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治疗特发性肺纤维化创新药物 CP0116 的研发
1)药学:CP0116 是以异土木香内脂为原料,经五步反应合成。 原料药纯度可达 99%以上且结构稳定,广泛适用于各种制剂类型; 2)药代动力学:CP0116 为缓释性前药,可在血浆 pH 值范围内 缓释活性成分,血浆半衰期约为 5.5 小时。口服吸收迅速,主要经肝, 肾代谢; 3)毒性:急毒试验显示,一次性对小鼠灌胃给药 CP0116(2g/kg), 48 小时内无异常。长毒试验显示,连续 90 天对大鼠灌胃给药 CP0116 (300 mg/Kg)未观察到毒副作用; 4)药效学:吡非尼酮(100mg/kg)给药组小鼠肺胶原含量较模 型组降低 18%,纤维化面积减少 25%;同剂量 CP0116 给药组小鼠 肺胶原含量较模型组降低 26%,纤维化面积减少 48%,药效结果优于吡非尼酮组。 技术创新点: 1)本项目组建立了高通量的 TGF-β1/Smad 信号通路药物筛 选体系,通过筛选得到了候选药物分子-异土木香内脂衍生物 CP0116。这是首次发现该类化合物具有抗肺纤维化的作用; 2)项目组利用分子探针技术确定 CP0116 在肺纤维化过程中的 可能靶点为 PKM2; 3)候选药物分子的原料是异土木香内脂,本项目组通过优化提 取工艺,使其提取率提高到 8-10%。随后,通过半合成的手段修饰异 土木香内脂,改善该类分子水溶性差,半衰期短的成药性缺点,得到 结构新颖,水溶性的前药 CP0116,药代动力学预实验结果显示前药 可以在血浆条件下缓释活性成分。 市场应用前景: 目前,国际上治疗 IPF 仅有两个药物获批上市,分别是罗氏的吡 非尼酮和勃林格殷格翰的尼达尼布,但是仅有的两个上市药物在逆转 病情和延长患者生存期方面没有明显效果,而且价格昂贵,治疗费用 较高。因此寻找新的治疗靶点,开发针对 IPF 治疗疗效显著、毒副作 用小的新药具有重要的社会意义和科学意义。 合作方式: 合作开发或者转让。 本项目已获得国家重大新药创制专项 300 万元的经费支持。 已获得的知识产权: 异土木香内酯衍生物及其盐在制备治疗肺纤维化药物中的应用 (专利号:201610879558.0) 土木香内酯衍生物及其盐在制备治疗肺纤维化药物中的应用(专利号:201610880824.1 )
南开大学 2021-04-13
一种用于治疗肝纤维化的中草药散剂及其制备方法
【发 明 人】王旭东;于莉英【技术领域】本发明涉及临床用于治疗肝纤维化的中草药散剂及其制备方法,属于医药技术领域。【摘要】本发明涉及临床用于治疗肝纤维化的中草药散剂及其制备方法,属于医药技术领域。所述的治疗肝纤维化的中草药散剂,是由下列质量份的物质组成:莱菔子10一15份、炒麦芽30一35份、全蝎8一13份、怀牛膝10一15份、三七粉10一15份、琥珀末2一7份、乌梅10一15份。本发明选材科学,配方合理,制备的工艺方法简单。制备的治疗肝纤维化的中药复方制剂,服用简便、疗效明显、经济安全,是治疗肝纤维化的理想内服药。
南京中医药大学 2021-04-13
治疗特发性肺纤维化1类创新药物CP0116
一、项目分类 重大科学前沿创新 二、成果简介 间质性肺疾病(ILD)是常见的呼吸系统疾病,特发性肺纤维化(IPF)是ILD中最常见也最为严重的疾病类型。IPF是一种进行性发展、致死性、病因及发病机制未明的间质性肺疾病。该疾病多发于老年人,患者从诊断建立到死亡的中位生存时间仅为2~3年,5年病死率为70%~80%。随着老龄化社会的进展与环境的持续恶化,IPF患病人群呈不断上升趋势。保守估计目前全球患病人数约5000万,我国患病人数约60万,年死亡病例达40000例。截止到2017年,国内外批准上市用于治疗IPF的药物仅有吡非尼酮和尼达尼布。这两种药物可以延缓肺功能下降速度,但是无法逆转病情进展、有效提高患者生存期,而且对一部分患者具有相当大的副作用,晚期常需要肺移植,医疗花费巨大。因此目前迫切需要开发更加安全可靠、疗效确切、价格合理的治疗特发性肺纤维化的新药。 项目研究基础 研发平台:依托南开大学药物化学生物学国家重点实验室-天津市首个肺纤维化药物研发平台,该平台拥有全套的药物研发所需的各种大型仪器和检测设备,标准的细胞间和动物房,硬件设施完善。 批件申报经验:项目组在国家重大专项十二五平台和肺纤维化药物研发平台支持下申报获批南开大学首个肺纤维化临床批件:多西环素治疗继发性肺纤维的临床批件(化药原1.6类),批件号为2017L01323。 