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治疗失眠症新药——雷美替胺合成新工艺研究
雷美替胺是日本武田制药公司开发的新作用靶点失眠症治疗药物，2005年7月首次在美国上市，商品名：Rameheon，Rozerem；剂型：片剂（8mg/片）。雷美替胺是目前唯一上市的用于治疗难入睡型失眠症褪黑素受体激动剂，对慢性失眠和短期失眠也有确切疗效；由于本品无依赖性和药物滥用倾向，FDA将其列为不受管制的催眠药物。 由于专利文献报道的合成方法需多步高温、高压催化氢化反应，合成中还需采用不对称催化氢化还原，所用原料价昂，回收不易，并且合成步骤较长（约18步反应），导致总收率很低，原料药成本高。为此，本课题组发展了几种全新合成路线，成功合成了高纯度的雷美替胺（化学纯度>99%，光学纯度>99%），并使合成步骤大大简化（约9~11步反应），革除了高温、高压操作，使氢化反应常压即可进行，且所用化工原料均可在国内解决。所发现的新方法避免了武田公司专利方法---不对称催化氢化存在的缺点，以及可能引起专利纠纷，其中一些关键中间体为未见文献报道的新化合物。部分研究内容已申请中国发明专利三份，具有自主知识产权。
四川大学
2016-04-15
单嘧磺隆和单嘧磺酯合成工艺的绿色研究
项目简介：
单嘧磺隆和单嘧磺酯是超高效、广谱、安全的绿色化农药品种，分别于 2007、2013 年通过农业部审核，获得农业部正式登记证。其中单嘧磺隆适用于小麦、谷子、玉米等主要作物，尤其是作为谷子除草剂，它的作用无可替代，我国玉米种植面积为 5.1 亿亩，小麦 4.5亿亩，谷子 3000 万亩，因而市场相当广阔。目前单嘧磺隆、单嘧磺酯原药生产废水量较大，亟需对它们的合成工艺进行更深入的研究，以实现合成工艺绿色化，使整个工艺废水达到“零排放”。
项目特色：
设计单嘧磺隆生产工艺路线时，对氨解工段反应进行改进，用水代替有机溶剂作为反应溶剂，使生产工艺更为绿色化；对氨基酯工段后处理进行了改进，通过蒸馏回收了丙酮；对关环工段后处理进行了改进，在近回流情况下通过水萃取除掉无机盐，水可以通过蒸发回用，既保证了中间体的纯度，又减少了废水排放。设计废水处理方案时，采用了“生产工艺废水套用—蒸发回用—结晶”这样的一个内循环过程，不仅大大降低了生产工艺废水的处理成本，而且回收绝大部分的水以及无机盐。可以实现水回用，基本达到废液“零排放”，满足了节能环保的要求。该方法不仅操作简便，不需要增加额外的设备，运行成本低。
本项目先后承担国家“十五”科技攻关 3 项，“十一五”科技支撑 1 项、科技部推广 1 项，农业部成果转化 1 项、天津市重点攻关 1项和天津市成果转化 1 项；曾获国家技术发明二等奖、国家发明创业奖，教育部科技进步二等奖、天津市科技发明一等奖、天津市发明专利金奖，天津市最有价值发明专利称号，天津科技重大成就奖等。
社会贡献和经济效益：
可降低单嘧磺隆生产工艺废水的处理成本，而且回收绝大部分的水、无机盐以及部分原料，能基本达到废液“零排放”。同时，可能该方法应用于同类产品单嘧磺酯等的生产工艺废水处理中。该项目不仅节约成本，更重要的是它基本实现生产工艺“绿色化”，这对单嘧磺隆、单嘧磺酯的推广具有非常重要的意义。
南开大学
2021-04-13
“后期多样化衍生策略”在天然产物合成与创新药物研发中的应用
