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帕立骨化醇原料药合成关键技术突破及产业化
项目背景:继发性甲状旁腺功能亢进症(SHPT)是慢性肾功 能衰竭患者常见的并发症,也是慢性肾衰竭终末期血液透析时最 主要、最严重的并发症之一。其主要表现为甲状旁腺激素(PTH) 水平升高和甲状旁腺增生,可导致严重的骨骼损害、难治性皮肤 瘙痒、贫血、神经系统损害及心血管疾病等。帕立骨化醇是一种 高选择性第三代维生素 D 受体激活剂,用于预防和治疗与慢性肾 病相关的继发性甲状旁腺功能亢进症。帕立骨化醇原料药采用 CD 环氧化、上保护、A 环和 CD 环经 wittig 偶联、脱保护、纯化 得到符合 EP 标准的原料药。目前制备过程中存在的主要问题是 CD 环中存在一种 24R 杂质,该杂质与 A 环结合后,原料药需要 经过多次重结晶才能将该杂质降低至质量标准要求的0.1%以下, 严重降低了产品的收率,增加了原料药的成本。因此本项目的关 键技术就是采取措施降低 CD 环 24R 杂质对生产工艺、产品收率 以及原料药成本的影响。 所需技术需求简要描述:1、优化 CD 环合成工艺,以及提高 制备 CD 环原料的质量控制。CD 环的 24R 杂质是由其制备原料引 入,因此需要开发原料的控制方法,在源头控制杂质的引入。同时优化 CD 环的合成工艺,通过优化生产工艺有效去除 CD 环中的 24R杂质,确保CD 环24R杂质不超过0.1%,其它单杂不超过0.2%。 2、优化帕立骨化醇原料药的纯化工艺,提高对原料药中 24R 杂 质的去除能力,达到 1 次重结晶即可得到符合标准原料药的目 标,确保 CD 环成品纯度达到 99.5%以上。  对技术提供方的要求:技术上具要有创新性、能满足企业在 帕立骨化醇原料药方面的技术需求。 
正大制药(青岛)有限公司 2021-09-02
一种抗疟剂药物中间体材料的制备及合成工艺
青蒿素是目前为止最热门的抗疟疾特效药,由于它速效和低毒的用药特点,现已作为世界卫生组织推荐的药品。青蒿素从植物的花蕾和叶子中分离提取,但近来因为青蒿素的大肆提取,生态平衡遭到破坏,资源枯竭,所以不宜长久提取;此外,由于患者大多为贫苦地区的人民,购买力低下,承受不起青蒿素高昂的价格。对此,科学家们开始研究新的药物,希望能降低治疗的成本,也可以减少青蒿素的用量,保护生态环境。 在研发新药物的过程中,研究工作者发现一类含 trioxolane 单元的分子药物对于疟疾的抗击有着很好的效果。通过对药物进行改造研究,研究人员得到了药物性能优异的类似物 OZ439。通过口服,OZ439能完全消灭人体当中的寄生虫,现如今 OZ439 的合成已在瑞士进行了中试生产。 本项目是通过廉价的反应材料,经过催化转化制备合成 OZ439的所需重要中间体 HPCH。目前实验室已完成了催化剂的筛选和合成工作,所制备的催化剂在温和的反应条件下可以获得较高收率的 HPCH,其生产成本低于国外药企的要求。 开发计划:催化剂的放大制备及反应工艺的放大研究及优化,催化剂的循环利用和产品的分离及纯化。本项目初期一直与国外药企进行沟通合作,工艺优化后即可进入产业化阶段。 所需条件支持:希望能获得 100 万经费支持与 100m2 实验室支持,用于购置反应评价及催化剂放大制备设备。 
南开大学 2021-04-13
核苷类化合物的合成及其荧光探针性能与抗肿瘤活性
