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他汀侧链(S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的酶法制备
阿托伐他汀,又名立普妥,能够降低血浆胆固醇和脂蛋白水平,是目前世界销售排名首位的重磅炸弹级药物,年销售额超过百亿美元。 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯是阿伐他汀手性侧链合成的重要前体化合物,酶促4-氯-乙酰乙酸乙酯不对称还原是制备 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的重要方法,具有转化率高、产品光学纯度好、环境污染小等显著优点。 本项目我们通过广泛筛选,获得一个高立体选择性的羰基还原酶ScCR,该酶可以在有机/水两相体系中高效催化4-氯-乙酰乙酸乙酯的不对称还原,使用廉价的异丙醇作为辅底物,无需额外添加辅酶再生用酶,反应体系简单。使用含该酶的大肠杆菌整细胞作为催化剂,底物浓度可高达600 g/L,完全转化,产物 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的得率达96%,光学纯度高于99%。具有很好的产业化前景。
华东理工大学 2021-04-13
2H-1-苯并吡喃-2-酮在制备药物中的应用
本发明涉及医药学领域,通过对 2H-1-苯并吡喃-2-酮的实验研究,首次发现 2H-1-苯并吡喃-2-酮可明显对抗刀豆蛋白 A(ConA)诱导的 T 淋巴细胞增殖、脂多糖(LPS)诱导的 B 淋巴细胞增殖及巨噬细胞毒性,可降低 LPS 诱导的 B 淋巴细胞表面 B 细胞活化因子受体(BAFF-R)CD268 的表达及髓来源 DC 细胞和 LPS 诱导的原代 DC 细胞表面共刺激分子 CD86 的表达,具有免疫抑制作用及抗炎作用。同时对多种癌细胞系的增殖具有明显抑制作用,可用于制备免疫抑制剂及抗炎、抗
华中科技大学 2021-04-14
一类噻吩稠合苯并杂环衍生物及其聚合物
本发明提供了一类噻吩稠合苯并杂环衍生物,包括噻吩稠合喹喔啉衍生物和噻吩稠合苯并三氮唑衍 生物,及其两侧桥连噻吩后与给体共聚合成的有机聚合物。本发明的新型受体所形成的聚合物均具有良 好的溶解性以及具有好的热稳定性,几乎覆盖了整个可见光区的吸收,并且通过改变 X 和 R 可以很方 便的调节聚合物的吸收光谱、带隙以及电荷传输等光电性能,是一类优良的光电功能材料,可应用于有 机半导体光电领域如有机太阳能电池及场效应晶体管领域。
武汉大学 2021-04-14
医药中间体 3,4,5-三甲氧基苯甲醛(TMB)的制备
3,4,5-三甲氧基苯甲醛(简称 TMB),外观为白色至浅黄色结晶,易溶于乙醇、乙酸乙酯和氯仿等有机溶剂中。是一种重要的医药中间体,是合成磺胺类增效剂三甲氧基苄胺嘧啶(TMP)的重要中间体。 目前市场销售量每年数千吨,单价在 15 万元/吨左右。目前 TMB 的合成方法主要有三条,一是以五倍子酸为原料,经甲基化、酯化、还原等步骤合成;二是以香草醛为原料,经溴代、甲氧基化、甲基化等步骤合成;三是以对羟基苯甲醛为原料,经溴代、甲氧基化、甲基化等步骤合成。以对羟基苯甲醛为原料是目前工业化的主要途径,但该方法中也存在致命的不足,如甲氧基化步骤中,以 DMF 作溶剂,甲基化原料为甲醇钠/甲醇溶液,但 DMF 在在碱性中容易分解,产生二甲胺,造成 DMF 回收困难,使用成本过高;甲基化使用剧毒的硫酸二甲酯,对操作人员和环境产生强烈的影响。虽然文献中也报道了避免使用 DMF 为溶剂的工艺,但还存在操作复杂、反应体系压力过大等缺陷。甲基化步骤中尚没有合适的硫酸二甲酯替代物。 本项目旨在优化对羟基苯甲醛的工艺,主要改进点是甲氧基化和甲基化方法,甲氧基化以价格便宜且广泛使用的碳酸二甲酯(DMC)作为辅助催化剂,甲醇/甲醇钠为溶剂和甲氧基化原料,避免使用容易分解的 DMF,且反应后产物无需进行酸化;甲基化以价格便宜且毒性小的氯甲烷气体代替剧毒的硫酸二甲酯。该项目目前已经完成实验室的小试工艺,通过优化的实验条件,以三步总收率约 70%合成 TMB,正在进行中试放大。 
