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抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中间体的合成工艺
乐伐替尼也是一种口服激酶抑制剂,它 以支持肿瘤增长的多种细胞因子作为靶点,其中包括血管内皮生长因子(VEGF)、 成纤维细胞生长因子(FGF)、血小板源生长因子受体(PDGF)等,抑制肿瘤细 施的转移与生长。4-[ (6,7-二甲氧基-4-噬琳基)氧基]苯胺和4-氯-7-甲氧基噬琳 -6-甲酰胺作为卡博替尼、乐伐替尼原料药合成中的关键中间体,其合成工艺在 国内鲜见报道,因此探索它们的合成工艺具有重要的现实意义。 自2012年、2015年美国FDA分别上市卡博替尼、乐伐替尼两种新药以来,其 原料药的合成就一直受到国外专利的保护,但国内对其的需求量很大。因此, 我们研究团队分别以麦氏酸和丙二酸原料经接枝、甲化、关环、上氯等步骤成 功合成了 4- [ (6,7-二甲氧基-4-噬琳基)氧基]苯胺与4-氯-7-甲氧基瘗■琳-6-甲 酰胺,解决了关环等技术步骤的难题,将关环、上氯等技术步骤的收率提升近25% —30%,最终产品的纯度达到98%以上。4-[(6,7-二甲氧基-4-嗟琳基)氧基]苯胺 经历5步反应目标产品收率达到45%以上;4-氯-7-甲氧基噬琳-6-甲酰胺经历6 步反应,目标产品收率达到40%以上。将该工艺路线经中试研究发现,反应充 分,反应重现性良好,各项技术指标正常,目标产品收率达40%—45%,产品纯 度达98%以上。该研究成果意味着,国内抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中 间体的技术路线问题将不再是瓶颈问题。
重庆大学 2021-04-11
北京大学能源研究院气相色谱联用稳定同位素质谱仪采购项目公开招标公告
北京大学能源研究院气相色谱联用稳定同位素质谱仪采购项目 招标项目的潜在投标人应在北京市海淀区文慧园北路10号,中教仪总公司北师大办公楼509室获取招标文件,并于2022年06月13日 09点00分(北京时间)前递交投标文件。
北京大学 2022-05-27
一种用于排泥水生物氧化除锰的曝气沉淀一体化反应装置
本实用新型公开了一种用于排泥水生物氧化除锰的曝气沉淀一体化反应装置,反应装置分为曝气区、缓冲区、填料区、沉淀区、底部污泥区和污泥斗区;另设有曝气机构和刮泥机构。本实用新型的优点在于由于形成的污泥是生物污泥与二氧化锰、氢氧化铁等无机物构成的混合絮体,可以快速将锰与铁氧化,也可以将有机物、氨氮、亚硝酸盐氮等还原性指标有效去除;系统为了维持高的污泥浓度需要污泥回流,适用于处理含锰含铁量较高的排泥水。为了保证化能自养菌的活性,进水中的有机物浓度不宜太高,本装置的工艺较为简单,完全利用曝气的生物氧化作用实现水
安徽建筑大学 2021-01-12
基于螺旋式电容-圆环式静电传感器的气固两相流检测装置及方法
技术结合了螺旋式电容传感器与圆环式静电传感器,通过螺旋式电容传感器的电容获得管内固相浓度,通过圆环式静电传感器检测管道中的颗粒与管道壁面以及颗粒之间的碰撞、摩擦、分离产生的静电噪声,采用互相关法快速获取固相流动速度;根据浓度与速度获取质量流量,实现对气固两相流的多参数测量。本发明是电容法与静电法的融合,发挥螺旋式电容传感器和圆环式静电传感器分别在浓度测量和速度测量方面的优势,简化了电极结构,提高了浓度、速度以及质量流量的检测精度和采样效率。
南京工业大学 2021-01-12
【就业桥】就业桥运用AI技术助力天津市大学软件学院春招“抢人”获天津日报等媒体报导
2025年3月21日,中国教育在线就业服务平台官方微信公众号“就业桥服务中心”以《就业桥运用AI技术助力天津市大学软件学院春招“抢人”获天津日报等媒体报导》为题对我校进行了报道。
天津市大学软件学院 2025-05-21
教育部印发《教育部科学研究优秀成果奖 (自然科学和工程技术)奖励办法》
本办法自2025年12月1日起施行。
云上高博会 2025-11-27
DMF亲核取代合成N,N-二甲基胺类化合物的方法
通过 DMF ( N , N 二甲基甲酰胺)与胺的亲核取代反应合成叔胺。
辽宁大学 2021-04-11
抗心绞痛原料药5-单硝酸异山梨醇酯的 新合成工艺
5-单硝酸异山梨醇酯是最新一代抗心绞痛用原料药,为硝酸甘油类药物的替代品,成药市场不断扩大,推动了改产品的生产。其合成工艺以山梨醇为主要原料,经脱水、硝化、中和、冷却、抽滤、结晶合成。我们在产品的分离方面有所创新,使生产效率和产品收率有了较大的提高。本产品原料成本约350元/kg,售价2000元/kg。设备投入约80万元。
武汉工程大学 2021-04-11
一种下缘同时含有偶氮和希夫碱基团的新型衍生物的合成
本发明解决的问题是克服杯芳烃类化合物下缘修饰结构单一的缺点,将希夫碱和偶氮基团结合于杯芳烃下缘的同一支链中,合成了一种下缘同时含有偶氮和希夫碱基团作为下垂螯合臂的新型杯[4]芳烃衍生物。利用希夫碱基团易与金属离子络合的功能,并结合杯芳烃特有的空穴可以增加识别的选择性,同时利用偶氮基团在反应中的色变将这种识别转换到视觉,达到选择性变色识别金属离子的目的。
辽宁大学 2021-04-11
一种金属软磁复合材料的流延温等静压复合成型制备方法
本发明公开了一种金属软磁复合材料的流延温等静压复合成型制备方法。1)将钝化剂和溶剂混合起来得到钝化液,将钝化液和磁性金属粉末混合,搅拌,烘干,得到钝化粉;2)将钝化粉和有机溶剂,分散剂,粘结剂,增塑剂按照一定的比例混合,搅拌均匀,并经过筛网过滤,除泡,制备得均匀弥散的浆料;3)流延成型;4)素坯温等静压压制。利用流延温等静压复合成型方法制备的金属软磁复合薄膜将固化和等静压工序简化为一道工序,电阻率高,机械强度好,密度和饱和磁通密度有很大提高。结合较成熟的流延工艺和温等静压工艺,使金属软磁复合材料的生产工艺简单化,成本降低,性能优异,在薄膜电感等电子器件的制备中有广阔的应用前景。
浙江大学 2021-04-11
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