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西安交大科研人员在肿瘤缺氧微环境研究领域取得新进展
癌细胞的快速增殖加上肿瘤血管的结构和功能异常,导致实体瘤内的区域氧气供应减少,形成缺氧微环境。研究证实缺氧与肿瘤高侵袭性特征、治疗抵抗以及临床预后不良密切相关。在缺氧条件下,缺氧诱导因子α(HIFα)的羟基化和泛素蛋白酶体降解减弱,因此HIFα稳定并转移到细胞核中,其与HIFβ形成异二聚体复合物,进而结合靶基因启动子中的缺氧反应元件(HREs)激活转录。HIFs是癌细胞适应缺氧环境最重要的内源性转录因子,可调节涉及增殖、葡萄糖代谢、血管生成、肿瘤侵袭和耐药的多种基因。因此,HIFs可以说是肿瘤中最有吸引力的药物靶标之一,进一步深入研究HIFs涉及的调控机制,有助于开发特异性靶向HIFs的肿瘤治疗新策略。
西安交通大学 2021-09-03
一种具有抗肿瘤活性的化合物及其制备方法和应用
本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的化合物,为式I结构的化合物,不但可应用于制备抗肿瘤药物,而且还可以用于制备预防肿瘤的药物。本发明还公开了一种具有抗肿瘤活性的化合物的制备方法,包括:将毛酸浆宿萼用提取溶剂回流提取,得到提取液;将提取液浓缩,用水稀释后用有机溶剂萃取,所述的有机溶剂至少包括二氯甲烷,得到二氯甲烷萃取液;将二氯甲烷萃取液经浓缩后过色谱柱,经过洗脱体系洗脱后重结晶得到具有抗肿瘤活性的化合物。该制备方法简单可靠,可操作性强,效率高,可进行工业化大生产,有利于推广应用,具有良好的应用前景。
浙江大学 2021-04-13
基于喜树碱为先导的抗肿瘤药物的创制与应用技术
以喜树碱为研究对象,从多样性合成与结构优化-----先导发现----活性筛选-----构效分析---活性分子模版的构建-----候选药物分子药效、安全性评价-------药物分子的成药性综合评价的基本策略与研究路线,开展以喜树碱为先导的抗肿瘤药物的创制研究,构建多种具活性骨架的喜树碱类似物,发现了具有临床价值的YQL系列抗肿瘤候选药物,研究发现该类药物对多药性耐药细胞株表现出较高的活性,且活性优于目前的临床药物伊立替康。
兰州大学 2021-01-12
基于靶向分子探针的肿瘤精准给药筛查技术的产业化
本项目属于肿瘤靶向药物的体外药敏检测,是基于化学靶向药与其靶蛋白在细胞死亡时也可结合的特性,设计并合成特异性发光基团与靶向药连接,得到一系列候选探针,经细胞筛选、裸鼠荷瘤切片共定位、人源病理样本孵育验证,筛选获得靶向药探针。将探针与患者活检样本共孵育后,通过检测其荧光分布及强度即可直接得知患者对该靶向药的敏感程度,从而给予患者更加精准的给药建议。该技术检测耗时短、结果准确、方法便捷、易于推广,能够与基于大数据的基因检测技术形成很好的互补融合,帮助临床医生为患者制定出更加精准的诊疗方案。 技术创新点: 该探针能够实现将靶向药与患者活检样本的结合情况进行原位显色并相对定量,其荧光的分布及强度直接提示患者对该靶向药的敏感程度,目前国内尚无其他技术能够实现。该技术能够弥补基因检测只能从基因水平间接预测药物敏感度的不足,给出的结果更为准确和个性化。目前我们已合成并检测了包括 3 种肺癌靶向药探针在内的 6种探针,项目一期预计合成国内已上市的 6 种肺癌化学靶向药的全部探针。 市场应用前景: 近年来精准医疗行业的发展愈发蓬勃,2016 年其国内市场估值已达百亿。精准医疗大致分为精准诊断和精准治疗两大板块,目前精准诊断一般依靠间接法或直接法。间接法主要通过基因及表观遗传学检测和大数据分析,对同一亚型的患者给出相同的诊疗方案,其准确性强烈依赖于基因检测的准确性及大数据库的完善程度。