高等教育领域数字化综合服务平台
云上高博会服务平台 高校科技成果转化对接服务平台 大学生创新创业服务平台 登录 | 注册
|
搜索
搜 索
  • 综合
  • 项目
  • 产品
日期筛选: 一周内 一月内 一年内 不限
抗癌药氨鲁米特的三个新共晶化合物
共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、技术分析 研发背景:氨鲁米特(Aminoglutethimide,3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2,6-哌啶二酮)是一种肾上腺皮质激素抑制药及抗肿瘤药。结构:   氨鲁米特的抗癌机理是P450芳香化酶的抑制剂,阻止雄激素转变为雌激素。进而抑制肿瘤细胞的生长。临床适应症是:用于绝经后或卵巢切除后的晚期乳腺癌,对雌激素受体或孕激素受体阳性患者疗效较好。用于皮质醇增多症(柯兴综合征),抑制肾上腺皮质功能。 需要解决的问题:氨鲁米特在水中极微溶解,溶解度约为2mg/ml。属于微溶物质。不仅影响了药物的生物利用度,而且严重影响该药物的新药开发和临床使用效果。 创新性: 本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。新共晶结构见图1、图2、图3。 图1氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 图2氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 图3 一种氨鲁米特+2-硝基苯甲酸 技术先进性:共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。共晶体使活性药物成分(API)除了物理化学性质外,其流动性、化学稳定性、压缩性和吸湿性也发生变化。共晶体成为一种潜在的新药固体形式,有很好的开发和应用前景[1-3]。 推广应用价值:提高药物水中溶解度的方法很多,共晶技术是其中比较有效的一种手段,该合成技术不需要特殊条件和设备,成本低、容易实现。具有开发成新药的市场应用前景。 本课题合成的三个氨鲁米特新共晶的溶解度与国外文献报道氨鲁米特共晶溶解度对比情况,见表2。 表2 三个氨鲁米特新共晶与国外文献报道情况对比 化合物名称 水中溶解度 (mg/mL) 水中溶解度提高倍数(倍) 氨鲁米特原料药 2.025   氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 (AG-DNBA)# 6.064 3 氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 (AG-m-TA)# 3.660 1.8 氨鲁米特-2-硝基苯甲酸共晶 (AG-2-NTA)#   6.0 3 氨鲁米特-咖啡因共晶 (AMG-CAF)* 6.0 3 氨鲁米特-尼古丁共晶 (AMG-NIC)* 5.5 2.75 氨鲁米特-乙酰胺共晶 (AMG-NIC)* 4.8 1.9   注:#是本课题组合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况。 *是文献报道合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况[4]。
北京理工大学 2022-08-17
一种具有微纳米结构的超细晶多孔铁合金的制备方法
本成果获发明专利授权。在多年新型多孔铁合金材料研究的基础上,以自制的纳米铁合金粉末为原料,通过与美国圣地亚哥州立大学粉末技术实验室合作,成功的制备了具有微纳米多孔结构的块体铁合金材料,该合金不但具有高的孔隙率、大的比表面积、还表现出了优异的力学和减震性能,通过对对工艺的控制可以实现10%~50%孔隙率的超细晶多孔铁合金的制备,当孔隙率在50%左右时,压缩强度依然可以达到600 MPa以上,比目前市场上销售的高致密普通粉末冶金制品的强度高200 MPa左右。在轴承、齿轮、减震垫板、能量吸收装置等关键零部件上有很好的应用前景,潜在的应用价值和市场空间非常巨大。部分研究成果得到了世界著名粉末冶金专家Randall M. German教授的高度评价。
西南交通大学 2016-06-27
北京工业大学在晶界滑动塑性原子机制方面取得重要进展
北京工业大学在晶界滑动塑性原子机制方面取得重要进展,北京工业大学以第一完成单位在Science上发表了首篇论文——Tracking the sliding of grain boundaries at the atomic scale(原子尺度追踪晶界滑动)。
北京工业大学 2022-05-26
一种利用压力来调控贵金属纳米材料晶相含量的新策略
