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一种选择性非甾体抗炎镇痛药Celebrex(塞来昔布)的合成方法
【发 明 人】王小龙；张大成【摘要】本发明涉及一种非甾体抗炎镇痛药Celebrex(塞来昔布)的合成方法，该发明以化合物一和化合物二为原料，在硫酸铜和抗坏血酸共同催化下，分子间通过[3+2]偶极环加成反应合成塞来昔布分子的吡唑坏，从而合成了塞来昔布(见图1)。该方法操作简单，条件温和，收率较高，是一种有效合成塞来昔布的新方法。
南京中医药大学
2021-04-13
动物尿液中抗菌药残留微生物学快速筛选法及试剂盒研究
研发阶段/n本成果在国内首次建立了能同时检测动物尿中青霉素类、头孢菌素类、氨基苷类、四环素类、大环内酯类、磺胺类和林可霉素等抗菌药物残留的微生物学快速筛选方法。本法对各类药物的检测限均低于或等于国家规定的最高残留限量标准。通过系列工艺研究及放大试验、稳定性考察、动物给药及残留实样考核等研究，研制的试剂盒假阴性率为0，假阳性率为7%以下，保质期不低于6个月，与国外同类产品相比，该试剂盒的灵敏度、假阳性率、假阴性率和重现性等更好。技术水平：鉴定成果（成果鉴定号：农科果鉴字（2008）第52号，该成果总体
华中农业大学
2021-01-12
针对肥胖型的 II 型糖尿病药物 1.1 类化药新药分子 CP0269 的开发
本项目基于 II 型糖尿病热门研究靶点 C-Jun NH2-Terminal Kinase（JNK）的蛋白活性口袋的结构为基础，设计与合成了超过 60 个化合物的类似物，通过细胞试验筛选和 II 型糖尿病大鼠动物模型验证，筛选得到候选药物分子 CP0269。该分子与模型对照组和阳性药物二甲双胍给药组相比，显示出来良好的降血糖，降血脂，保护胰岛 B 细胞的药效。通过成药性评价预实验显示 CP0269 具有良好的成药性：
CP0269 合成与纯化工艺简单，能得到大量，质量可控的原料药；药物灌胃口服，吸收与起效迅速，长期毒性预实验显示了该化合物具有良好的安全性。
技术创新点：
CP0269 是以 JNK 为靶点设计的抗 II 型糖尿病的药物分子，一旦开发成功，将成为首次以 JNK 为靶点的抗 II 性糖尿病的药物分子。属于 First in Class。
市场应用前景：
在当今社会，II 型糖尿病的发病率依然在增长。饮食结构的变化造成了肥胖人数的增加，肥胖可能导致机体炎症，从而影响胰岛 B 细胞的存活于机体的胰岛素抵抗。因此，肥胖已经慢慢成为 II 性糖尿病的发生进展的主要因素之一。针对这种肥胖型 II 型糖尿病的药物，临床上一般采取联合用药的治疗方案。CP0269 一旦开发成功，将会针对这一日益增长的适应症占据市场，表现出良好的开发前景。
合作方式：
可采用多种方式进行合作，既可与企业联合研发后续工作，也可通过技术转让方式进行合作，或是其他方式均可。
已获得的知识产权：
一种化合物及其用于制备 II 型糖尿病治疗药物的应用（专利号：201710941613.9）
南开大学
2021-04-13
电化学转化鹅去氧胆酸为熊去氧胆酸
