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不对称催化的高光学活性二芳基甲醇的高效合成方法
手性二芳基甲醇是重要的手性药物合成前体,比如(R)-新苯海拉明、(R)-邻甲苯海明,(S)-卡比沙明、(R,R)-氯马斯汀等手性药物就是由光学活性二芳基甲醇合成得到,尚有一些具有明显抗肿瘤前景的化合物也是由手性二芳基甲醇合成的。 本技术使用容易合成且价格低廉的格氏试剂在不对称催化的条件下与芳香醛加成,使用四异丙醇钛和N,N,N′,N′-四甲基二氨基乙醚为添加剂,使用10mol%光学活性H8-BINOL为手性配体,产物产率为90~97%,光学活性在90~>99%,放大到实验室规模,产率和ee值均无变化。其特点是:产率和光学活性都非常高,反应中使用的材料均价廉、易得,操作简便,反应条件温和,反应快(3小时),容易实现规模化生产,具有良好的工业化前景。
兰州大学 2021-01-12
金属催化亚胺与一氧化碳共聚法合成多肽类材料
一种在金属催化下亚胺与一氧化碳共聚合成多肽类聚合物材料的新的、简捷的方法,不用氨基酸为原料,以廉价的亚胺和一氧化碳为单体,在金属催化下发生交替共聚,直接生成多肽,从而使合成多肽的成本大大降低。这一途径将可以避免繁杂的合成和活化氨基酸的步骤,使得多肽的合成和传统的方法(如开环聚合反应法)相比,被大大地简化。所得到的多肽类材料,在生物医学材料和制药等领域具有重要用途。 该方法是在高压釜中,以 1,4-二氧六环为溶剂,在 800psi 压力的 CO、50℃油浴以及在催化剂作用下,亚胺与 CO 共聚得到产物多肽。采用一种简单的金属钴化合物作催化剂,能有效地催化亚胺和一氧化碳的交替共聚,得到高分子量和低分散度的多肽类聚合物。方法简捷。 已取得的知识产权: 本项目得到国家自然科学基金资助,是一项具有原始创新性的科研 成 果 , 已 申 请 2 项 中 国 专 利 ( 申 请 号 200610129890.1 ,200710195204.5)和国际专利(申请号 PCT/CN2007/003465),还将对后续发现及时申请专利保护,因此将拥有该技术的全部知识产权。成果发表在化学刊物 Angew.Chem.,已受到学术界和一些国外公司的关注。 应用前景分析及效益预测: 应用行业:生物医学材料、制药、功能材料。该项目所提供的新型多肽类化合物,已经能够为生物医学工程领域提供一类新的重要的可供选择的材料。从长远来看,开发出多个新的有效的催化剂体系,实现更多类亚胺与一氧化碳的共聚,最终使该方法成为一种广泛有效的多肽的合成方法,将具有重大的社会和经济效益。 应用领域及能为产业解决的关键技术: 作为新的生物医学材料可能具有更好的生物兼容性,因而代替现有材料用于人工血管等方面。此外,还可被用作药物的糖衣以及具有药物缓释等功能。如能实现一般肽类的合成,其低廉的成本将有潜力替代用任何其它合成方法得到的该类产品。不用氨基酸为原料,而是以廉价的亚胺和一氧化碳为单体,从而使合成多肽的成本大大降低、方法大大简化。 技术产业化条件: 投资规模约 500 万元(不含基建投入)。
南开大学 2021-04-13
一种电化学催化芳香烷烃碳氢键直接胺化反应的方法
本发明属于精细有机合成领域,具体涉及一种电化学催化芳香烷烃碳氢键直接胺化反应的方法,本发明经一步反应将一级或二级芳香烷烃高效转化为相应的胺化反应产物。与目前常用方法相比该方法具备显著优势:(1)来源广泛且价格低廉的一级或二级芳香烷烃作为起始原料;(2)无金属催化剂,无外源性氧化剂和碱参与,以电子作为清洁的氧化媒介,摒弃了传统外源性氧化剂的添加,降低了成本,减少了环境污染;(3)温和反应条件实现惰性碳氢键的活化官能团化;(4)反应以磺酰亚胺类底物作为氮源引入氨基,能够以较为理想的分离产率得到目标产物,产物结构丰富。