活性天然产物在合成化学发展、生物医学研究与创新药物发现中一直扮演着重要角色。过去三十年中，接近50%的新上市创新药物来源于天然产物或其衍生物。天然产物的衍生化对构效关系研究和药物活性优化至关重要，而直接通过选择性的官能团化对天然产物进行后期衍生改造无疑是最经济高效的方法。此外，对于天然产物的后期衍生化也有助于快速、有效地构造出化学探针，帮助开展化学生物学研究，揭示新的生物靶点和作用机制。 近年来，随着有机合成方法学与生物酶催化技术的蓬勃发展，涌现出很多在复杂底物上进行选择性官能团化的方法。这些方法极大地促进了天然产物“后期多样化衍生策略” (late-stage diversification)的发展。基于在天然产物后期多样化衍生方面的出色工作，近期雷晓光课题组在美国化学会旗舰期刊《ACS Central Science》上发表了两篇背靠背文章，详细阐述了“后期多样化衍生策略”在天然产物合成与创新药物研发中的应用。
北京大学
2021-04-11
气态烃非催化部分氧化制合成气关键技术及 工业应用
项目属于化学工艺和能源高效转化利用的交叉领域，先后列入国家“十一五”支撑计划项 目、中国石油化工集团公司重点攻关项目、中国石油天然气集团公司重点攻关项目。气态烃非 催化部分氧化技术可广泛应用于焦炉气、煤层气、天然气、油田气、炼厂气等气态烃化合物制 备合成气，是能源化工领域的核心技术，应用前景广阔。 项目系统研究了气态烃非催化部分氧化技术，主要创新点在于： (1) 基于转化过程为传递控制的原理，创新性地提出了新型气态烃非催化部分氧化烧嘴。 (2) 基于烧嘴与流场匹配的思想，提出了新的转化炉拱顶隔热衬里设置结构型式。 (3) 提出了气态烃非催化部分氧化新的流程组织模式、自动控制及安全联锁保护系统的理 念，形成了具有自主知识产权的气态烃非催化部分氧化制合成气成套工艺技术。该技术打破了 GE、Shell等跨国公司的垄断，主要技术经济指标国际领先。
华东理工大学
2021-04-11
气态烃非催化部分氧化制合成气关键技术及工业应用
项目属于化学工艺和能源高效转化利用的交叉领域，先后列入国家“十一五”支撑计划项目、中国石油化工集团公司重点攻关项目、中国石油天然气集团公司重点攻关项目。气态烃非催化部分氧化技术可广泛应用于焦炉气、煤层气、天然气、油田气、炼厂气等气态烃化合物制备合成气，是能源化工领域的核心技术，应用前景广阔。 项目系统研究了气态烃非催化部分氧化技术，主要创新点在于：（1）基于转化过程为传递控制的原理，创新性地提出了新型气态烃非催化部分氧化烧嘴。（2）基于烧嘴与流场匹配的思想，提出了新的转化炉拱顶隔热衬里设置结构型式。（3）提出了气态烃非催化部分氧化新的流程组织模式、自动控制及安全联锁保护系统的理念，形成了具有自主知识产权的气态烃非催化部分氧化制合成气成套工艺技术。该技术打破了GE、Shell等跨国公司的垄断，主要技术经济指标国际领先。
华东理工大学
2021-02-01
气相合成N,N-二甲基苯胺技术及催化剂
N，N-二甲基苯胺（DMA）主要用于三苯甲基甲烷类染料生产，还可作为溶剂、炸药、医药等原料，也用于生产碱性嫩黄素O；碱性紫5BN、碱性艳兰RB、阳离子红2BL等，也用于生产碱性染料中间体四甲基米氏酮等。我国生产的DMA除供国内消费外，每年有一定量出口。DMA的主要消费部门是染料工业和香料工业。由于近年来碱性嫩黄、碱性紫等品种销路趋好，DMA消费有所上升。在香料工业中，DMA主要用于香兰素生产中。 南开大学针对国内DMA生产工艺的落后现状，经多年开发研究，成功地开发了常压、气相、连续合
南开大学
2021-04-14
一种生物质热解气化制备合成气的方法及装置
本发明提出了一种生物质热解气化制备合成气的方法及装置，其中方法包括低温烘焙、高温催化气化和微波重整三个阶段并分别在气化装置中三个相对独立的空间内连续进行，从而获得高品质的合成气。装置包括双轴螺旋热解反应器，其前段为烘焙段，中段为气化段，末段为微波辅助重整段，原料经给料装置送入双轴螺旋热解反应器，利用烟气换热、催化剂载热及微波辅助加热的内外热结合的方式提供三个反应段的适宜温度实现分级热解气化，产生的气体经气固分离器