自然界中,贵金属金(Au)的块体只能以其热力学稳定结构面心立方(fcc)相存在。只有在纳米尺度,利用湿法化学合成方法,人们才能获得具有独特光学性质的,密排六方hcp-4H结构的Au纳米材料。虽然通过配体交换或外延生长贵金属的方式,可以在溶液中诱导4H相的Au变为fcc结构,获得更多的结构信息。但是,具体的结构性质和相转变过程仍然无法确定。本工作利用金刚石对顶砧(DAC)技术对4H相的Au纳米材料进行研究,探索其结构和相变过程,达到高压贵金属相工程的目的。 高压X射线衍射表明,压力在1.2 – 26.1 GPa之间,Au的4H结构逐渐转变为fcc相。同时,该过程的不可逆性使得贵金属高压相工程成为了可能。即通过控制最高压力,获得不同4H/fcc相含量的Au纳米材料。同时,相比纯4H相的Au纳米带,具有4H与fcc相交替多相结构的4H/fcc Au纳米棒更容易发生高压相变。这主要是由于4H/fcc多相Au纳米棒中大量相边界提供的相变成核位点,可以促进4H-fcc的相变过程。此外,课题组通过高分辨透射电子显微技术和密度泛函理论(DFT)计算的结合,首次观测到了原子尺度的Au相变路径。发现Au由4H-fcc的相变机理为(-112)4H晶面的整平,并伴随着密堆积方向的改变。这与以往观测到的金属高压hcp-fcc相的相变机制完全不同。该工作不仅对Au纳米结构的稳定性和相变提出了新的见解,而且提供了一种利用压力来调控贵金属纳米材料晶相含量的新策略,该策略可用于研究基于晶相的催化、表面增强拉曼散射、波导、光热疗法、传感、清洁能源等领域中。
南方科技大学 2021-04-13
关于印发《山东省科技支撑碳达峰工作方案》的通知
《山东省科技支撑碳达峰工作方案》已经省绿色低碳高质量发展先行区建设领导小组第一次会议审议通过,现印发给你们,请认真贯彻落实。
社会发展科技处 2023-06-21
高温高压工业过程中燃料利用效率及碳排放检测方法研究
本项目采用近红外波段的DFB型二极管激光器,结合波长调制吸收光谱技术,通过一对CO2谱线的谐波信号实现对高温高压环境中温度以及CO2浓度的测量,从而实现对燃料利用效率及碳排放检测。 技术推广意向:仪器仪表 现状特点:可调谐二极管激光吸收光谱技术是利用二极管激光器波长调谐特性,获得被测气体特征吸收光谱范围内的吸收光谱,从而对气体进行定性分析或定量分析的一种新技术。该技术具有高灵敏度、非接触式、实时、动态、多组分同时测量等优点。由于二极管激光器的高单色性,可以利用待测气体分子的一条孤立吸收谱线进行测量,避免了其他分子谱线的交叉干扰,从而准确地鉴别出待测气体。TDLAS 在许多领域有着潜在的重要应用价值,是近年来国际上非常热门的研究领域之一,其主要的应用领域有:分子光谱研究、机动车尾气测量、工业过程监测控制、天然气泄漏及有毒有害气体监测、大气痕量气体检测、医疗诊断、大气气溶胶测量等领域。技术创新:采用价格低廉、坚固耐用的近红外二极管激光器最为探测光源,对于压力范围相对较小以及气体浓度相对较高的系统较为适用。
江苏师范大学 2021-04-11
富氧燃烧碳捕集基础理论、技术装备及工程示范
中试阶段/n该成果通过“产-学-研”协作,历经 20 年的研究与探索,掌握了富 氧燃烧碳捕集技术的基础理论、设计导则和计算方法,完成了富氧燃烧 相关的锅炉、燃烧器和氧注入器、烟气冷凝器、低能耗三塔空分系统和 压缩纯化系统等关键技术和装备的研发,先后建成了 0.3MW、3MW 和 35MW 等一系列高水平的小试、中试装置和工业示范装置,并完成了 200MWe 全 流程大型示范的预可行性研究和中国富氧燃烧实施路线图研究。 该成果为燃煤火电机组实现低碳排放提供了技术解决方案。国际能 源署研究认为,中国火电
华中科技大学 2021-01-12
工业废水厌氧氨氧化脱氮低碳处理技术与装备
利用厌氧氨氧化菌一步去除污水中 90%以上的 NH4+-N 和 85%以上的 TN,同时耦合异养脱氮,提高 TN 去除率至 95%以上,实现工业废水自 养异养耦合脱氮,主要特点如下: 1. 总氮去除负荷高,是传统脱氮工艺的 2-5 倍; 2. 根据化学计量关系,厌氧氨氧化工艺可节省 62.5%的供氧动力消 耗;3. 厌氧氨氧化反应无需有机碳源,耦合系统节省了 90%的有机碳源 消耗; 4. 污泥产量减少 90%,节省了污泥处理处置费用; 5. 不但可以减少 CO2等温室气体的排放,而且可以消耗 CO2,综合 CO2 减排 90%以上; 由于以上特点,厌氧氨氧化技术能够大幅降低污水处理费用,是国际 上最先进的废水生物脱氮技术,属于绿色低碳的处理技术,对于实现 碳达峰、碳减排具有重要意义。
北京交通大学 2023-05-08
碳包覆金属硫化物电极材料及其制备方法和应用
本发明公开了一种碳包覆金属硫化物电极材料及其制备方法和 应用。该电极材料由类半球双层结构颗粒组成,里层为金属硫化物, 外层为碳材料,金属硫化物的半球面被碳材料包覆,切面暴露;金属 硫化物的化学通式为 MSx,其中,M 为第四主族到第七主族金属元素 中的一种,1≤x≤3。该方法包括如下步骤:(1)将金属硫化物前驱 体覆盖在纳米线模板上,使之形成均匀整齐分散的纳米级产物;(2) 在金属硫化物表面覆盖一层均匀致密的碳材料薄
华中科技大学 2021-04-14
一种锗-碳氮纳米复合材料的制备方法及其应用
本发明公开了一种锗-碳氮纳米复合材料及其制备方法,先将氧 化锗纳米线均匀分散于液态有机酯,加入吡咯、聚乙酸乙烯酯以及氧 化性金属氯盐,搅拌充分反应生成氧化锗-碳氮复合前体;然后在还原 性气氛中 600℃~1000℃煅烧,得到锗-碳氮纳米复合电极材料;制备 所得的锗-碳氮纳米复合材料中,锗纳米粒子以一定的距离相互分隔, 分段填充于碳氮纳米管内部,形成豆荚状结构。通过本发明,制备了 一种可应用于锂离子电池的复合材料,材料
华中科技大学 2021-04-14
首页 上一页 1 2
  • ...
  • 47 48 49
  • ...
  • 71 72 下一页 尾页
    热搜推荐:
    1
    云上高博会企业会员招募
    2
    64届高博会于2026年5月在南昌举办
    3
    征集科技创新成果
    中国高等教育学会版权所有
    北京市海淀区学院路35号世宁大厦二层 京ICP备20026207号-1