南京工业大学 2021-01-12
生物催化高效制备抗艾滋病药物阿巴卡韦手性中间体
阿巴卡韦(abacavir)是治疗艾滋病和疱疹病毒感染的核苷类药物。“鸡尾酒疗法”是迄今为止治疗艾滋病的最为有效的方法,阿巴卡韦是“鸡尾酒疗法”中的不可或缺的药物组成成分。目前在中国阿巴卡韦还没有实现国产化,其关键技术是手性中间体(-)-内酰胺的制备。 本研究采用自主筛选获得到的具有高对映选择性(+)γ-内酰胺酶产生菌株,采用发酵培养获得的微生物整体细胞作为催化剂,在单一水相体系中,以外消旋的-内酰胺为底物,通过生物转化(+)-内酰胺,拆分获得单一构型的产物(-)-内酰胺,在外消旋-内酰胺底物浓度 100-200 g/L 的条件下,转化 10-20 h, 产物(-)γ-内酰胺的光学纯度达到 100%ee,转化率达到拆分反应的理论水平>50%。
江南大学 2021-04-11
基于催化臭氧化的废水深度处理及回用关键技术及设备
近年来,全球范围内对环境保护高度重视,对于经过物理、生化之后的废水深度处理,可以实现回用或者零排放,推动经济社会可持续发展。难点在于,残留的污染物浓度很低、成分复杂,且不能引入二次污染。催化臭氧化可以实现高氧化性物种羟基自由基的产生,将污染物成分高效去除,是经济实用的可行方法之一。在多年从事废水处理的基础上,建立了基于催化臭氧化的废水深度处理和回用工艺、装备,荣获中国商业联合会科技进步一等奖。 
江南大学 2021-04-13
南京大学闻海虎团队和聂越峰团队合作在镍基新超导体机理研究中取得重要进展
铜氧化物超导体自从1986年被发现以来,其超导机理一直被本领域科学家高度关注。具有库仑排斥的两个电子,为什么在高达160多开尔文(约等于零下113度)下仍然能够相互吸引形成电子配对,并凝聚成为宏观的量子相干态,这是横亘在凝聚态物理领域的一个重大科学问题。2008年至今,铁基超导体家族的发现和壮大也为超导机理的研究注入了新的活力。随着研究的深入,从仅有的两大非常规超导家族出发,实际上人们很难直接得到普遍的规律和共识。如果出现一个除铜基,铁基之外的第三家族的超导体,这一情况可能得到很大的改善。2019年,美国斯坦福大学小组在介于铁、铜之间的镍元素所形成的氧化物Nd1-xSrxNiO2薄膜中发现了9-15 K左右的超导电性,它似乎具有与铜氧化物超导体类似的3d9最外层电子轨道,这为非常规超导机理的研究提供了一个崭新的平台。科学界非常关心它的超导形成与铜氧化物超导体有何异同,因此在学界迅速掀起了对镍基超导体研究的热潮。 超导体内部的单粒子激发需要一定的能量即为超导能隙,这也是超导态为什么能够在一定温度下稳定存在的原因。而两个电子形成配对的内在因素直接决定着超导能隙函数的表现形式。因此探测非常规超导体的机理问题的首要任务是知道超导能隙的函数形式。就镍基超导体实验而言,得到Nd1-xSrxNiO2超导薄膜样品似乎比较困难,因此国际上关于Nd1-xSrxNiO2薄膜的相关实验还不是很多,许多实验并不能直接反映超导的能隙函数。最近南京大学闻海虎团队和聂越峰、潘晓晴团队通力合作,成功在Nd1-xSrxNiO2超导薄膜样品中测量到高质量的扫描隧道谱,证明了Nd1-xSrxNiO2中存在两类超导能隙,一类是V型隧道谱即典型的d波超导能隙,能隙最大值为3.9meV,这一点与铜氧化物超导体及其类似;而另一类是完全能隙形式(full gap)的隧道谱,能隙值为2.35meV,这一点又与铜氧化物不一致,而与铁基超导体相似。聂越峰实验组利用分子束外延(MBE)技术制备出高质量的Nd1-xSrxNiO3 (113)薄膜及具有初步超导转变的Nd1-xSrxNiO2 (112)薄膜,闻海虎小组进行了后续的氢化处理,进一步优化了Nd1-xSrxNiO2 (112)镍基薄膜的超导转变温度及表面平整度,这是实验能够获得成功的关键因素之一。这一结果揭示了Nd1-xSrxNiO2超导体的能隙函数,发现与铜氧化物之间既有相似之点也有不同之处,并为接下来继续对镍基超导体开展深入研究奠定了坚实的实验基础。