一代 Sanger测序虽成本较低易于普及,但只能检测单基因突变,且灵敏度较低、检测耗时长、工作量大,无法满足庞大的测序需求;二代测序 NGS 具有通量高、敏感度强、能够获得未知突变信息等优势,但其仪器和试剂要求极高价格昂贵,且能够准确解读数据的科研人员十分稀缺。同时,基因检测不能检出基因表达过程中旁路对于待测基因表达的影响,将直接导致给药建议有误差。直接法主要是肿瘤药敏技术,如 MTT比色法、ATP 荧光检测法等,需要依托原代肿瘤细胞培养技术,该技术由于巨大的个体化差异,成功率很不稳定,使得该类技术普及困难。 基于以上情况,开发一种更加精准敏锐且操作便捷、易于推广的肿瘤精准给药筛查技术,是十分有必要的。该技术能够与现有的精准诊断技术形成强有力的互补,能够帮助临床医生更好地为患者制定治疗方案,为患者争取更大的生存机会,为国内精准医疗行业的发展提供一个全新的思路。 合作方式: 融资共同开发,优先与第三方检测机构进行合作。鉴于技术保密性,暂未申请专利。
南开大学 2021-04-13
核苷类化合物的合成及其荧光探针性能与抗肿瘤活性
核苷是 DNA 或 RNA 的组成部分,荧光识别在核酸的研究中被广泛应用于荧光光谱法检测,其作为荧光探针的特性取决于可靠性和灵敏度。研究开发制备毒性低、量子产率高及灵敏度高的核苷类作为荧光探针的良好骨架,经过结构修饰的荧光核苷类似物不仅具备良好的发射性,还对周围微环境变化非常敏感。其结构与天然核苷极为相似,具有很好的生物兼容性,插入核酸序列后可代替天然核苷发挥正常的生物功能。
江南大学 2021-04-13
含氮芥基黄酮衍生物、其制备方及抗肿瘤方向应用
该项目介绍一种含氮芥基黄酮衍生物在抑制人肺癌细胞(A549),人宫颈癌细胞(Hela)等的增殖、转移过程中的应用,以及它们的制备方法。实验表明,目标化合物的抗肿瘤活性高于现有临床用药5-氟尿嘧啶,美法仑。 项目特色:在目标化合物的制备过程中,对仪器设备要求不高,原料来源丰富,产品制备成本较低,有国家知识产权保护。 展望:进一步研究,可望开发成一类新型的,未见报道的高效抗肿瘤新药。不同浓度的目标化合物对人宫颈癌细胞线粒体膜电位的影响图不同浓度的目标化合物对人宫颈癌细胞生长形态的影响图
辽宁大学 2021-04-10
抗肿瘤活性的大黄素和5-氟尿嘧啶拼合物及其制备方法
一种抗肿瘤活性的大黄素和5-氟尿嘧啶拼合物及其制备方法,属于用于抗肿瘤药物的衍生物。本发明的大黄素和5-FU拼合的衍生物,为3-取代的1-(1,6,8-三甲氧基-3-甲基-9,10-蒽醌-2-甲基)-5-氟尿嘧啶衍生物,其制备方法是以大黄素为原料,经6,8-二甲基化、2位羟甲基化、1位甲基化、再将2位羟甲基氯代,然后与5-FU的N1位连接,最后将得到的拼合物与不同的卤代烷或取代氯苄进行N3-烷基化,得到目标化合物。本发明的大黄素和5-氟尿嘧啶的拼合物对肿瘤细胞和正常细胞具有较好的选择性,可用于制备治疗癌症的药物。体外抗肿瘤实验表明,本发明提供的拼合物与5-FU及大黄素相比,对正常细胞的毒性明显降低。
江苏师范大学 2021-04-11
含氮芥基黄酮衍生物、其制备方及抗肿瘤方向应用
该项目介绍一种含氮芥基黄酮衍生物在抑制人肺癌细胞(A549),人宫颈癌细胞(Hela)等的增殖、转移过程中的应用,以及它们的制备方法。实验表明,目标化合物的抗肿瘤活性高于现有临床用药5-氟尿嘧啶,美法仑。 项目特色:在目标化合物的制备过程中,对仪器设备要求不高,原料来源丰富,产品制备成本较低,有国家知识产权保护。 展望:进一步研究,可望开发成一类新型的,未见报道的高效抗肿瘤新药。 不同浓度的目标化合物对人宫颈癌细胞线粒体膜电位的影响图 不同浓度的目标化合物对人宫颈癌细胞生长形态的影响图
北京师范大学 2021-05-09
日蟾毒它灵及其盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用
