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中国科大揭示HPT内分泌轴中内源肽和口服肽类药物激活促甲状腺激素释放受体的结构基础
促甲状腺激素释放激素(Thyrotropin ReleasingHormone,TRH)是下丘脑分泌的一种三肽激素,刺激垂体前叶释放促甲状腺激素(Thyroid Stimulating Hormone , TSH), TSH刺激甲状腺分泌甲状腺激素,甲状腺激素显著促进婴儿期生长发育,促进骨、骨骼肌、肝脏代谢合成,及增加成年人基础代谢率。
中国科学技术大学 2022-06-02
【长春日报】搭建深度对接桥梁 “人才双选”激活就业动能
逐梦热土,一场人才与企业双向奔赴的盛会奏响了东北振兴发展强音!第63届高等教育博览会人才专区的东北地区2025届高校毕业生人才双选会,吸引了东北三省一区的数百家企事业单位及1.2万余名毕业生等青年人才积极参与,累计提供优质岗位1.3万余个,实现人才与企业深度对接的良性互动,将为东北振兴注入澎湃动能。
长春日报 2025-05-24
高锰酸盐指数测定仪
北京连华永兴科技发展有限公司 2022-07-01
脂肪胺聚氧乙烯醚二乙基双磺酸盐表面活性剂及其制备方案
本发明涉及一种脂肪胺聚氧乙烯醚二乙基双磺酸盐表面活性剂及其制备方法,该表面活性剂具有式(I)所示的结构,式(I)中M为碱金属离子,R为C12~C18的烃基,m和n为乙氧基团的加合数,m+n取值范围为2~10。本发明的表面化活性剂能在高温高盐高二价金属离子的条件下将油水界面张力降至超低的优良性能,可用作高温高盐高硬度的苛刻油藏的驱油用表面活性剂。合成方法操作简单、工艺流程短、反应条件温和,适于规模化生产。
中国地质大学(北京) 2021-02-01
脂肪胺聚氧乙烯醚二乙基双磺酸盐表面活性剂及其制备方法
本发明涉及一种脂肪胺聚氧乙烯醚二乙基双磺酸盐表面活性剂及其制备方法,该表面活性剂具有式(I)所示的结构,式(I)中M为碱金属离子,R为C的烃基,m和n为乙氧基团的加合数,m+n取值范围为2~10。本发明的表面化活性剂能在高温高盐高二价金属离子的条件下将油水界面张力降至超低的优良性能,可用作高温高盐高硬度的苛刻油藏的驱油用表面活性剂。合成方法操作简单、工艺流程短、反应条件温和,适于规模化生产。
中国地质大学(北京) 2021-02-01
普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物,如贝 那普利、西拉普利等,该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中,ACEI与非肽类血 管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物 2009年的世界销售为52亿美元,国内市场约30亿元人民币,国内外对普利原料药需求旺盛,价 格稳定,尤其是贝那普利等紧俏产品,主要依赖进口,国内外前景乐观。目前,我国在卡托普 利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了 产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法,存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活 性低、对设备压力要求高等缺点,本项目采用的生物法,绿色无污染,催化剂成本低,产物光 学活性高,操作简单,条件温和,具有很好的市场前景。 本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性 中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大,反应温和(30℃,pH 6.0),产 品光学纯度高(>99%),收率85%,且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排 20-30%,生产成本降低20%以上,产品收率提高15%,显示了该项技术具有很好的工业应用前 景
华东理工大学 2021-04-11
普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物,如贝 那普利、西拉普利等,该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中,ACEI与非肽类血 管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物 2009年的世界销售为52亿美元,国内市场约30亿元人民币,国内外对普利原料药需求旺盛,价 格稳定,尤其是贝那普利等紧俏产品,主要依赖进口,国内外前景乐观。目前,我国在卡托普 利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了 产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法,存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活 性低、对设备压力要求高等缺点,本项目采用的生物法,绿色无污染,催化剂成本低,产物光 学活性高,操作简单,条件温和,具有很好的市场前景。 本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性 中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大,反应温和(30℃,pH 6.0),产 品光学纯度高(>99%),收率85%,且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排 20-30%,生产成本降低20%以上,产品收率提高15%,显示了该项技术具有很好的工业应用前 景。
华东理工大学 2021-04-13
EZH2蛋白降解药物
组蛋白甲基转移酶(EZH2)因其功能异常导致肿瘤的发生发展而成为极具潜力的肿瘤治疗靶点。目前EZH2抑制剂仅抑制自身甲基转移酶活性,无力应对其非催化功能驱动的致癌活性。研发靶向EZH2的蛋白质水解靶向嵌合体(PROTAC)分子以及分子胶,以实现EZH2的致癌活性的完全阻断并克服当前双功能嵌合型蛋白降解药物成药性不佳的问题。 基于前期发现的EZH2降解剂的基础,通过进一步结构优化,发现具有良好EZH2 降解活性的PROTAC分子E7、E13和分子胶水ED6Y。其中E13是当前分子量最小的EZH2靶向的PROTAC降解分子,并展现了良好的成药性;ED6Y是机制新颖的EZH2单价降解剂。在神经母细胞瘤、前列腺癌以及急性髓系白血病等恶性肿瘤中,EZH2可通过非甲基转移酶活性,持续激活癌基因活性。E7、E13和ED6Y通过诱导EZH2蛋白降解实现完全抑制EZH2致癌活性,在临床前药效学研究中展现了优越的抗肿瘤效果,并可诱导肿瘤免疫原性。EZH2蛋白降解药物为EZH2依赖性肿瘤治疗方法提供了新的策略。 EZH2降解药物的市场前景广阔,以神经母细胞瘤为例,恶性程度高、疾病进展迅猛且治疗难度大,在儿童恶性肿瘤中约占8%至10%,死亡率15%。GD2单抗作为过去数十年唯一被批准上市的用于神经母细胞瘤的新药,共有三款产品获批上市,目前并没有小分子化学药物获批上市。本项成果的成功将为以神经母细胞瘤为代表的EZH2活化的肿瘤提供新颖的治疗策略,将带来良好的经济社会效益。
四川大学 2025-02-11
钼酸盐功能薄膜及其制备方法
一种钼酸盐功能薄膜,以导电或不导电的、晶态或非晶态的材料为衬底,晶粒度范围10~500NM,厚度100~3000NM。制备钼酸盐功能薄膜的工艺步骤为:(1)配制含MO离子络合物的溶液,以钼酸铵或/和钼酸为溶质,以丙二醇或丙三醇或丙二醇、丙三醇与丙二醇甲醚、冰乙酸的混合液为溶剂;(2)配制含金属离子络合物的溶液,以碱金属及碱土金属的碳酸盐或/和过渡金属及稀有金属的硝酸盐为溶质,以丙二醇或丙三醇或丙二醇、丙三醇与丙二醇甲醚、冰乙酸的混合液为溶剂;(3)制备钼酸盐前驱物溶液,将上述含MO离子络合物溶液和含金属离子络合物溶液充分搅拌混合,然后至少静置40分钟;(4)采用旋涂技术成膜和干燥。
四川大学 2021-04-11
L-赖氨酸硫酸盐
诸城东晓生物科技有限公司 2021-08-30
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