华中科技大学
2021-04-14
高选择性吸附树脂的结构设计及天然产物分离纯化工艺研究
由于天然植物的各类有效成分具有各自特殊的结构特点,因此针对不同的有效成分我们开发了专用的提取树脂,例如黄酮类有效成分提取专用树脂、生物碱提取专用树脂、有机酸提取专用树脂等,成功制备了天然植物各有效成分的高纯度提取,且与现有树脂法提取工艺相比,吸附容量大大提高,生产工艺简单,生产成本降低。这类专用树脂的研发和生产,有效弥补了目前商品化提取树脂结构单一、使用中仍以盲目筛选为主的缺陷,对于天然植物深入的药用硏究有重要的实际应用价值。
河北工业大学
2021-04-13
甲基环戊二烯三羰基锰(MMT)的合成新工艺研究
甲基环戊二烯三羰基（简称MMT）为一种无铅汽油抗爆剂，具有改善汽油辛烷值、提高燃料燃烧效率、减少汽车尾气排放等优点。该项目采用改进高温高压两步法制备MMT。采用该生产工艺使甲基环戊二烯与有机锰的转化率均超过89％，成本的下降有利于MMT工业化的实施。其工艺和产品质量达到国内领先国际先进水平。
2006年，MMT汽油抗爆剂项目得到国家发展和改革委员会高技术产业发展项目的支持，资助经费达800万元，江西省科技厅重大专项资助100元，该项目已经累计得到各类项目资金资助达1500余万元。目前，我校昌北精细化工基地已具有较大规模，成为我省高校产学研有机结合的典型示范基地。
江西师范大学
2021-05-05
高活性固体酸催化高酸值油脂制备生物柴油的绿色合成工艺
成果描述：生物柴油是一种极具应用前景的生物质洁净能源，世界各国都极其重视其发展，并在政策和税收等方面给予了极大的扶持。由于需以精制后的动植物油为原料，其生产成本过高而导致生物柴油的推广应用受阻。若以煎炸费油、地沟油等为原料制备生物柴油，则可以大大降低生产成本。但由于煎炸废油、地沟油等原料的酸值很高，必须经过硫酸催化预酯化降低酸值后，才能采用传统的碱催化酯交换方法制备生物柴油。这个工艺同时存在着硫酸对反应器的腐蚀、大量含酸废水排放污染水环境、催化剂与产物分离困难、催化剂不可重复使用等弊端。采用非均相固体酸催化剂则可以克服这些问题，并且是一种绿色环保的工艺。 采用酸改性的固体酸催化剂，对高酸值棕榈油酯化反应制备生物柴油表现出很好的催化活性。固体酸在醇油比9:1、催化剂用量7 wt%、65 oC条件下，催化棕榈油的甲酯化反应时间2 h，产物的甲酯含量和甲酯收率分别可达96.3%和93.2%。制备了有添加剂的SZMN型固体酸，对脂肪酸的酯化反应表现出高活性和高稳定性。在65 °C、醇酸比9/1、催化剂用量10 wt.%、反应时间4h，油酸转化率可达98.5%。最优反应条件下，SZMN固体酸在重复使用6次后认可保持约96%的油酸转化率。市场前景分析：该项技术可应用于生物柴油生产企业，尤其适用于从低成本高酸值油脂原料（如煎炸废油、地沟油、棕榈油等）生产生物柴油。使用该项技术，可以降低用于处理含酸、碱废水的成本，使生产过程更容易达到环评要求。与同类成果相比的优势分析：催化剂活性评价： 65 °C、醇酸比9:1、催化剂用量7~10 wt.%、反应时间2~4h，脂肪酸转化率 > 90 %。 催化剂稳定性评价： 65 °C、醇酸比9:1、催化剂用量7~10 wt.%、反应时间2~4h，重复使用6次，仍可保持 > 90 %的脂肪酸转化率。 生物柴油产品评价： 产品酸值 < 1 mgKOH/g。
四川大学
2021-04-10