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化合物在治疗肺癌中的应用
本发明涉及一种化合物在治疗肺癌中的应用。肺癌是全世界发病率和病死率最高的恶性肿瘤，5年生存率仅为16.8％，2010年肺癌的发病率和病死率居我国所有恶性肿瘤之首。非小细胞肺癌(NSCLC)约占所有肺癌病理类型中的85％，而其中>70％的患者确诊时已处晚期，全身化疗一直是这部分患者的主要治疗选择。而小细胞肺癌约占15％左右。/line目前根据肺癌的类型有不同的药物用于治疗，对于非小细胞肺癌，既有生物药物如Bevacizumab、Ramucirumab、Pembrolizumab、Necitumumab、Nivolumab等被广泛使用，又有化学小分子药物被使用；对于小细胞肺癌使用的药物主要以与DNA相互作用的分子为主，另外被用于治疗非小细胞肺癌的二氢叶酸还原酶抑制剂和mTOR的抑制剂同样被用于小细胞肺癌的治疗。但是很显然这是一个远未被满足的领域，针对肺癌的新药研发依然是一个热点。本发明的目的是提供一种化合物在制备抗肺癌药物中的应用。
清华大学
2021-04-10
蟾蜍甾烯类化合物在制备治疗口腔黏膜恶性肿瘤药物中的应用
【发 明 人】 马宏跃 ; 周婧 ; 吴启南 ; 段金廒 ; 唐于平 ; 王剑 ; 张军峰 ; 詹瑧【技术领域】该技术涉及蟾蜍甾烯类化合物的新用途，具体是涉及蟾蜍甾系类化合物用于制备治疗口腔黏膜恶性肿瘤疾病药物的应用【摘要】本发明公开了蟾蜍甾烯类化合物在制备治疗口腔黏膜恶性肿瘤药物中的应用，通过对蟾蜍甾烯提取物和单体化合物日蟾毒它灵、沙蟾毒精、远华蟾毒精、蟾毒它灵、华蟾毒灵、去乙酰蟾毒它灵、嚏根草苷元、脂蟾毒配基、华蟾毒它灵体外对人舌鳞癌细胞的抗癌实验，实验结果显示蟾蜍甾烯类化合物对舌鳞癌细胞具有明显的抑制作用，并且华蟾毒灵比蟾蜍甾烯提取物和日蟾毒它灵、沙蟾毒精、远华蟾毒精、蟾毒它灵、去乙酰蟾毒它灵、嚏根草苷元、脂蟾毒配基、华蟾毒它灵八个单体化合物具有更强的抗肿瘤细胞活性。本发明所提供的蟾蜍甾烯类化合物成分清楚，质量可控，抗癌活性强，不良反应小，有望开发成新的抗口腔黏膜恶性肿瘤的药物。
南京中医药大学
2021-04-13
蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用
【发 明 人】马宏跃；段金廒；周婧；唐于平【技术领域】本发明涉及蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物的新用途，具体是涉及蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物用于制备治疗妇科肿瘤疾病药物的应用。【摘要】本发明提供了一种蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用，通过对蟾蜍甾烯提取物和单体化合物华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵、日蟾毒它灵及以上四个单体化合物的盐酸盐或硫酸盐体外对人卵巢癌细胞(A2780)、人卵巢癌细胞(SK-OV-3)、人宫颈癌细胞(SiHa)和人子宫内膜癌细胞(shikawa)四种妇科肿瘤的抗癌实验，实验结果显示蟾蜍甾烯提取物和单体化合物华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵、日蟾毒它灵及以上四个单体化合物的盐酸盐或硫酸盐对四种妇科肿瘤细胞均有很强的抑制作用，抗癌活性强于阳性药紫衫醇，且不良反应小，有望开发成新的抗癌药物。
南京中医药大学
2021-04-13
新颖结构苯并咪唑胺类化合物在急性白血病中的治疗应用
我们自主开发的苯并咪唑胺类类似物具有新颖结构，药物的化学合成路线简单，并在低剂量情况下保持了对FLT3突变白血病的作用强度，而对机体无明显毒副作用，已获得国家发明专利授权。
一、项目分类
重大科学前沿创新
二、成果简介
FLT3/ITD突变是急性髓系白血病中最常见的突变，是预示更高的早期死亡率和复发率、对化疗药物抵抗耐药的不良预后因素。目前针对FLT3/ITD突变的临床靶向药物主要为索拉菲尼、吉瑞替尼等进口药物。我们自主开发的苯并咪唑胺类类似物具有新颖结构，药物的化学合成路线简单，并在低剂量情况下保持了对FLT3突变白血病的作用强度，而对机体无明显毒副作用，已获得国家发明专利授权（专利号 ZL201810219462.0）, 成果近期“ Identification of Benzoimidazole Compound as a Selective FLT3 Inhibitor by Cell-based High-throughput Screening of a Diversity Library”在同行评议的药物化学权威杂志Journal of Medicinal Chemistry（ 2022 Feb 24;65(4):3597-3605）发表文章。因此可望成为针对白血病常见突变基因的国产新药。
