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一种银二氧化锡中间体复合粉体的制备方法
本发明涉及微纳米材料制备，旨在提供一种银二氧化锡中间体复合粉体的制备方法。该方法包括：碱源滴加至SnCl4·5H2O溶液中，加入添加剂搅拌后超声处理；保温后洗涤、烘干，获得SnO2颗粒；将SnO2颗粒溶解于乙醇溶液，加入3?脲丙基三甲氧基硅烷溶剂，水浴中搅拌，离心或过滤后洗涤、烘干，得到粉体；将粉体溶解于乙醇溶液中，加入聚乙烯吡咯烷酮，滴入银氨溶液；室温下滴加还原剂溶液，搅拌后静置；去上清液后洗涤、烘干、煅烧，冷却获得复合粉体。本发明的颗粒包覆层均匀、致密，粒度高度分散，流动性好；制备过程中不使用任何模板，工艺简单，反应过程容易控制、反应条件温和、反应中无挥发性有毒气体，对环境无污染，原料简单，成本低，适合大规模工业化生产。
浙江大学
2021-04-13
微生物转化生产洛伐他汀中间体 R-J6 的关键技术
他汀类药物(statins)是一类羟甲基戊二酰辅酶 A (HMG-CoA)还原酶选择性抑制剂，能够降低血浆胆固醇和脂蛋白水平，是防治冠心病、脑中风、高血脂、动脉粥样硬化的首选用药。目前，工业化生产他汀类药物侧链关键中间体主要途径为化学合成法，此法反应步聚复杂，条件不易控制，所需手性试剂价格昂贵， 污染严重，收率低。而酶法催化生产他汀类药物侧链关键中间体具有工艺简单、周期短、耗能低、专一性强、收率高、提取方便等优点，因而受到越来越多的关注。采用酶法合成瑞舒伐他汀钙侧链关键中间体，体现降耗环保的时代需求；采用非水相体系进行酶催化反应，解决了底物难溶的瓶颈问题。
江南大学
2021-04-11
抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中间体的合成工艺
乐伐替尼也是一种口服激酶抑制剂，它 以支持肿瘤增长的多种细胞因子作为靶点，其中包括血管内皮生长因子（VEGF）、 成纤维细胞生长因子（FGF）、血小板源生长因子受体（PDGF）等，抑制肿瘤细 施的转移与生长。4-［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺和4-氯-7-甲氧基噬琳 -6-甲酰胺作为卡博替尼、乐伐替尼原料药合成中的关键中间体，其合成工艺在 国内鲜见报道，因此探索它们的合成工艺具有重要的现实意义。 自2012年、2015年美国FDA分别上市卡博替尼、乐伐替尼两种新药以来，其 原料药的合成就一直受到国外专利的保护，但国内对其的需求量很大。因此， 我们研究团队分别以麦氏酸和丙二酸原料经接枝、甲化、关环、上氯等步骤成 功合成了 4- ［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺与4-氯-7-甲氧基瘗■琳-6-甲 酰胺，解决了关环等技术步骤的难题，将关环、上氯等技术步骤的收率提升近25% —30%,最终产品的纯度达到98%以上。4-［（6,7-二甲氧基-4-嗟琳基）氧基］苯胺 经历5步反应目标产品收率达到45%以上；4-氯-7-甲氧基噬琳-6-甲酰胺经历6 步反应，目标产品收率达到40%以上。将该工艺路线经中试研究发现，反应充 分，反应重现性良好，各项技术指标正常，目标产品收率达40%—45%,产品纯 度达98%以上。该研究成果意味着，国内抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中 间体的技术路线问题将不再是瓶颈问题。
重庆大学
2021-04-11
一种免疫抑制剂 FR901483 中间体及其合成方法
排异反应是异体组织进入有免疫活性宿主的不可避免的难题。一般在人体器官移植手术后，病人的免疫系统会很快识别出外来的新器官，并对新器官有强烈的排斥作用，这种排异现象是导致器官移植手术彻底失败的主要原因之一，严重时会使病人不丧失生命。为解决器官移植的排异问题，出现了免疫抑制剂的概念。目前临床常用的免疫抑制剂有环孢素 A（CsA）、他克莫司（tacrolimus, FK506）、雷帕霉素（Rapamycin，简称 RAPA）等，但这几种都有较大的副作用，所以寻求在临床上高活性、低毒的新型免疫抑制剂很有必要。
兰州大学
2021-04-14
开发抗HIV药物关键中间体高效合成方法 相关药物对新冠病毒有初期活性
该研究主要通过铑催化的不对称转移氢化非对映选择性地构筑两种氨基氯代醇2和3（上图），然后经过简单的碱处理过程可得到关键的氨基环氧中间体。与此前一些还原策略相比较，该合成方法极大地提高了合成效率和非对映选择性(转化数TON高达4900，非对映选择性高达99:1)。从这两个关键中间体出发可以合成一系列的抗HIV蛋白酶抑制剂类药物，例如阿扎那韦(Ataz
南方科技大学
2021-04-14
从植物中制备高纯度口腔护理中间体原花青素低聚体的生产技术