熊去氧胆酸 (3α，7β－二羟基－5β－胆烷酸，Ursodeoxycholic acid简称UDCA)，是名贵中药 熊胆的主要有效成分，用于治疗各种胆疾 (胆结石，胆囊炎) 、肝炎和高血脂等疾病。 熊去氧胆酸的主要结构特征是：5位的β氢，3位的α羟基和7位的β羟基，其中7位的β羟基 是区别于其并向异构体鹅去氧胆酸 (3α，7α－二羟基－5β－胆烷酸，Chenodeoxycholic Acid, CDCA) 的重要特征。若7位的基团是酮基，就是合成熊去氧胆酸的重要中间体，7-酮石胆酸 (3α－羟基－7－羰基－5β－胆烷酸，7-ketolithocholic Acid, 7K-LCA) 。由其立体构型图中可以看 出，熊去氧胆酸的A环和B环呈顺式稠合，B环和C环呈反式稠合，这种构型是胆酸 (Bile Acid) 类化合物的共同特征，与大多数甾体激素的A环和B环呈反式稠合有所区别。鹅去样胆酸和7- 酮石胆酸的结构式只是在7位的基团有差别。
华东理工大学
2021-04-11
由软锰矿直接制备化学二氧化锰
化学二氧化锰又称活性二氧化锰，主要用于高性能，大容量，长寿命的新型锂铝电池的去极化材料及阴极材料。活性二氧化锰为黑色正交晶格晶体或棕黑色粉末，相对密度5.026。其用途较广泛，除用于干电池生产之外，还用于玻璃工业作良好的脱色剂，电子工业中制锰锌铁氧化体及磁性材料，炼钢工业中作锰铁合金材料，浇铸工业中作增热剂，防毒面具中作CO气体吸附剂，化学工业作氧化剂，有机合成作催化剂，油漆和油墨的干燥剂，火柴生产中作助燃剂，陶瓷搪瓷的釉药及高级锰盐的原料；此外，还用于烟花，水的净化除铁，医药，肥料及纺织印染等生产中。 活性二氧化锰的生产方法较多，传统的方法有硝酸锰法，碳酸锰法及天然锰矿活化法等，他们各有一定的优缺点，但有一个共同的不足之处，就是制成的干电池连续放电时间较短，松装密度较小，因而限制了它的应用价值。制备高活性二氧化锰，必须是制备出优质的二价锰盐溶液，再用强氧化剂将它迅速氧化为四价的锰，并转化为Mn（OH）4，将后者进行调节酸度，煮沸，漂洗，在合适的温度下进行干燥，并缩聚为块状产物，即得到活性二氧化锰产品。 年产5000吨的生产规模，建设总投资约为600万元，年产值约7500万元，生产成本约为5000万元，年利税为2500万元。
武汉工程大学
2021-04-11
固相力化学制备聚合物超细粉体新技术
聚合物超细微粉是经过一定工艺过程制备的具有微米到纳米尺寸的聚合物粉体材料，具有独特的性能，应用广泛。然而由于聚合物强韧性、低软化温度，实现聚合物的超微细化难度较高。传统的机械粉碎法能耗高，对强韧性聚合物需深冷粉碎，有时需引入酸碱介质，且达到的粒度有限。本项目利用具有自主知识产权的固相磨盘形力化学反应器独特结构产生的强大挤压剪切力或在优选的助磨剂共同作用下实现脆性、弹性和强韧性聚合物如PP、PS、PE、PA6、SBS等的有效粉碎，可制备粒度可达微米级的单一聚合物超细微粉、混合聚合物超细微粉、聚合物共混物超细微粉以及聚合物/无机物复合超细微粉。
四川大学
2021-04-11
有抗癌活性的枇杷叶化学成分利用
枇杷叶是一种传统中药，含有多种活性成分。为了研究枇杷叶化学成分的结构及药理活性，本技术对枇杷叶进行提取分离，鉴定所得成分的结构，并且检测部分化学成分的抗肿瘤活性。分离鉴定：枇杷干燥叶经过90%乙醇回流提取后，浓缩提取液，逐次萃取浓缩液，分别进行分离纯化，结果从枇杷叶乙醇提取物中分离到15个化合物。