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复杂活性天然产物 Bufospirostenin A首次全合成研究成果
重要生理活性的复杂甾体天然产物Bufospirostenin A在国际上的首次不对称全合成。团队巧妙应用经典反应,并利用新颖的烷氧基联烯—炔参与的Pauson—Khand反应作为关键反应,以线性20步完成了Bufospirostenin A的高效不对称全合成,这也是烷氧基联烯的Pauson—Khand反应首次应用于天然产物全合成。
南方科技大学 2021-04-14
以甲醇为原料合成聚甲氧基二甲醚
聚甲氧基二甲醚 (聚甲氧基甲缩醛) 作为新型清洁油品添加剂研发的主要目的是解决二甲醚作车用柴油稠和组分存在的缺陷。我国煤炭资源丰富,由煤基甲醇合成柴油调合组分具有战略意义和良好的经济价值。 二甲醚从燃烧特性看,是一种理想的清洁燃料,但从其物理性能看,作为车用燃料也有其明显的缺陷,主要是其沸点很低,必须和现有的汽油、柴油销售系统一样形成一个完整的体系,常温下蒸气压高,爆炸范围宽,安全要求明显高于汽油、柴油,使用二甲醚的车辆必须要进行发动机的改造,造成了二甲醚作车用替代燃料的社会运行成本明显升高。由甲醇、二甲醚在低于100℃条件下利用酸性催化剂经催化精馏反应生产聚甲氧基二甲醚的技术,具有十分显著的经济价值。在柴油中掺入20% (体积) 的聚甲氧基二甲醚,可提高柴油的润滑性,减少燃烧烟雾生成,同时保持较高的十六烷值和燃烧性能,避免了二甲醚的缺陷。目前国内油品都经过脱硫工艺,聚甲氧基二甲醚加入到油品中可提高油品的润滑性。
华东理工大学 2021-04-13
索非布韦的合成方法及产业化
索非布韦(商品名:Sovaldi,通用名:Sofosbuvir,结构如图 1 所示)是吉利德科学公司(Gilead Sciences)于 2013 年 12 月 6 日获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准的用于基因 1 型,2 型,3 型以及 4 型慢性丙型肝炎(HCV)成人患者的有效治疗药物。 目前索非布韦 28 片/瓶在美国的销售价格为 2.8 万美元,即每片1000 美元,而大多数患者需要治疗 12 周,总费用将达 8.4 万美元,分析认为索菲布韦会成为一款超级重磅炸弹药物。2014 年在美国的销售额将达到 19 亿美元,到 2016 年其销售额将达 66 亿美元。 本项目将研究索非布韦的合成方法和产业化工艺条件,通过设计和改进现有的索非布韦合成方法,获得索非布韦的生产技术,项目的考核指标是实现索非布韦的产业化生产。 本项目索非布韦合成方法具有以下优点: 1) 操作步骤简单,每一步重要中间体的纯化均采用重结晶或非常普通的纯化方法,不需要进行硅胶柱层析等繁琐的纯化方式; 2) 每一步的合成反应收率较高,进行产业化生产的装置简单,没有特殊的化工装置要求; 3) 整个工艺路线设计合理,溶剂回收方便,三废产生量很少,属于环境友好型绿色合成生产工艺; 4) 顺利实现的所有重要反应中间体和最终索非布韦产品的立体选择性控制,通过 31P NMR 谱以及 1H NMR 谱检测结果表明,该生产工艺得到了单一立体构型的索非布韦目标化合物。
南开大学 2021-04-13
β—环糊精选择性合成及母液再利用技术
本项目获国家高技术研究发展计划(863 项目)和国家青年科学基金项目资 助,并获 2011 获教育部高等学校科学研究优秀成果奖(科学技术)。 1、项目简介 利用淀粉作为原料,开发了通过对淀粉进行温和热处理或添加乙醇以提高β2 -环糊精的得率的新方法,操作简单,生产成本较低。由于没有添加有毒害作用 的有机溶剂,环糊精产品不存在有机溶剂残留问题,无应用限制。与传统无溶剂 法先酶解再进行转化的方法相比,淀粉转化率大幅度提高。在此研究基础上,还 开发了与之相配套的环糊精母液综合利用技术,减少了对环境的污染,有利于环 糊精生产企业综合效益的提高。 2、创新要点 (1)通过对淀粉底物进行温和热处理后的β-环糊精转化率可达 48.9%; (2)通过添加乙醇处理后的β-环糊精转化率可达 65.1%; (3)无毒害有机溶剂添加,无需加入有机溶剂去除的工艺; (4)通过对母液进行简单处理后可直接应用于有益物质的包埋,实现了对 母液的高效利用。 3、效益分析 工艺流程简单易行,对设备要求较低,可直接应用于传统β-环糊精的生产工艺,由于采用温和热处理淀粉或添加乙醇溶剂的技术替代了添加甲苯或环己烷 等物质,无需增加有机溶剂去除的工艺,也降低了毒害物质残留的风险。辅以高 效率的母液综合利用技术,显著降低了废液处理的成本,具有较强的市场竞争力。 授权专利: 一种环糊精的生产方法 200810022919.5 一种利用环糊精母液制备丁香油微胶
江南大学 2021-04-11
我国科学家发现一类新的头方向细胞
