共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段，通过控制分子间相互作用，在不改变化学结构的情况下，改变原料药的理化性质。本课题合成了3个氨鲁米特新共晶，新共晶的水中溶解度与原料相比，均有明显提高。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、技术分析 研发背景：氨鲁米特（Aminoglutethimide，3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2，6-哌啶二酮）是一种肾上腺皮质激素抑制药及抗肿瘤药。结构：   氨鲁米特的抗癌机理是P450芳香化酶的抑制剂，阻止雄激素转变为雌激素。进而抑制肿瘤细胞的生长。临床适应症是：用于绝经后或卵巢切除后的晚期乳腺癌，对雌激素受体或孕激素受体阳性患者疗效较好。用于皮质醇增多症(柯兴综合征)，抑制肾上腺皮质功能。 需要解决的问题：氨鲁米特在水中极微溶解，溶解度约为2mg/ml。属于微溶物质。不仅影响了药物的生物利用度，而且严重影响该药物的新药开发和临床使用效果。 创新性： 本课题合成了3个氨鲁米特新共晶，新共晶的水中溶解度与原料相比，均有明显提高。新共晶结构见图1、图2、图3。 图1氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 图2氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 图3 一种氨鲁米特+2-硝基苯甲酸 技术先进性：共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段，通过控制分子间相互作用，在不改变化学结构的情况下，改变原料药的理化性质。共晶体使活性药物成分(API)除了物理化学性质外，其流动性、化学稳定性、压缩性和吸湿性也发生变化。共晶体成为一种潜在的新药固体形式，有很好的开发和应用前景[1-3]。 推广应用价值：提高药物水中溶解度的方法很多，共晶技术是其中比较有效的一种手段，该合成技术不需要特殊条件和设备，成本低、容易实现。具有开发成新药的市场应用前景。 本课题合成的三个氨鲁米特新共晶的溶解度与国外文献报道氨鲁米特共晶溶解度对比情况，见表2。 表2 三个氨鲁米特新共晶与国外文献报道情况对比 化合物名称 水中溶解度 （mg/mL） 水中溶解度提高倍数（倍） 氨鲁米特原料药 2.025   氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 (AG-DNBA)# 6.064 3 氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 (AG-m-TA)# 3.660 1.8 氨鲁米特-2-硝基苯甲酸共晶 (AG-2-NTA)#   6.0 3 氨鲁米特-咖啡因共晶 （AMG-CAF）* 6.0 3 氨鲁米特-尼古丁共晶 （AMG-NIC）* 5.5 2.75 氨鲁米特-乙酰胺共晶 （AMG-NIC）* 4.8 1.9   注：#是本课题组合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况。 *是文献报道合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况[4]。

潮风草系萝藦科Asclepiadaceae鹅绒藤属植物潮风草Cynanchum ascyrifolium (Franch. Et  sav.)，分布在日本、朝鲜以及中国大陆的辽宁、吉林、山东、河北等地，多生于山坡草地上、疏林下向阳处和沟边。《全国中草药汇编》收载潮风草的根味苦、咸，性寒，具有清热凉血，利尿通淋，解毒疗疮的功能。用于阴虚内热，骨蒸潮热，自汗盗汗，风温灼热多眠，产后虚烦血厥，肺热咳血，温疟，热淋，血淋，风温痹痛，瘰疬，咽喉肿痛，乳痈，疮痈肿痛，但至今未见潮风草提取物用于肿瘤细胞多药耐药逆转剂方面的报道。   恶性肿瘤是目前严重危害人类健康的疾病之一，它以细胞异常增殖和转移为特点。世界卫生组织统计资料表明，2000年全球新发恶性肿瘤病例约1000万，死亡620万，患病2200万例；预计到2020年恶性肿瘤新发病例将达到1500万，死亡1000万，患病3000万例。化疗是恶性肿瘤综合疗法的方法之一，广泛用于术前、术中和术后，但肿瘤细胞多药耐药现象严重影响化疗对恶性肿瘤的疗效。克服肿瘤药物的多药耐药，恢复耐药肿瘤细胞对药物的敏感性，寻找高效低毒的肿瘤细胞多药耐药逆转剂是当前肿瘤治疗药物的研究方向。

项目成果/简介:本成果课题来源于广东省科技计划项目农村科技领域。 番石榴叶是一种民间用于降血糖辅助作用的果树叶，含有丰富的多酚、黄酮和萜类以及多糖等活性成分。目前番石榴叶只有茶叶粗制产品，存在降糖效果不稳定、口感差，推广难等问题，严重阻碍了该天然资源的应用发展。研究证明，通过微生物固态发酵，可以促进番石榴叶中天然多酚和黄酮类物质的转化和释放,将一些低活性、不易被人体吸收的黄酮糖苷类物质（如芦丁、槲皮素-3-o-β-D-葡萄糖苷等）转化为易于吸收的苷元物质（如：槲皮素和山萘酚等），从而提高其生物活性,包括抗氧化活性和降血糖活性；同时真菌代谢的多糖类物质具有辅助降血糖功能，可增强发酵产品的功效。应用范围:制造业效益分析:成果采用筛选的益生菌和番石榴叶为主要原料发酵生产，开发出功能、口感适宜的降血糖食品（番石榴叶发酵茶制品，番石榴叶降糖餐条），健康成分清晰，安全测试合格，形成了规范生产工艺、质量标准、安全性评价、降糖功能性评价等系列文件。本成果技术稳定，已通过中试验证，适用于进入产业化生产，产品可作为辅助降血糖食品，适用于高血糖人群，同时产品的市场化生产推广，可促进番石榴种植产业发展，带领当地农民发家致富。