核苷是 DNA 或 RNA 的组成部分,荧光识别在核酸的研究中被广泛应用于荧光光谱法检测,其作为荧光探针的特性取决于可靠性和灵敏度。研究开发制备毒性低、量子产率高及灵敏度高的核苷类作为荧光探针的良好骨架,经过结构修饰的荧光核苷类似物不仅具备良好的发射性,还对周围微环境变化非常敏感。其结构与天然核苷极为相似,具有很好的生物兼容性,插入核酸序列后可代替天然核苷发挥正常的生物功能。
江南大学 2021-04-13
SC-7305石油和合成液抗乳化性能测定仪
仪器概述  本仪器是根据《石油和石油产品试验方法国家标准汇编》中的GB/T 7305标准设计制造的。适用于测定40℃时运动粘度为28.8~90mm2/S的油品。试验温度为54±1℃。也可用于测定40℃时运动粘度大于90mm2/S的油品,试验温度为82±1℃。 技术参数 1、控温范围:室温~100℃ 2、控温点:54℃、82℃ 3、控温精度:±1℃ 4、加热器功率:600W 5、输入电源:AC 200V±10V 50Hz 6、试验孔数:双孔 7、浴缸搅拌电机:YR70,1500r/min,25W 8、搅拌叶片电机:同上 9、数显温控仪:XMT152C-9,测量范围0~100 性能特点 1、浴缸用耐热优质硼硅酸盐玻璃制造,透明度好,便于检测观察。 2、本仪器设置两个试样量筒孔,利用率高。 3、叶片搅拌轴与电机轴连结采用自动定心夹紧装置,比偏心,转动平稳可靠。 4、搅拌轴与电机安装在滑座上,可沿立柱上下滑动,选用旋转定位法,手钮紧固,调整灵活,对心方便。 5、本仪器用数显温控仪自动控制温度,显示直观,可靠性好。 6、定时、搅拌共用一个开关,简化操作,同时也避免操作者有时疏忽,漏按计时开关的情况。定时器调好后,到5min时,蜂鸣器自动鸣叫。 网址链接 http://www.csscyq.com/proshow.asp?id=771
长沙思辰仪器科技有限公司 2021-12-23
亚麻籽精深加工系列产品:α-亚麻酸中药多糖软胶囊,亚麻木酚素等产品的产业化生产
亚麻籽又称胡麻,是甘肃重要的经济产物。亚麻籽油中富含的α-亚麻酸、具有增强智力,提高记忆力,保护视力、改善睡眠。抑制血栓性疾病,预防心肌梗死和脑梗死。降低血脂。降血压。抑制出血性脑中风。预防过敏等功效。中药多糖具有提高免疫力抗肿瘤等活性。建立中药多糖与亚麻籽油配伍制备亚麻籽油软胶囊的最佳工艺条件;开发研制高附加值亚麻胶、木酚素和膳食纤维等功能性食品。本项目不仅能为亚麻籽油保健食品的开发提供理论依据,而且能提高产品的附加值,为生产企业带来可观的经济效益,对于带动亚麻产区农民的脱贫致富具有重要的意
兰州大学 2021-04-14
亚麻籽精深加工系列产品:α-亚麻酸中药多糖软胶囊,亚 麻木酚素等产品的产业化生产
亚麻籽又称胡麻,是甘肃重要的经济产物。亚麻籽油中富含的 α-亚麻酸、具有增强智力,提高记忆力,保护视力、改善睡眠。抑制血栓性疾病,预防心肌梗死和脑梗死。降低血脂。降血压。抑制出血性脑中风。预防过敏等功效。中药多糖具有提高免疫力抗肿瘤等活性。建立中药多糖与亚麻籽油配伍制备亚麻籽油软胶囊的最佳工艺条件;开发研制高附加值亚麻胶、木酚素和膳食纤维等功能性食品。本项目不仅能为亚麻籽油保健食品的开发提供理论依据,而且能提高产品的附加值,为生产企业带来可观的经济效益,对于带动亚麻产区农民的脱贫致富具有重要的意义。
兰州大学 2021-04-14
天津大学研发“环境友好型”DNA生物塑料
近日,天津大学仰大勇教授团队联合中石油石化研究院成功研发新型DNA生物塑料,这种塑料原料来源丰富,生产、使用和回收处理全过程均与生态环境友好兼容,且可以低能耗无损回收,有望在部分应用领域替代石油基塑料。该成果已发表于领域权威期刊《美国化学会志》。