可以量产/n该成果公开了一种从高粱外种皮中提取原花青素四聚体的制备方法及应用，其步骤：a、将SPC混合物粉末溶于水，经乙酸乙酯萃取后，冷冻干燥；b、溶于甲醇，经滤膜过滤，上样至Toyopearl?HW-40(s)凝胶色谱柱；c、以甲醇为流动相，采用紫外-可见分光光度计检测每管洗脱液的吸光值，合并各个洗脱级分对应的收集管内的洗脱液，真空浓缩、冷冻干燥。一种原花青素四聚体在治疗或预防龋齿药物中的应用。采用乙酸乙酯萃取，去除水溶性杂质和原花青素高聚体，提高了原花青素低聚体的纯度，使得凝胶色谱对包括原花青素
华中农业大学
2021-01-12
普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物，如贝 那普利、西拉普利等，该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中，ACEI与非肽类血 管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物 2009年的世界销售为52亿美元，国内市场约30亿元人民币，国内外对普利原料药需求旺盛，价 格稳定，尤其是贝那普利等紧俏产品，主要依赖进口，国内外前景乐观。目前，我国在卡托普 利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了 产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法，存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活 性低、对设备压力要求高等缺点，本项目采用的生物法，绿色无污染，催化剂成本低，产物光 学活性高，操作简单，条件温和，具有很好的市场前景。 本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性 中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大，反应温和(30℃，pH 6.0)，产 品光学纯度高(>99%)，收率85%，且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排 20-30%，生产成本降低20%以上，产品收率提高15%，显示了该项技术具有很好的工业应用前 景
华东理工大学
2021-04-11
普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物，如贝 那普利、西拉普利等，该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中，ACEI与非肽类血 管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物 2009年的世界销售为52亿美元，国内市场约30亿元人民币，国内外对普利原料药需求旺盛，价 格稳定，尤其是贝那普利等紧俏产品，主要依赖进口，国内外前景乐观。目前，我国在卡托普 利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了 产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法，存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活 性低、对设备压力要求高等缺点，本项目采用的生物法，绿色无污染，催化剂成本低，产物光 学活性高，操作简单，条件温和，具有很好的市场前景。 本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性 中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大，反应温和(30℃，pH 6.0)，产 品光学纯度高(>99%)，收率85%，且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排 20-30%，生产成本降低20%以上，产品收率提高15%，显示了该项技术具有很好的工业应用前 景。
华东理工大学
2021-04-13
江西中医药大学：促进科研成果“瓜熟蒂落”
近日，江西中医药大学举办“传岐黄 兴产业”2025年中医药科技成果对接会。会上，科技成果“中药1类新药白头翁皂苷B4及白头翁皂苷B4栓”发布。该成果研究团队与广西英路维特药物有限公司签署新药开发合作框架协议，签约金额5000万元。
江西中医药大学
2025-05-21
江西中医药大学：促进科研成果“瓜熟蒂落”
近日，江西中医药大学举办“传岐黄 兴产业”2025年中医药科技成果对接会。会上，科技成果“中药1类新药白头翁皂苷B4及白头翁皂苷B4栓”发布。该成果研究团队与广西英路维特药物有限公司签署新药开发合作框架协议，签约金额5000万元。
江西中医药大学
2025-05-21