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抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中间体的合成工艺
乐伐替尼也是一种口服激酶抑制剂，它 以支持肿瘤增长的多种细胞因子作为靶点，其中包括血管内皮生长因子（VEGF）、 成纤维细胞生长因子（FGF）、血小板源生长因子受体（PDGF）等，抑制肿瘤细 施的转移与生长。4-［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺和4-氯-7-甲氧基噬琳 -6-甲酰胺作为卡博替尼、乐伐替尼原料药合成中的关键中间体，其合成工艺在 国内鲜见报道，因此探索它们的合成工艺具有重要的现实意义。 自2012年、2015年美国FDA分别上市卡博替尼、乐伐替尼两种新药以来，其 原料药的合成就一直受到国外专利的保护，但国内对其的需求量很大。因此， 我们研究团队分别以麦氏酸和丙二酸原料经接枝、甲化、关环、上氯等步骤成 功合成了 4- ［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺与4-氯-7-甲氧基瘗■琳-6-甲 酰胺，解决了关环等技术步骤的难题，将关环、上氯等技术步骤的收率提升近25% —30%,最终产品的纯度达到98%以上。4-［（6,7-二甲氧基-4-嗟琳基）氧基］苯胺 经历5步反应目标产品收率达到45%以上；4-氯-7-甲氧基噬琳-6-甲酰胺经历6 步反应，目标产品收率达到40%以上。将该工艺路线经中试研究发现，反应充 分，反应重现性良好，各项技术指标正常，目标产品收率达40%—45%,产品纯 度达98%以上。该研究成果意味着，国内抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中 间体的技术路线问题将不再是瓶颈问题。
重庆大学
2021-04-11
由碳水化合物直接催化合成2,5-呋喃二甲醛(DFF)
成果描述：2,5-呋喃二甲醛（DFF）是一种多用途的有机合成中间体，可以用来合成药物、大环配体、抗真菌剂和呋喃，也可以作为单体形成各种高聚物，例如聚频哪醇和聚乙烯。采用5-羟甲基糠醛（HMF）为原料，通过氧化反应合成DFF，是目前工业上唯一可行的制备DFF的方法。但因获得HMF需要复杂的分离纯化过程，故HMF价格昂贵使得DFF的生产成本很高，其生产迄今没有工业化。碳水化合物被视为目前最有希望的“可再生资源”。将廉价的碳水化合物直接作为原料，利用无需分离HMF的二步转化方法制备DFF, 可以克服已有技术成本高，能耗高和收率低的缺陷，更为经济实用，更符合经济的绿色可持续发展。 常压下反应，以碳水化合物（葡萄糖、果糖或蔗糖）为原料，采用不分离HMF的一锅两步法合成DFF：第一步碳水化合物脱水生成HMF，第二步HMF原位氧化生成DFF。本方法的技术优势在于：1. 适用原料广，尤其可以用廉价的葡萄糖作原料得到较高的DFF产率，降低了生成成本，具有工业化应用前景；2. DFF产率高，以碳水化合物计（葡萄糖：51%，果糖：68%，蔗糖：50%）；3. 催化剂廉价易得，易于分离（离心分离）；4. 反应条件较温和，常压，低温，反应时间相对较短；5. 反应过程操作简单，反应副产物少，对环境友好。市场前景分析：生物质化工领域，精细化学品合成。与同类成果相比的优势分析：由葡萄糖制备DFF： DFF产率>40 %，选择性>60 % 由果糖制备DFF： DFF产率>55 %，选择性>65 % 由蔗糖制备DFF： DFF产率>45 %，选择性>65 % 国内先进。
四川大学
2021-04-10
具有电场调制功能的二芳基乙烯类光致变色化合物及合成方法
本发明提供一种具有电场调制功能的二芳基乙烯类光致变色化合物及合成方法，该方法包括以下步骤：首先合成含有电子传输基团的芳杂环中间体；然后合成含有电荷传输基团的芳杂环中间体；将所述这两部份中间体分别结合到一个八氟环戊烯分子的两个双键碳上的氟原子上，形成含两种不同类型电荷传输基团的不对称型二芳基乙烯类光致变色化合物；含电子传输基团的中间体化合物则须先制成单取代的全氟环戊烯中间体才能顺利得到目标产物。有益效果是该化合物具有更好的光致变色性和抗疲劳性，更重要的是在这类化合物中可以引入电场干预的光致变色性。由于不对称型二芳基乙烯类光致变色化合物分子的特性，可制造出可控的光致变色新材料，在光信息存储和新型光学器件领域，具有广阔的应用前景。
天津城建大学
2021-04-11
中国科学家实现从二氧化碳到糖的精准全合成
8 月 15 日，著名学术期刊《科学通报》刊发最新研究成果显示，中国科学家在实验室内实现了从二氧化碳到糖的精准全合成，人工合成糖迈出关键一步。
科普中国
2023-08-17
异丁烯多聚甲醛 催化缩合合成3-甲基-3-丁烯-1-醇(MBO)