南开大学 2021-04-13
新一代节能舒适中央空调系统关键技术
"本项目针对目前建筑中央空调系统面临的能效低、舒适度差等突出问题,通过与以新加坡南洋理工大学联合研发,基于物联网、大数据及人工智能技术,提出一种覆盖新风处理,供给及室内温湿度调节的新一代舒适节能中央空调系统,主要有分布式深度除湿新风机组,物联网新风平衡系统和诱导式空调末端等多项先进专利技术,可为大型公共建筑提供高效、节能、环保的中央空调解决方案。项目产品诱导式空调末端已获得德国TUV技术认证,并在新加坡创立高新技术企业Air T&D Pte. Ltd,项目以实现绿色智能建筑、提供健康舒适室内环境为宗旨,主攻商业建筑楼宇中央空调市场。本项目获得第二届“中国·济南新动能国际高层次人才创新创业大赛”三等奖,研发的关键技术可应用在大型公共建筑中央空调节能领域。通过分布式深度除湿新风机组,物联网新风自平衡系统、诱导式空调末端等关键技术,可实现高效新风处理、智能新风供给以及提供舒适室内环境。目前相关技术已应用在新加坡国家研究基地实验室,南洋理工大学教学楼、自习室、会议室等领域,成本回收期5年以内,可实现空调节能20%以上。 "
山东大学 2021-04-10
可穿戴的第二代智能石墨烯人工喉系统
世界上有数以百万的语言障碍患者,其中有的是由于先天缺陷导致其存在语言功能障碍,也有的是后天的一些疾病致使其丧失语言功能,语言功能障碍给他们的生活带来了极大的困难和不便。电子人工喉是一种简易的语言康复方法,其通常需要安装在口内喉部,由肺部发出的气流经过舌、唇的调制,引起人工喉膜片振动,使其发出语音信号。然而,现有电子喉助音器无法清晰还原患者声音,发音模糊,训练周期长,并且需要患者自己手持助音器于喉部,造成极大不便,所以亟需便于失语者携带、操作简单、性能优异的新型人工喉的器件及系统研究。 本成果团队研究的第二代石墨烯智能人工喉(WAGT)在器件柔性可贴附、声音收发系统集成、动作监测系统、轻型可穿戴等方面有了重大突破。首先,第二代石墨烯人工喉采用了更贴合人体皮肤的纹身式薄膜作为衬底,无需胶带粘贴,可直接贴敷在人体喉咙,极大地提高了佩戴舒适感;其次,第二代石墨烯智能人工喉在收发声系统方面有了双重突破,实现了石墨烯的器件级应用至系统级应用的跨越。通过专用电路对声音信号的放大和转换,第二代石墨烯智能人工喉首次将收声系统和发声系统连接起来,实现了声音输入到输出的闭环,并可以通过示波器实时观测喉部运动情况。接着,通过与单片机的结合,该器件可以将人体喉部的不同动作“翻译”成不同的声音,实现了动作发声系统。通过连接解码器,该器件还可以播放任意音乐。最后,第二代石墨烯智能人工喉系统可通过臂包穿戴在胳膊上,首次实现了石墨烯人工喉的可穿戴功能。未来将进行体积更小及功能更多的集成,有望实现像“创可贴”一样贴附在人体喉部并帮助失语者“开口说话”。
清华大学 2021-02-01
新一代无线局域网技术研究与产业应用
1 成果简介在国家重大专项“ 新一代宽带无线移动通信网” 的“ 超高速无线局域网无线接口关键技术研究与验证” 课题支持下,由清华大学牵头,联合中国科学院微电子研究所、工业和信息化部电信传输研究所、海信集团有限公司、中兴通讯股份有限公司、中国电信集团公司、中国科学技术大学六家单位组成产学研用联合的研究团队,开展 IEEE 802.11ac( 802.11n 的升级演进标准)标准化、实现技术、产业应用的研究,目前已经形成 10 项国内专利,向 IEEE802.11ac 标准化组织提交了标准文稿 22 项,标准草案修改建议 31 项。目前,本团队按照 IEEE802.11ac D1.0 版本的标准草案研制了原型系统,通过该原型系统可以充分地研究和验证IEEE 802.11ac 所采纳的所有关键技术和实现难点。 