依据理化性质和波谱数据鉴定所得化合物为：乌苏酸(1)、蔷薇酸(2)、2α,3α,19α-三羟基-12-烯-28-齐墩果酸(3)、齐墩果酸(4)、2α,19α-二羟基-3-羰基-12-烯-28-乌苏酸(5)、2α,3β,13β-三羟基-11-烯-28-乌苏酸(6)、2α-羟基白桦脂酸甲酯(7)、科罗索酸甲酯(8)、乌苏醇(9)、科罗索酸(10)、β-谷甾醇(11)、2α,3α,19α,23-四羟基齐墩果酸(12)、正二十一烷醇(13)、2α,3β,19α,23-四羟基-12-双键-28-O-β-D葡萄糖乌苏苷(14)、槲皮素(15)。化合物6、7、9、12、13和14首次从枇杷属植物中分离得到。抗肿瘤活性实验：本技术利用MTT法、CCK-8试剂盒检测法来检测枇杷提取物对癌细胞的抑制率。结果发现化合物1、10和混合物在体外对PC-3细胞具有很好的抑制率，化合物4和12对PC-3有一定的抑制作用。化合物1和10在体外都对B16-F10细胞有抑制作用。再用酶联免疫的二位点一步法来检测三萜对B16-F10小鼠黑色素瘤分泌INF-γ、TNF-α的影响，研究三萜对肿瘤细胞产生抑制作用的机理，但发现INF-γ、INF-α的分泌量没有增加。
北京化工大学
2021-02-01
一种可以进行电化学光谱实验的原位池
本实用新型公开了一种可以进行电化学光谱实验的原位池，包括底座及原位池主体，原位池主体内部为空腔，主体上部开有与空腔连通的对电极插槽、工作电极插槽、参比电极插槽、进液孔和出液孔，在原位池主体正面开有凹槽，凹槽内开有透光孔，透光孔两端均黏上kapton胶带，从原位池主体正面向凹槽侧壁开有一个斜戳的入射光孔，与原位池主体正面呈45°。本实用新型的原位池极耐酸、碱，可以在酸性电解液中或者碱性电解液中进行各类催化剂的原位电化学光谱实验，不仅可以得到反应任一阶段的电化学数据和相应的光谱数据，而且可以得到任一电压下的电化学数据和光谱数据。
浙江大学
2021-04-13
聚合物膜修饰电极电化学传感器
目前我国对水质监测的项目包括酸碱度、温度、浊度、色度、溶解氧、磷及磷酸盐、氨、氮、硝酸盐、硫化物、有毒害金属离子、有机物、农药、油脂及各类有毒害化合物约40多个项目，其中约有90%以上的项目都可通过传感器来实现监测。实现电化学传感器对水质进行科学管理的关键在于传感器的响应速度、灵敏度、稳定性及选择性。本产品具有以下优点：导电聚合物具有高的稳定性、氧化还原的可逆性和显著的化学记忆性而成为化学与生物传感器制造的新型材料，它克服了小分子媒介体在反应中易于流失，操作复杂，
厦门大学
2021-01-12
一种匹莫苯丹的化学合成方法
本发明公开了一种匹莫苯丹的化学合成方法，其步骤为：在混合有机溶剂中，在复合催化剂作用下，乙酰苯胺和2‑甲基‑3‑甲氧羰基丙酰氯反应生成3‑对乙酰氨基苯甲酰基丁酸甲酯，再与硝化试剂反应得到3‑(4‑乙酰氨基‑3‑硝基苯甲酰基)‑丁酸甲酯，然后3‑(4‑乙酰氨基‑3‑硝基苯甲酰基)‑丁酸甲酯在醇类溶剂中与碱回流反应得到3‑(4‑氨基‑3‑硝基苯甲酰基)‑丁酸，3‑(4‑氨基‑3‑硝基苯甲酰基)‑丁酸与水合肼回流反应得到4,5‑二氢‑5‑甲基‑6‑(4‑氨基‑3‑硝基苯基)‑3(2H)‑哒嗪酮，4,5‑二氢‑5‑甲基‑6‑(4‑氨基‑3‑硝基)‑3(2H)‑哒嗪酮在无水甲醇中与锌粉还原得到4,5‑二氢‑5‑甲基‑6‑(3,4‑二氨基苯基)‑3(2H)‑哒嗪酮，4,5‑二氢‑5‑甲基‑6‑(3,4‑二氨基苯基)‑3(2H)‑哒嗪酮与对甲氧基苯甲醛回流反应得到匹莫苯丹。本发明反应步骤少，操作安全方便，成本低。
青岛农业大学
2021-04-13