IPF药物研发梯队级候选化合物:项目组已建立完善的肺纤维化药物细胞筛选体系和动物药效评估体系,拥有具有自主知识产权的多个天然产物衍生物化合物库,目前已筛选多达500个化合物,有一系列化合物显示出良好药效,且已申报相关专利。 项目优势 项目组发现TGF-β1信号通路在肺纤维化发病过程中起着重要的中心调控作用,因此有针对性地以TGF-β1/Smad信号通路为靶点建立了细胞水平的高通量药物筛选体系,及体外细胞模型和体内动物模型的IPF药物评价体系,并通过半合成的手段获得了具有自主知识产权的天然倍半萜衍生物库,随后利用动物药效学模型进行验证,一共得到15个活性化合物(Hits)。对TGF-β1的活性化合物CP0105结构进行优化,得到先导化合物CP0116。已申请相关专利2项。 药物动力学预实验研究:候选药物分子CP0116经口服吸收迅速,生物利用度为76.9%,与血浆蛋白结合率低(小于1%),血浆半衰期约为2小时,药物分子12小时清除干净。主要经肝,肾代谢。 毒理学预实验研究:急毒预试验结果显示,一次性对小鼠(n=10)灌胃给药CP0116(2000mg/kg),48小时内无一死亡,与对照组相比,无异常。长毒预试验结果显示,对小鼠(n=10)连续灌胃给药CP0116(100mg/Kg)55天,给药组老鼠无一死亡,与对照组相比,未观察到任何毒性作用。 药效学研究:吡非尼酮(100mg/kg)给药组小鼠肺胶原含量较模型组降低18%,纤维化面积减少25%;同剂量CP0116给药组小鼠肺胶原含量较模型组降低26%,纤维化面积减少48%,药效结果优于吡非尼酮组。 药学研究:CP0116结构稳定、收率稳定、纯度可达98%以上,小试工艺已经开发完成。
南开大学 2022-07-29
报名中 | 平行论坛“高等教育数字化发展的实践与创新”
平行论坛“高等教育数字化发展的实践与创新”报名
中国高等教育学会 2025-05-16
一种人参青楷槭饮料的研发与产业化应用
青楷槭是长白山地区常见的乔木品种之一,在《本草纲目》、《本草再新》均被提及,其叶片、树皮及果实等部位,均可作为药材使用,具有清热、解毒、抗炎等多重疗效。此外,青楷槭的叶片亦常被用于泡茶或烹饪汤品,有助于缓解上呼吸道相关症状。人参被誉为“天然的能量补充剂”,在提升体力、缓解疲劳方面有显著的效果。现代研究表明,人参能提高体内的ATP(细胞能量来源)水平,改善微循环,从而有效抗疲劳。 青楷槭的抗氧化作用与人参的抗疲劳、增强体能的作用相结合,能够更好地抵御衰老和疲劳的双重挑战。青楷槭与人参的组合具有较好的互补作用。青楷槭的抗氧化、降血糖、调节内分泌等作用与人参的补气、抗疲劳、增强免疫力等特点相结合,能够在提升免疫力、抗衰老、缓解疲劳、调节血糖血脂等多个方面产生协同效应。通过科学的配比和加工,青楷槭与人参合用可以为消费者提供一种功能全面、健康有益的饮品。 1.独特的原料组合与健康功能创新:本项目的核心创新在于将人参与青楷槭这两种具有显著保健功效的天然植物成分进行有机结合。人参以其滋补强身、增强免疫力的传统功效著称,而青楷槭则富含丰富的抗氧化物质、维生素C及矿物质,具有较强的抗衰老、抗疲劳等健康功效。通过选择水醇提取法、冷冻干燥等来确保有效成分的高效提取,并保持其生物活性,创新性地将这两种植物的优势特性融合,开发出一种具有复合健康功能的功能性饮料,填补了市场上同类产品在多元化营养需求上的空白此外,开发了新型的成分稳定化技术,有效解决了植物成分在饮料中的保存和长期保鲜问题,确保了产品的品质稳定性与健康功效的长期有效。 2.口感优化与产品差异化创新:在口感方面,本项目通过多次配方调整与风味优化,使得人参和青楷槭的独特植物风味得到平衡,并加入天然水果香料,改善传统中草药饮料的“草本味”,使饮料口感更加顺滑、清新、适合现代消费者的接受口味。这种口感创新不仅提高了消费者的饮用体验,也突破了传统草本饮料的单一风味模式,为市场带来了差异化竞争优势。 根据市场研究,健康饮品领域,消费者越来越倾向于选择具有增强免疫、抗氧化、抗衰老、降血糖等多重功能的饮品。人参作为传统滋补佳品,已在市场上占据了一定份额,凭借其强身健体、补气养血的功效,广受消费者喜爱。而青楷槭,作为富含多酚类、黄酮类等抗氧化成分的植物,其抗衰老、抗疲劳、降血脂等效果逐渐得到消费者的认可。两者结合的功能性饮料,能够满足市场对天然健康饮品的需求,成为新兴的市场亮点。随着生活方式的变化,越来越多的职场人士、学生群体等年轻人开始关注抗疲劳、抗压、促进睡眠的饮品,这为人参青楷槭饮料的市场拓展提供了机会。 目前,市场上的功能性饮料竞争激烈,主要以一些大型饮料品牌为主导,如红牛、华润怡宝等企业推出的健康功能饮料占据了较大的市场份额。此外,还有一些植物性饮品品牌如植物萃取饮料、草本茶等逐渐获得关注,满足消费者对天然、低糖、无添加的偏好。然而,这些产品多集中在单一功能或传统草本成分上,缺乏多种植物成分的创新结合。因此,人参和青楷槭的结合,作为一种具有多重健康功效的饮品,有望在现有市场中开辟出新的细分市场,填补部分空白。