MBO (3-甲基-3-丁烯-1-醇) 是重要的化学中间体，应用广泛，可用于合成聚羧酸混凝土高 性能减水剂醇醚单体，异构化后是合成仿生农药 “除虫菊酯”前驱体的主要原料，也是人工 合成柠檬醛的主要原料，并由此可进一步合成L-薄荷醇及其衍生物、紫罗兰酮类香料、类胡萝 卜素及维生素A类香料、营养素、医药等。还是合成轮胎橡胶异戊二烯的重要原料。 异丁烯是石油化工副产C4烃类的主要成分之一，其来源主要包括裂解制乙烯厂混合C4和 炼油厂混合C4。然而，当前我国只有16%的副产C4烃进一步利用，远不及西欧的80～90%。C4 馏分利用中最经济、最环保的途径是将其用作化工原料，生产高附加值的化工产品，而非用作 燃料或用于炼油。 本技术采用专用催化剂催化异丁烯与甲醛进行Prins反应，得到MBO，转化率高，选择性 高。工艺流程段、过程绿色高效无污染、经济性好。
华东理工大学
2021-04-13
反应分离耦合技术及其在酶法合成手征性化合物中的应用
该项目在利用微生物细胞中的酶进行生物催化生产手征性化合物时采用过程集成技术，通过分离与反应耦合优化生产过程，大大提高了生物催化转化体系的效率，降低生产成本，简化生产过程，形成具有自主知识产权的L-苹果酸与L-丙氨酸创新的生产工艺流程。采用反应与分离耦合技术，对系统整体过程的集成优化，可通过分离耦合解决反应过程转化率低的问题，通
南京工业大学
2021-01-12
一种溶液法合成嵌段聚合物纳米二氧化硅的方法
本发明涉及纳米粒子制备领域，公开了一种溶液法合成嵌段聚合物接枝纳米二氧化硅的方法，通过对纳米粒子及其应用需求进行整体设计，通过对纳米二氧化硅表面活化改性，接枝上具有不同性质的多组元线性聚酯链段，并引入不同性质线性聚酯长分子链，得到具有特殊表面结构的改性纳米二氧化硅；经过表面特殊结构修饰后，形成“有机胡须”包覆的纳米二氧化硅粒子，该种纳米粒子与大多数树脂基体有很好的相容性，其中聚酯链段可以结晶成核，进而呈现出对线性聚酯树脂基体的优异的成核诱导效应。纳米二氧化硅在塑料、橡胶、纤维、涂料、生物技术等领域有着广泛的应用。
青岛大学
2021-04-13
热压合成新一代镁阿隆－氮化硼（MgAlON-BN ）复合耐火材料
MgAlON 便是氧氮化物中的一种。因其具有优异的物理化学性能，因而具有良好的应用前景。但是仍然有很多性能尚未研究。类石墨结构的六方 BN 具有优异的抗熔渣和金属的侵蚀性能以及具有优良的抗热震性能，从而在高金属陶瓷及耐火材料中得以广泛应用。利用热压工艺合成的新一代 MgAlON-BN 复合耐火材料，综合了 MgAlON 和 BN 的优点，材料的抗折强度、断裂韧性、密度及硬度等力学性能，特别是高温抗折强度得到提高，抗铁液侵蚀性能好。MgAlON-BN 复合材料还可以作为高级陶瓷、功能陶瓷应用。该课题在国家自然科学重点基金的资助下，对 MgAlON 及 MgAlON-BN 复合材料的热学性能，包括热膨胀系数、热扩散系数、热导率等，MgAlON 及 MgAlON-BN 复合材料与金属和渣的润湿性能等进行了系统的研究。取得了一系列具有自主知识产权的新配方、新工艺，拥有 3 项国家发明专利，2006 年获得教育部二等奖，2005 年获北京市科学技术二等奖。MgAlON-BN 复合材料不但可在冶金工业连铸生产过程中的侵入式水口、连铸水平分离环上使用，同时有望作为其他高性能陶瓷如高级陶瓷、功能陶瓷来使用。
北京科技大学
2021-04-13
热压合成新一代镁阿隆－氮化硼（MgAlON-BN）复合耐火材料
MgAlON便是氧氮化物中的一种。因其具有优异的物理化学性能，因而具有良好的应用前景。但是仍然有很多性能尚未研究。类石墨结构的六方BN具有优异的抗熔渣和金属的侵蚀性能以及具有优良的抗热震性能，从而在高金属陶瓷及耐火材料中得以广泛应用。利用热压工艺合成的新一代MgAlON-BN复合耐火材料，综合了MgAlON和BN的优点，材料的抗折强度、断裂韧性、密度及硬度等力学性能，特别是高温抗折强度得到提高，抗铁液侵蚀性能好。MgAlON-BN复合材料还可以作为高级陶瓷、功能陶瓷应用。该课题在国家自然科学重点基金的资助下，对MgAlON及MgAlON-BN复合材料的热学性能，包括热膨胀系数、热扩散系数、热导率等，MgAlON及MgAlON-BN复合材料与金属和渣的润湿性能等进行了系统的研究。取得了一系列具有自主知识产权的新配方、新工艺，拥有3项国家发明专利，2006年获得教育部二等奖，2005年获北京市科学技术二等奖。 MgAlON-BN复合材料不但可在冶金工业连铸生产过程中的侵入式水口、连铸水平分离环上使用，同时有望作为其他高性能陶瓷如高级陶瓷、功能陶瓷来使用。
北京科技大学
2021-04-13
一种微麦克风阵列接受信号压缩编解码及语音合成方法
提出了一种微麦克风阵列接收信号压缩编码及信号恢复方法。其 具体方法是对每个时刻微麦克风阵列接收的信号进行压缩变换，并对 压缩变换后的信号进行编码。压缩变换矩阵为对角元为1的下三角 阵，其非对角元系数由自适应过程更新。自适应过程及其代价函数在 更新过程中最小化压缩变换后的信号能量，对各麦克风阵元接收信号 解相关，消除各阵元信号之间的冗余信息。每一时刻的压缩编码信号 可以通过压缩变换矩阵的逆矩阵恢复出原始接收信号。由于压缩变换 矩阵始终保持对角元为1的
南京工程学院
2021-01-12