本成果课题来源于广东省科技计划项目农村科技领域。 番石榴叶是一种民间用于降血糖辅助作用的果树叶，含有丰富的多酚、黄酮和萜类以及多糖等活性成分。目前番石榴叶只有茶叶粗制产品，存在降糖效果不稳定、口感差，推广难等问题，严重阻碍了该天然资源的应用发展。研究证明，通过微生物固态发酵，可以促进番石榴叶中天然多酚和黄酮类物质的转化和释放,将一些低活性、不易被人体吸收的黄酮糖苷类物质（如芦丁、槲皮素-3-o-β-D-葡萄糖苷等）转化为易于吸收的苷元物质（如：槲皮素和山萘酚等），从而提高其生物活性,包括抗氧化活性和降血糖活性；同时真菌代谢的多糖类物质具有辅助降血糖功能，可增强发酵产品的功效。

【发 明 人】丁安伟；张丽；丁婕【摘要】本发明公开了一种荆芥挥发油及其制剂的制备方法和药效学作用。以荆芥穗为原料，加水，蒸馏，分离得含水荆芥挥发油，冰冻后，去冰除水，即得荆芥挥发油，再以荆芥挥发油为活性物质加入不同剂型的辅料，可制成各种剂型，为胶囊剂(硬胶囊剂、软胶囊剂)、喷雾剂。荆芥挥发油及其制剂—金感胶囊、清菲软胶囊均具有较好的抗炎、解热、发汗抗菌和抗病毒作用，且具有使用剂量小的优点。

腰果酚环氧丙烷基醚的合成方法,它涉及一种醚的合成方法.本发明的目的是为了提供一种反应简单,条件易于控制,产生乳状物,产率高的腰果酚环氧丙烷基醚的合成方法.其合成方法如下:一,将腰果酚和相转移催化剂混合,加入氢氧化钾水溶液,加热搅拌,滴加环氧氯丙烷,再加热到,然后冷却至室温;二,用石油醚萃取步骤一所得的产物三次,合并有机层,用旋转蒸发仪浓缩,得到淡黄色腰果酚环氧丙烷基醚;三,将淡黄色腰果酚环氧丙烷基醚用硅胶柱层析精制,得到无色透明的腰果酚环氧丙烷基醚.本发明使用相转移催化剂在碱性条件下合成腰果酚环氧丙烷基醚,操作简单,不产生乳化现象,产率高.

项目成果/简介: 抗菌肽( Antibacterial peptides) 是由动植物细胞内特定基因编码，经外界条件诱导产生的一类对细菌、真菌及病毒等微生物具有杀伤作用的多肽。抗菌肽不同于抗生素的作用机制。抗菌肽对细菌、真菌、病毒和肿瘤等均有作用，尤其对耐药性细菌有杀灭作用，具有广谱性。 本项目主要涉及4种不同来源抗菌肽工程菌株以及生产工艺。具体为：美洲拟鲽抗菌肽Pleurocidin、果蝇抗菌肽Metchnikowin、假黑盘菌抗菌肽-菌丝霉素Plectasin以及梭鱼娃2-RPLX等4种抗菌肽发酵生产工程菌株及菌株高效发酵生产工艺。 技术指标（创新要点等）： 1. 抗菌肽工程菌株的构建 2. 抗菌肽的分离纯化以及活性鉴定； 3. 抗菌肽发酵生产工艺参数及流程。 抗菌肽的生物活性主要有抑制或杀灭细菌作用、抗真菌作用、抗病毒活性、抗寄生虫作用、免疫调节作用以及抑制或杀伤肿瘤细胞作用。目前主要应用领域包括但不限于作为抗生物替代品用于医药产业、饲料工业、食品工业。知识产权类型:生物医药新品种技术先进程度:达到国内先进水平成果获得方式:独立研究获得政府支持情况:无

通过催化一氧化碳还原1-硝基蒽醌得到1-氨基蒽醌。此生产工艺环保无污染，收率高。

成果描述：本发明涉及一种2-氨基茚的合成方法,该方法以2-茚酮为原料,先与卤代试剂经取代反应得到化合物I,再经过还原反应,得到化合物II,最后进行氨基化反应,得到目标产物2-氨基茚。与现有技术相比,本发明所涉及的反应简单、后处理方便、原料廉价易得、产率较高、反应条件温和,是一种比较理想的2-氨基茚的制备方法。市场前景分析：与现有技术相比,本发明所涉及的反应简单、后处理方便、原料廉价易得、产率较高、反应条件温和,是一种比较理想的2-氨基茚的制备方法。与同类成果相比的优势分析：国内领先