中山大学
2022-08-15
一种化合物的应用
本发明涉及化合物，2?氨基嘌呤(2?Aminopurine, 2?AP)其结构式(Ⅰ)所示的化合物在治疗肺动脉高压中的应用。所述2?氨基嘌呤可作为唯一活性成分制备治疗肺动脉高压的药物。本发明通过试验研究发现了2?氨基嘌呤抑制肺动脉高压的作用，尤其适合治疗低氧血症所致的肺动脉高压。在2?氨基嘌呤和肺动脉高压的致病的分子机理研究上做出了新的突破，为防治继发性肺动脉高压的新药筛选和临床治疗提供理论依据和靶标。
中国农业大学
2021-04-11
一种黄酮类化合物及其在抗癌症药物中的应用
本发明提供了一种黄酮类化合物及其在抗癌症药物中的应用，该化合物具有如下通式(I)结构：其中，m为1～10；R1和R2分别选自氢、羟基和未取代或由一个或多个第一取代基取代的芳基、杂芳基；X选自氢、羟基、硝基、卤素、氨基或氰基；R3选自氢、羟基、‑O(CH2)nN(R4R5)，其中，n为2～10，R4和R5分别选自氢、未取代或由一个或多个第二取代基取代的C1‑C10烷基、C2‑C12链烯基、C1‑C10卤代烷基、C2‑C12卤代烯基、C2‑C14杂烷基、C2‑C12烯氧基、C1‑C6炔氧基、氨基、C1‑C10烷基氨基、C1‑C10氨基烷基、C1‑C10烷基羰基、C1‑C10烷氧羰基、C1‑C10烷基氨基羰基、C1‑C10烷基羰基或C5‑C12芳基羰基。
南开大学
2021-04-10
反应分离耦合技术及其在酶法合成手征性化合物中的应用
该项目在利用微生物细胞中的酶进行生物催化生产手征性化合物时采用过程集成技术，通过分离与反应耦合优化生产过程，大大提高了生物催化转化体系的效率，降低生产成本，简化生产过程，形成具有自主知识产权的L-苹果酸与L-丙氨酸创新的生产工艺流程。采用反应与分离耦合技术，对系统整体过程的集成优化，可通过分离耦合解决反应过程转化率低的问题，通
南京工业大学
2021-01-12
芳香化合物催化加氢制备环己基化合物的方法
本发明公开了一种芳香化合物催化加氢制备环己基化合物的方法，包括：将芳香化合物、溶剂和氮掺杂的介孔碳负载的纳米金属催化剂置于加氢反应容器中，反应容器内氢气压力为0.1Mpa～10MPa，反应温度为30～250℃，催化加氢完成，得到环己基化合物。本发明采用氮掺杂的介孔碳负载的纳米金属催化剂，催化活性高，且环己基化合物的选择性均在97％以上，且反应条件容易控制，后处理简单，适于工业化生产。
浙江大学
2021-04-11
咖啡酸双酯类化合物与其制备方法及其在制备防治血栓药物中的应用
【发 明 人】唐于平；李念光；段金廒【技术领域】 本发明涉及一种化合物，具体涉及一种以咖啡酸为母核经过结构改造而合成得到的咖啡酸双酯类化合物，本发明还涉及咖啡酸双酯类化合物的制备方法和应用。【摘要】 本发明公开了通式为(I)的咖啡酸双酯类化合物及其制备方法和其在制备防治血栓药物中的应用，实验表明本发明合成得到的咖啡酸双酯类化合物对ADP诱导的血小板聚 集有较强的抑制作用，通过50％聚集抑制浓度对比可以看出，本发明提供的咖啡酸双酯类化合物比咖啡酸和乙酰水杨酸都具有更好的抑制血小板聚集的作用，咖啡酸和乙酰 水杨酸缩合后得到的咖啡酸双酯类化合物能起到协同增效的作用，临床用量可更低，不良反应降低。并且本发明提供的咖啡酸双酯类化合物的制备方法，采用微波反应，可 减少反应时间，提高反应效率，节省成本，且可操作性强、对环境具有一定的保护作用。
南京中医药大学
2021-04-13
葱莲中具有抗肿瘤作用的化合物及其分离制备方法和应用
本发明公开了从葱莲中分离得到的具有抗肿瘤作用的化合物及其分离制备方法和应用，具体公开了来源于植物葱莲的生物碱类化合物的活性及结构，包括抗肿瘤活性良好的化合物 N-苯乙基文殊兰定碱及葱莲碱 A 和葱莲 B 的分离纯化制备方法和相关活性。研究证实其对白血病 HL-60、K562、肺癌 A-549、肝癌 HepG2 和结肠癌 HT-29 肿瘤细胞增殖有抑制活性，可以作为治疗白血病、肺癌、肝癌、结肠癌等肿瘤疾病的药物。
华中科技大学
2021-04-14