本团队在任务分工布局之时,高度重视产业化应用,围绕着产业化应用的需求特点,充分发挥联合单位的行业优势,在 802.11ac 系统平台集成化小型化、标准兼容性测试、宽带无线接入应用、与蜂窝通信结合的“ C+W” 应用、高速数字家庭应用等多个方面部署研究,以期推动产业化进程。 本团队的研究工作和成果的特点为:具有自主知识产权优势,原型系统吞吐量高,瞄准的 802.11 技术具有垄断性市场地位。2 应用说明IEEE 802.11ac 的理论极限速率是 6.933Gbps,是当前能够提供最高速无线通信传输速率的技术体制之一。本团队基于已有的研究成果,一方面在拓展传输距离、优化传输效率和节约能耗等方面进行技术攻关,强化技术特点;另一方面,在高速数字家庭和无线物联网网关设计这三个具有广阔应用前景的应用市场进行产业化技术储备。高速数字家庭:无线局域网为广大人民群众浏览互联网提供了极大的便利。随着高清视频、微博等新兴业务的蓬勃发展,以及各式各样的笔记本电脑、 Pad、智能手机等终端的广泛普及,人们需要在享受高质量业务服务的同时,还要希望服务提供具有便捷的特性。 IEEE 802.11ac 无疑是实现高速数字家庭、高清视频分发的最合适的解决方案。无线物联网网关: IEEE 802.15.4 Zigbee 和 IEEE 802.11ah 是当前最有影响力的物联网无线传输协议。基于 IEEE 802.15.4 Zigbee 和 IEEE 802.11ah 的智能感知子系统接入互联网或者移动互联网,需要有物联网网关。而 IEEE 802.11ac 是智能感知子系统接入互联网或者移动互联网的一个有竞争力的解决方案。3.效益分析2010 年,全球 WLAN 芯片销售达到 7.5 亿片, 802.11n 达到 30%。据预测, 2014 年,全球嵌入 Wi-Fi 消费终端零售额规模将超过 2500 亿美元。尽管 Marvell、高通、 Cisco 等大公司在 802.11 系列产品上具有极大的优势,但由于 Wi-Fi 的应用极多,应用场景繁杂,新应用层出不穷(比如物联网网关等),必然可以找寻到属于我们生存与发展的市场。4 合作方式商谈。5 所属行业领域信息领域。
清华大学 2021-04-13
可穿戴的第二代智能石墨烯人工喉系统
项目成果/简介:世界上有数以百万的语言障碍患者,其中有的是由于先天缺陷导致其存在语言功能障碍,也有的是后天的一些疾病致使其丧失语言功能,语言功能障碍给他们的生活带来了极大的困难和不便。电子人工喉是一种简易的语言康复方法,其通常需要安装在口内喉部,由肺部发出的气流经过舌、唇的调制,引起人工喉膜片振动,使其发出语音信号。然而,现有电子喉助音器无法清晰还原患者声音,发音模糊,训练周期长,并且需要患者自己手持助
清华大学 2021-01-12
新一代照射器光源激光器工程化研究
北京工业大学 2021-04-14
己内酰胺生产第三代关键技术研究
己内酰胺是一种重要的有机化工原料,绝大部分用于生产聚酰胺,国内约90%的已内酰胺用于生产纤维(即卡普隆),10%用于制造齿轮、轴承、管材、医疗器械和电气、绝缘材料等塑料,在国外后者的比例更高。目前,工业生产方法中主要有朊法、甲苯法、光亚硝化法、苯酚法等,其中超过90%的已内酰胺生产工艺都需要经过环己酮朊贝克曼重排。 相比于传统工艺来说,已内酰胺生产第三代关键技术在各方面都大大提高了工艺水平。传统的液相贝克曼重排以发烟硫酸作为溶剂和催化剂反应,特点是工业化时间长、技术成熟、产品质量稳定但缺点是反应条件苛刻、发烟硫酸具有毒性、对管道具有强烈的腐蚀性、使用后难以处理、得到的副产物硫酸按量大且经济价值低等。浙江大学团队重点开展的关于己内酰胺第三代关键技术-液相贝克曼重排绿色催化工艺的研究着重在无硫按化、绿色化和环境友好等方面进行突破,解决了传统工艺对环境造成污染这一重大缺陷。
浙江大学 2023-05-10
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