延边大学 2025-05-19
基于云平台的虚拟助手可视对讲终端
一、项目简介 基于云平台的虚拟助手可视对讲终端,融合了先进的互联网云中大数据技术和图像及语音识别技术,将家庭室内机及门口主机、室内分机和手机智能连接等增加了图像及语音识别技术,并结合云端架构,在实现视频通话和开锁及智能家居控制等基本功能基础上,增加了更加智能的图像和语音识别技术和云服务功能(类似于家庭服务机器人),如可通过与云端语音对话达到不出家门可用语音对话即可购物、请人帮助及家庭医疗监护等增值云服务功能,相当于得到一位高智商高能力更加人性化的虚拟助手,还可通过图像视频等帮助居家老人获得帮助,解决目前社会老年化问题,并使传统智能家居系统创新,获得颠覆式技术革新。 二、前期研究基础 先期帮助企业完成了智能家居可视对讲终端的设计及私有云服务器的搭建。1)      数字福建物联网通信和体系架构及安全技术实验室建设,福建省发改委,400万2)      基于开放业务平台的泛在融合智能家居系统的研制福建省科技计划重点项目福建省科技厅(NO:2013H0048 ) 2013.1-2016.12 (3)数字家庭网关的研制福建省科技重点项目(创意产业发展专项(工业)),40万,(NO:2013H1008)与漳州二菱电子有限公司合作2013.9-2015.8 (4)自组织网智能家居安防系统的研制,科技部项目 2009.9-2011.5 项目编号2009GJC40038 (5)智能家居安防技术中心, 厦门大学信息科学与技术学院和厦门立林科技有限公司联合实验室项目150万 (6)2017-2020年物联网应用技术研究基金,福建联迪商用设备有限公司,150万 三、应用技术成果 四、合作企业 厦门立林科技有限公司成立于1993年,总资产1.3亿元人民币,综合实力位居中国楼宇对讲行业前三位。在厦门拥有总占地11万平方米的工业园,拥有世界一流的生产、检测设备,实现了产品全套工序的自主生产。在中国拥有3000多万的用户群体和超过20%的市场份额,产品远销美国、英国、德国、法国、意大利等多个国家和地区。
厦门大学 2021-04-11
食源性微生物可视、在线快速检测技术
一、成果简介 食品是人类赖以生存的物质基础,其安全性直接关系到人类的健康发展。近年来,食品安全受到了世界各国的高度重视。而病原微生物引起的食源性疾病是影响食品安全最重要的因素之一。因此,快速检测与鉴定食品中的病原菌是及时有效控制与预防病原菌传播、预防食物中毒的重要前提。 目前我国对于食源性病原菌的检测、鉴定仍停留在分离培养、形态观察、生化鉴
中国农业大学 2021-04-14
基于可视搜索的媒体交互方法及系统
本发明提供了一种基于可视搜索的媒体交互方法及系统,客户 端对报纸或杂志上感兴趣的内容拍摄得到感兴趣图片,对感兴趣图片 提取特征信息,将携带有特征信息的查询请求发送给服务端;服务端 预存报纸和杂志图片集及相关链接信息,接收客户端的查询请求,依 据查询请求携带的特征信息检索客户端感兴趣图片及相关链接信息, 并将查询结果反馈给客户端。本发明根据用户拍摄的报纸图片,搜索 相应电子版的报刊,为用户呈现其感兴趣的新闻报刊、相关新
华中科技大学 2021-04-14
CMOS可视芯片及其衍生产品―电脑眼
由西安交大开元集团自主开发的CMOS可视芯片是目前国际先进、国内领先的视觉芯片,具有集成度高、功能全、体积小、功耗低的特点。以CMOS可视芯片为核心部件的彩色电脑眼是新一代计算机图像输入器件,具有数码相机、电子相册、三维传真、动态录像EMAIL、网络可视电话、视频会议和智能遥控报警等多种功能。该项目已被列入国家高新年技术产业化示范工程。
西安交通大学 2021-01-12
【央广网】天津市特色化示范性软件学院协同发展联盟成立
2025年4月2日,央广网以《天津市特色化示范性软件学院协同发展联盟成立》为题对我校进行了报道。
天津市大学软件学院 2025-05-21
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