柏中分离得到新化合物Ⅱ。体外抗真菌活性研究表明，本发明提供的化合物Ⅱ对多种致病真菌，包括白色念珠菌、熏烟色曲霉、红色毛癣菌、须癣毛癣菌等具有明显的抑制作用，并且毒性低，临床用药安全，有望开发成为新的抗真菌药物。
南京中医药大学
2021-04-13