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组蛋白去乙酰化酶抑制剂新药研发
传统的抗肿瘤药物,如烷化剂、铂类试剂、作用于核酸合成的药物、作用于微管蛋白合成 的药物等,一般存在毒性较大、选择性较低等问题,因此,研究寻找安全有效、选择性较好的 靶向性抗肿瘤药物具有重大的科学意义和巨大的社会价值。 组蛋白去乙酰化酶 (Histone Deacetylase,HDAC) 是治疗肿瘤的新靶标,其抑制剂 Vorinostat (SAHA) 和Romidepsin (FK228) 已分别于2006年和2009年经美国FDA批准上市用于治 疗表皮T细胞淋巴瘤;该类抑制剂显示出良好的肿瘤治疗效果及较小的毒副作用,是目前最具 前景的抗肿瘤药物之一。 本项目综合运用分子动力学模拟、计算机辅助药物设计、化学合成、药理学活性测试等 方法,通过“设计-合成/修饰-测试”的多次循环,开发了一系列结构新颖的四氢-γ-咔啉骨 架的HDAC抑制剂。该类抑制剂可以有效抑制HDAC总酶及HDAC1的活性,多个化合物的酶 活性都低于50 nM;并且,该系列多数化合物对Hela、A549、HCT116、K562、MCF-7等肿瘤细 胞株表现出比阳性对照药物SAHA更高的活性,多个化合物对所测肿瘤细胞株的抑制活性低于 1 μM,而对于人类正常细胞无抑制活性;在动物模型试验中,代表性化合物对接种Lewis肺癌 荷瘤小鼠模型表现出良好的治疗效果,且没有观察到明显的体重变化和毒性反应。因此,该类 HDAC抑制剂可以作为药物先导化合物用于制备抗肿瘤药物,为广大肿瘤病患者带来福音,也 向开发我国具有自主知识产权的抗肿瘤药物迈进一步。 
华东理工大学 2021-04-11
一种基于全局统计的去碎片方法及系统
本发明公开了一种基于全局统计的去碎片方法,包括:确定待 备份的数据流中的各重复数据块,统计各重复数据块所对应的被引用 段中所有被引用数据的长度,得到段引用缓冲区;计算待备份的数据 流中的各重复数据块所对应的被引用段中所有被引用数据的长度与该 被引用段的长度的比值,并判断该比值是否小于设定阈值,若是则将 该重复数据块写入段中。本发明还提供了一种基于全局统计的去碎片 系统。本发明统计得到各重复数据块所对应的被引用段中所有
华中科技大学 2021-04-14
MKRB-Y6去毛刺机器人工作站
该设备是培训去毛刺机器人操作技巧的一个工作站,由六轴关节机器人本体、配置动力主轴高速浮动装置、去毛刺工具,伺服变位机、二维视觉、控制系统组成的一套用于产品的修边、去毛刺等功能的机器人工作站。有助于改善加工质量,提高生产质量。 本工作站按照企业应用要求,标准模块化设计,通过学习去手刺机器人工作站结构,配置选型、控制原理,机器人视觉原理、PLC控制原理与编程、以及系统之间的通讯、各种材料去毛刺工艺分析、浮动装置的原理、工装设计原则、安全防护、I/O通讯、程序数据、程序编写、硬件连接、通讯方式设定。
宁波摩科机器人科技有限公司 2022-11-07
新型镀镍/镀铝/镀铬/镀铜金属蚀刻剂和去雾剂
成果与项目的背景及主要用途: 生产手机、 MP3 、汽车仪表等高档显示面板时,需要将视窗部分的镀镍、天津大学科技成果选编 镀铝、镀铬、镀铜等金属高效蚀刻去除,保证视窗无残留金属、通透性好,同时 面板上保留金属不能发生侧蚀。如果产品上残存黑色、黄色等物质,需要逐片擦 拭,生产效率低、劳动强度大。 本产品可将面板视窗部分所镀金属在一分钟左右去除干净,经清洗干燥后, 面板上不残存有色物质,防止侧蚀效果好。该药液应用于自动生产线,大大提高 了生产效率和产品合格率、降低生产成本。 技术原理与工艺流程简介: 利用反应配制技术,制造出各种药液,实现显示面板所镀金属的快速、干净、 可控的去除。 工艺流程简单,易实现,技术原理清楚。 技术水平及专利与获奖情况: 蚀刻产品通过严格的盐雾等测试,已经大量应用于国际多种知名品牌手机面 板的生产。 应用前景分析及效益预测: 与外购药液相比,该技术效益可观,同时产品质量容易控制,便于企业构筑 产品质量保证体系。 应用领域:电子配套产品的生产。 合作方式及条件:成熟技术成果转让。 