【发 明 人】马宏跃;段金廒;周婧;唐于平【技术领域】本发明涉及日蟾毒它灵及其盐化物的新用途,具体是涉及日蟾毒它灵及其盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用。【摘要】本发明提供一种日蟾毒它灵及其盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用,通过对蟾蜍甾烯提取物和单体化合物日蟾毒它灵、华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵及以上四个化合物的盐酸盐或硫酸盐体外对人卵巢癌细胞(A2780)、人卵巢癌细胞(SK-OV-3)、人宫颈癌细胞和人子宫内膜癌细胞四种妇科肿瘤的抗癌实验比较,实验结果显示日蟾毒它灵具有比蟾蜍甾烯提取物和单体化合物华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵更强的抗妇科肿瘤细胞活性,并且日蟾毒它灵的盐酸盐或硫酸盐比华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵三个化合物的盐酸盐或硫酸盐具有更强的抗妇科肿瘤细胞活性。本发明所提供的日蟾毒它灵及其盐化物成分清楚,质量可控,抗癌活性强,不良反应小,有望开发成新的抗癌药物。
南京中医药大学 2021-04-13
拓扑异构酶I/ II双重催化抑制剂诱导耐药肿瘤坏死性凋亡
利用金属配合物性质易调控的优点,通过改变电荷、脂溶性,实现金属配合物对细胞器的靶向性富集调控(Coord. Chem. Rev., 2019, 378, 66)。在此基础上,利用金属配合物的长激发态寿命,构筑一系列单/双光子的光敏剂用于细胞器靶向的癌症治疗(Nat. Chem., 2019, 11, 1041; Nat. Commun., 2020, 11, 3262; Angew. Chem. Int. Ed., 2015, 54, 14049; 2017, 56, 14898; 2019, 58, 14334; PNAS, 2018, 115, 5664; 2019, 116, 20296),为开发金属配合物用于生物治疗提供了新的研究思路。然而,与传统化疗药物类似,这类光敏剂通过诱导肿瘤细胞凋亡实现肿瘤治疗,同样也面临可能的耐药风险。至今为止,金属配合物诱导肿瘤细胞非凋亡性死亡、实现克服肿瘤耐药研究尚处于起步阶段。在前期实现诱导肿瘤细胞坏死、涨亡等非凋亡性死亡的工作基础上(Chem. Sci., 2018, 9, 5183; Chem. Commun., 2018, 54, 6268; Angew. Chem. Int. Ed., 2020, 59, 3315),巢晖教授课题组开发了基于钌(II)配合物的拓扑异构酶 I/II双重催化抑制;进一步研究发现,配合物能诱导耐药肿瘤细胞坏死性凋亡,有效克服肿瘤耐药 通过辅助配体改变配合物的电荷和脂溶性,从而调控配合物的细胞摄取量和细胞器靶向性。其中环金属化配合物Ru7在具有高细胞摄取量的同时,实现了细胞核靶向富集(图2)。DNA拓扑异构酶(topoisomerase,Topo)为催化DNA拓扑学异构体互相转变的酶的总称,可调控DNA转录、复制和基因表达。根据催化机制,Topo酶划分为Topo I和Topo II,因在肿瘤细胞中高表达而成为临床肿瘤治疗靶点。喜树碱(Topo I抑制剂)和依托泊苷(Topo II抑制剂)是其代表性药物,但这类单一酶抑制剂的疗效受多种因素限制,与之相比,Topo I/II双重抑制剂具有显著的治疗优势。利用DNA松弛、断裂和凝胶电泳迁移率转移分析,辅助分子对接模拟计算,证实Ru7通过π-π堆积、阳离子-π相互作用以及氢键与Topo I/II的催化口袋相结合,从而阻止DNA拓扑异构酶与DNA的结合,是罕见的Topo I/II双重催化抑制剂。
中山大学 2021-04-13
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