头方向细胞(Headdirectioncells)是一种头朝向依赖神经元,当动物头部朝向改变,头方向细胞就会选择性放电。它是大脑空间导航系统的基本组成部分,并且与空间记忆和认知有密切联系。
科技部生物中心 2022-04-12
分阶段估计武汉市新冠肺炎疫情趋势的研究
上海交通大学公共卫生学院蔡泳团队和上海交通大学医学院附属瑞金医院张欣欣团队合作完成了一项最新研究结果,分阶段估计了武汉市的新型冠状病毒感染的流行趋势,并提出在各项防控措施的有序开展下,二月下旬疫情有望得到有效控制。该研究成果2月17日已被Cell Discovery接收。 该研究采用了在学界较为认可的传染病动力学SEIR模型(Susceptible,Exposed,Infectious and Removed model;SEIR model),这是一种常用于对病毒流行趋势进行分析的模型,其参数包括感染者(S)-暴露者(E)-感染者(I)-康复者(R)、传播率、感染率、治愈率、基本再生数(R0)和有效再生数(Rt)等。 研究表明面对疫情的发生,中国采取的措施,特别是1月23日做出的武汉“封城”等断然决定,是非常有效的,这一决定和后续的一系列措施从根本上改变了疫情演变的格局。通过四个阶段的多阶段模型拟合,研究最终计算得到武汉地区感染人数可能在2月下旬出现流行高峰和拐点(两种不同暴露者E与感染者I的比例估计),高峰感染人数估计为55869-84520人。估计感染人数指的是模型中在某一时刻现存的感染人数,这些估值中包括了有明显症状的患者和潜在的无症状或症状很轻的感染者。 
上海交通大学 2021-04-10
1小时高灵敏新冠病毒检测试剂盒
天津大学团队联合金麦格生物技术有限公司研发团队经过多昼夜的艰苦攻关,成功研发出新型冠状病毒检测试剂盒。该试剂盒可以针对新冠病毒疑似病例在更早的病毒潜伏期介入检测,且可在1小时内检测是否为新型冠状病毒,大大缩短了检测时间。
天津大学 2021-04-10
龟类可能是新冠肺炎潜在中间宿主的研究
2月26日,暨南大学吴建国课题组与湖北医药学院附属人民医院的刘龙在期刊Medical Virology上发表论文称,龟类(西部锦龟、绿海龟、中华鳖)也是潜在的新冠病毒中间宿主。研究者对比新冠病毒与SARS病毒、动物样本中发现的SARS样冠状病毒以及其他冠状病毒之间的刺突蛋白(S)指出,这一位于病毒外壳上的结构蛋白与新冠病毒侵入细胞所使用的ACE2受体间的相互作用,是决定冠状病毒宿主范围的关键因素。论文称,通过低温电子显微镜分析新冠病毒刺突蛋白的结晶体,有助于验证该蛋白与人类或其他宿主细胞间相互作用的结合点。研究团队从多个数据库中下载了ACE2受体与上述病毒的刺突蛋白序列。结构模拟中,就刺突蛋白结合作用点中一个残基(Asn501)与ACE2受体上的两个位点(41与353)的相互作用来看,比起蝙蝠,龟类与穿山甲与人类的更为近似。论文指出,目前已知龟类作为寄主能携带包括虹蛙病毒(RV)、尼多病毒(NV)、乳头瘤病毒(PV)、甲鱼虹彩病毒(STIV)、甲鱼系统性败血症球状病毒(STSSSV)、龟细小核糖核酸病毒(ToPV)和中华鳖出血综合征病毒(TSHSV)等多种病毒。此外,与禁止交易的穿山甲相比,动物市场上龟类更为普遍。研究者认为,不能排除病毒感染龟类、演化后感染人类的可能。
湖北医药学院 2021-04-10
单克隆抗体CR3002治疗新冠肺炎的研究
2020年1月28日,复旦大学应天雷等团队在bioRxiv 在线发表题为“Potent binding of 2019 novel coronavirus spike protein by a SARS coronavirus-specific human monoclonal antibody”的研究,该研究首次报告SARS-CoV特异性人类单克隆抗体CR3022可以与2019-nCoV RBD有效结合。CR3022的表位在2019-nCoV RBD中不与ACE2结合位点重叠。因此,CR3022有潜力被单独或与其他中和抗体组合开发作为候选疗法,用于预防和治疗2019-nCoV感染。 该研究们首次报告SARS-CoV特异性人类单克隆抗体CR3022可以与2019-nCoV RBD有效结合。CR3022的表位在2019-nCoV RBD中不与ACE2结合位点重叠。因此,CR3022有潜力被单独或与其他中和抗体组合开发作为候选疗法,用于预防和治疗2019-nCoV感染。但是,一些针对SARS-CoV ACE2结合位点的最有效的SARS-CoV特异性中和抗体(例如m396,CR3014)未能结合2019-nCoV Spike蛋白。 
复旦大学 2021-04-10
1小时高灵敏新冠病毒检测试剂盒
天津大学团队联合金麦格生物技术有限公司研发团队经过多昼夜的艰苦攻关,成功研发出新型冠状病毒检测试剂盒。该试剂盒可以针对新冠病毒疑似病例在更早的病毒潜伏期介入检测,且可在1小时内检测是否为新型冠状病毒,大大缩短了检测时间。
天津大学 2021-04-10
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