天津大学 2021-12-01
中国科大研制各向同性全生物质仿生木材
近日,中国科学技术大学俞书宏院士团队通过深入解析生物质微观结构,提出了一种利用生物质天然纳米结构的全新的生物质表面纳米化策略,基于这种策略构筑了一种可持续新型各向同性仿生木材(“RGI-wood”)。该策略巧妙地利用了木屑等生物质中天然的纤维素纳米纤维,将其暴露在木屑颗粒表面,并使其互相交联从而构筑无需任何粘合剂的高性能人造木材。运用这种策略所制备的人造木材在各方向上具有相同的力学强度,且超越了实木材和传统人造板。这种新型人造木材自下而上的制备方式使其在尺寸上将不受限制,可以克服大块实木材料的稀缺性,大大拓宽了这类木质材料的应用范围。另外,其还表现出优异的阻燃性性和防水性。在这种高性能人造木材中,微米级木屑颗粒的暴露着大量的纳米尺度的纤维素纤维,这些纳米纤维通过离子键、氢键、范德华力以及物理纠缠等相互作用结合在一起,微米级的木屑颗粒也被这些互相缠绕的纳米纤维网络紧密地结合一起形成高强度的致密结构,而无需添加任何粘结剂。这种结构特征带来了高达170 MPa的各向同性抗弯强度和约10 GPa的弯曲模量,远超天然实木的力学强度。此外,新型人造木材还显示出优异的断裂韧性,极限抗压强度,硬度,抗冲击性,尺寸稳定性以及优于天然木材的阻燃性。作为一种全生物基的环保材料,新型人造木材不仅不含任何粘结剂,还具有远超树脂基材料和传统塑料的力学性能,因此具有非常广泛的应用前景。 此外,这种由纳米纤维构成的网络也为制备木基纳米复合材料提供了一种新途径。通过将碳纳米管(CNT)掺入木屑颗粒间的纳米网络当中,可以获得导电智能人造木材,因碳纳米管能够在其中形成连续的三维网络,因此其具有比传统聚合物/碳纳米管复合材料更好的导电网络和更高电导率。基于这种智能人造木材的高导电性,它可以实现传感、自发热以及电磁屏蔽等多种应用。这种智能人造木材表现出了出色的电磁屏蔽性能(X波段超过90 dB),可以满足精密电子仪器屏蔽标准的要求。这种智能人造木材还可以在1.75 V低电压下(约等于两节五号电池的电压)实现自发热,可在5分钟内升至60摄氏度,这种在低电压下即可自发热木材可有效地确保自加热设备的安全性,同时减少能耗。 这项研究提出了一种生物质颗粒表面纳米化方法和策略,可用于构筑全生物质,不含任何粘结剂,具有优异的力学性能,可复合的新型人造木材。同时,这种全新的生物质表面纳米化策略也可以扩展到其他生物质(例如,树叶、稻草和秸秆等),并可以实现多功能化,有望用于制造一系列绿色全生物质的可持续结构材料,将进一步推动人造板行业向绿色、环保和低碳方向发展。
中国科学技术大学 2021-02-01
一种生物溶液浓度的光谱传感测试方法
本发明涉及一种生物溶液浓度的光谱传感测试方法,依据了包层介质的光学响应遵循的物理学因果性原理,根据因果性原理,包层折射率的实部
上海理工大学 2021-05-04
生物炭农田化肥减施与重金属修复技术
利用农业废弃物秸秆生产生物炭,返施农田,并辅助其它技术, 可以达到固定重金属污染农田,在微污染农田中生产出合格产品,挽 救因重金属污染造成的农田损失;同时可以减少化肥施用量,达到减 施以保护地表环境免受富营养化污染。目前重金属造成农田的污染修 复以及化肥减施大部分属于国家公益项目。 农田重金属固定技术已经在天津东丽区区示范运行 3 年,运行效 果好,蔬菜重金属达到标准,增加农作物产量,减少化肥施用,因此, 广受农民欢迎。
南开大学 2021-04-11
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