南京大学 2021-02-01
国科大博士生导师李世亮、罗会仟团队在铁基超导体自旋涨落研究取得进展
中国科学院大学博士生导师、中国科学院物理研究所/北京凝聚态物理国家研究中心超导国家重点实验室SC8组李世亮、罗会仟团队致力于利用非弹性中子散射探究铁基超导体的自旋动力学,在铁基超导体的中子自旋共振模方面取得系列前沿进展。
中国科学院大学 2022-06-01
聚合物絮凝剂和螯合树脂去除水中重金属
项目简介: 现代工业高速发展的同时也对环境造成了污染,重金属对水体的 污染极大程度地损害了农、林、牧、渔等产业的发展,同时也对人民 的健康和生命造成威胁。因此有必要对被重金属污染的水体进行综合 性治理。 本项目提出联合使用聚合物絮凝剂和螯合树脂(包括螯合纤维) 对水中重金属的去除提出治理方案。1.使用天然壳聚糖作絮凝剂对重金属污水进行预处理 2.使用氨基膦酸螯合树脂对预处理后等重金属超标废水精制可 达到国家排放标准 3.使用辐照接枝制备功能化离子交换纤维实现对重金属废水的 处理 综合使用壳聚糖、氨基磷酸树脂、接枝纤维可以使重金属污水的 处理技术提升一个新的台阶。在实现重金属废水治理的同时建立环保 产业链。一方面利用甲壳素原料方面的优势,建立生产壳聚糖的工厂。 另一方面扩大氨基磷酸树脂的产量和使用范围。此外还可以解决辐照 站资源浪费问题。达到一举多得的目的。
南开大学 2021-04-11
环保型水处理剂聚天冬氨酸(PASP)的研制
目前国内外工业用水处理中对金属材料设备结垢和腐蚀的缓蚀剂和阻垢剂,大部分系含磷(或膦)的药剂,由于排放后对周围水体易引起富营养化。国内外排放水总磷要求小于1mg/L,在这一背景下急需研发不含磷(或膦)的水处理剂。而聚天冬氨酸PASP就是近年来国内外公认的符合环保要求的绿色水处理剂。本项目合成制备采用的原料全部为国产的环保型原料,和国内外其他制备方法不同,采用了单体本体热聚合的一步反应工艺技术,具有创新性,该工艺具有反应时间短,不涉及投加其他化学品等优点,产品不仅可应用于工业水如工业冷却水的阻垢和防腐蚀,由于抑制水垢和腐蚀可提高传热效率并防止跑冒滴漏而取得显著的节能减排效果,经拓展研究后发现应用于农作物,先后对蔬菜类,如青菜、花菜,瓜果类,如西瓜、甜瓜,以及粮油作物等均可取得以下三方面的增效作用:1)促进农作物营养的吸收而提高农作物的产量,不同作物品种可提高5%-15%左右。2)改善了作物的品质,如西瓜的甜度可由原先的10-12%提高到15-16%。3)对肥料起到增效作用,可减少化肥的用量,有利于改善土壤和环境。
华东理工大学 2021-04-11
曲安奈德环糊精超分子包合物鼻喷雾剂
1、适应症:预防和治疗常年性及季节性过敏性鼻炎,其症状主要有鼻痒、鼻阻、流鼻涕、打喷嚏等。 2、性状: 本品为曲安奈德半透明状溶液。 3、规格: 6ml:6.6mg,每瓶120揿,每揿含曲安奈德55μg。 4、特点: 我们研制曲安奈德鼻环糊精超分子鼻喷雾剂,保证货架期的稳定性;振摇后形成高流动性均匀的液体,保证形成微小的雾滴,药物铺展性好,生物利用度高。 5、研究进展: 已经完成制剂处方、工艺,质量研究(部分),制定出质量标准(草案),影响因素试验,辅料相容性试验,初步稳定性研究等。 6、预计完成时间: 半年左右完成全部药学研究资料,可进行GMP环境的稳定性样品制备(生产规模1/10量)。 7、申请专利1项。
辽宁大学 2021-04-11
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