天津大学 2021-04-11
一种用于数据去重系统中的碎片重写方法
本发明公开了一种用于数据去重系统的碎片重写方法,其在数 据去重中增加一个缓存作为重写感知缓存,该重写感知缓存中的数据 项为数据块所引用的容器标识(Container-ID),对判定为数据碎片的数 据块,如果其引用的容器标识(Container-ID)已存储在该重写感知缓存 中,则此数据无需重写,否则重写该数据碎片。本发明的方法是在数 据去重的过程中增加了一个与数据读时同样大小且缓存策略相同的缓 存,避免了不必要的重复
华中科技大学 2021-04-14
新型镀镍/镀铝/镀铬/镀铜金属蚀刻剂和去雾剂
生产手机、 MP3 、汽车仪表等高档显示面板时,需要将视窗部分的镀镍、镀铝、镀铬、镀铜等金属高效蚀刻去除,保证视窗无残留金属、通透性好,同时面板上保留金属不能发生侧蚀。如果产品上残存黑色、黄色等物质,需要逐片擦拭,生产效率低、劳动强度大。本产品可将面板视窗部分所镀金属在一分钟左右去除干净,经清洗干燥后,面板上不残存有色物质,防止侧蚀效果好。该药液应用于自动生产线,大大提高了生产效率和产品合格率、降低生产成本。利用反应配制技术,制造出各种药液,实现显示面板所镀金属的快速、干净、可控的去除。工艺流程简单,易实现,技术原理清楚。
天津大学 2023-05-10
去甲表鬼臼毒素的生物转化及分离提纯方法
研发阶段/n本发明公开了一种将鬼臼毒素生物转化为4-(2,3,5,6-四甲基吡嗪-1-基)-4′-去甲表鬼臼毒素的方法,包括:(1)、将鬼臼毒素加入到液体发酵培养基中,然后接种腐殖性土壤菌二级液体种子进行生物转化;(2)、将步骤(1)产物经分离纯化后加入到液体发酵培养基中,接种鬼臼类植物内生菌二级液体种子进行生物转化;随后添加川芎嗪继续生物转化,收集转化产物,即得。本发明还公开了从上述产物中分离纯化4-(2,3,5,6-四甲基吡嗪-1-基)-4′-去甲表鬼臼毒素及其含量检测的方法。本发明通过生物转化
湖北工业大学 2021-01-12
一种基于图像分层增强的图像去雾方法及系统
本发明公开了一种基于图像分层增强的图像去雾方法及系统,方法包括以下步骤:S1、估测原始图像的大气光值 A;S2、结合所述大气光值构造两层半逆图像,对两层半逆图像进行线性对比度增强;S3、计算原始图像和增强后的半逆图像在 CIE-LCH 空间 H 通道的绝对差值,根据所述绝对差值确定增强后的半逆图像的权值分布,根据所述权值分布将两层增强后的半逆图像进行融合;S4、对融合后的图像进一步线性增强,获得最终的对比度增强的去雾
华中科技大学 2021-04-14
一种片段缩合制备醋酸去氨加压素的方法
醋酸去氨加压素为天然精氨酸加压素的结构类似物,是对天然激 素的化学结构进行两处改动而得。 醋酸去氨加压素具有良好止血效果且不会产生加压的副作用。主 要用来治疗中枢性尿崩症、血友病及治疗性控制出血和手术前预防出 血。效果好且副作用小。在现有的醋酸去氨加压素合成方法中,液相 合成产生较多废液,反应时间长,每偶联一个氨基酸都需要进行纯化, 后处理繁琐,收率低,不利于产业化生产。 固相合成方法中,中国专利 CN
兰州大学 2021-04-14
基于黄金分割比例的菱形模板双尺度图像去噪方法
本发明涉及一种基于黄金分割比例的菱形模板双尺度图像去噪方法。本发明的技术要点是采用菱形模板并进行自适应模板扩充,利用参与计算的信号点的距离权重和灰度权重的归一化权重进行去噪。本发明的优点是菱形模板中参与计算的所有信号点到中心点的距离方差较小,尽可能避免了距离过远的信号点参与滤波计算;根据噪声密度取部分信号点参与计算,不仅降低了计算复杂度,而且降低了模板内可能存在的其他噪声及边缘对滤波效果的影响;模板中横向包含的像素点和纵向包含的像素点个数之比为1:0.618,充分利用了数学的经典理念,也符合人的视觉习惯。实验结果表明,本发明既能处理低密度噪声,又能处理高密度噪声,噪声密度越高,相对效果越好。
河北师范大学 2021-05-03
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