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基于内吗啡肽 2 或 Biphalin 的棕榈酰化修饰的阿片肽类似 物及其合成和应用
疼痛是一种令人不快的感觉和情绪上的感受，伴随有现存的和潜 在的组织损害，可导致整体生活质量下降（Pain1986,3:S1-226）。目 前，包括吗啡、杜冷丁和芬太尼等在内的阿片类镇痛药物是临床应用 最广泛的镇痛药物。并且，经过长期的临床实践和应用，阿片类镇痛 药物已被证实在多种急性和慢性疼痛治疗中均具有高效的镇痛活性， 已成为临床中、重度疼痛治疗的一线药物。阿片类镇痛药物主要是通 过 μ-阿片受体来介导其镇痛作用的
兰州大学
2021-04-14
一种具有多靶点的抗菌多肽偶联物及其二聚物的合成和 应用
在人类发展的长河中，细菌感染曾经夺去无数人的生命。自从青 霉素问世以来，大量的抗菌药物不断涌现，在细菌感染疾病的治疗中 发挥了极大的作用。但是由于抗菌药物的不合理应用，导致细菌耐药 频繁发生，甚至耐药倾向性产生的速度远远超出抗菌药物的研发速 度。细菌耐药性已经成为全球严重的公共卫生问题。特别是―超级细 菌‖的出现，使人类面临无药可用的窘境。因此除了规范抗菌药物的 使用外，迫切需要开发具有新作用机制并且不受传统耐药机制
兰州大学
2021-04-14
利用植物来源的系列酶催化合成并筛选具有重要医药价值的糖苷或糖酯
本项目涉及来源于植物的100多种糖基转移酶的应用，尤其涉及这些植物酶在催化药物糖苷、糖酯、医药中间体合成过程中的应用，属于生物制药的酶催化合成领域。许多次生代谢物的糖苷、糖酯是非常重要的医药成分或其中间体，例如胞嘧啶阿拉伯糖苷、去氧氟尿苷、博来霉素、依托泊糖苷、噻吩足叶糖甙、 氨基糖苷类抗生素、毛地黄苷、龙葵碱类糖苷、黄酮糖苷等等，它们在抗肿瘤、解肝毒、治疗心脏病、抗氧化、防衰老等方面具有重要药用价值。在医药工业或化学工业，要想获得某种化合物的糖苷主要有
山东大学
2021-04-14
一种手性的1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇的合成方法
本发明公开了一种1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇的不对称合成方法，包括以下步骤：（A）3,5-二氯吡啶（I）在胺基锂的作用下与乙醛反应生成（±）-1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇（II）；（B）（±）-1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇（II）在氧化剂的作用下生成1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙酮（III）；（C）1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙酮在手性配体存在下与硼烷试剂反应，制得单一光学异构体的1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇（IV）。该法较传统手性柱分离（±）-1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇相比，优点突出：（1）反应简单，易于操作，总收率高，光学纯度大于98%；（2）工业制备周期明显缩短，设备要求低；（3）制备成本低，是适合工业生产的方法。
四川大学
2017-12-28
联吡啶、联喹啉和联异喹啉类化合物的经济、高效、绿色的合成方法
对称的缺电子氮杂环芳香化合物二聚体是重要的药物结构，有的本身就具有重要的生理活性，同时是各种有机材料的骨架结构，还被广泛用于生物分子的标记和分析，也可以用作配体与金属络合催化多种化学反应，是一类重要的具有重大市场前景的系列化合物，但是报道的合成方法稀少，较常见的就是溴代的这类化合物在昂贵而对环境有危害的过渡金属催化下的Ullmann偶联反应，其缺点是：（1）原材料价格昂贵，不容易获得；（2）过渡金属昂贵、有毒、从反应产物中很难除去，在医药和材料工业中的应用受到巨大的限制；（3）产率低。因而还没有有效的规模化生产工艺，市场上销售的极少量产品价格极端昂贵。
兰州大学
2021-01-12
山东省科学技术厅等6部门关于印发《深化科技成果转化机制改革综合试点实施方案》的通知
为贯彻党的二十大和二十届二中、三中全会精神，进一步深化科技成果转化机制改革，全面激发人才创新创业活力，着力解决科技成果不敢转、不愿转、不会转、缺钱转等难点、堵点问题，根据省委省政府关于科技成果转化工作的部署要求，结合工作实际，制定本方案。
山东省科学技术厅
2025-04-03
液压无级转向技术和液压复合无级转向技术
Ø 成果简介：从履带车辆的无级转向技术的发展来看，液压无级及液压复合无级转向是上世纪70至80年代发展的具有代表性的新技术。世界各国发展的新型和改进型军用履带车辆的传动装置上，几乎全部采用了这类新型的无级转向机构。在民用工程车辆上也逐渐开始采用。可实现履带车辆无级转向功能。主要技术指标是：车辆吨位：10～50t；可匹配的发动机功率范围：50～600kW；输入转速范围：2000～3000r/min；传动效率：90%～93%。Ø 项目来源：自行开
北京理工大学
2021-01-12
动力传动一体化控制技术（技术）
成果简介：该技术适用于车辆发动机或发动机和变速箱的一体化匹配仿真、控制和标定技术。成果可以分为三个部分：动力传动一体化的匹配仿真技术，动力传动一体化控制系统软硬件技术，动力传动一体化控制系统的参数标定和试验技术。可以进行发动机和变速箱的系统的匹配、控制和标定开发，也可以就单项技术进行技术转让或合作开发。发动机的控制内容包括：汽油机的点火、喷油和怠速空气量的动态和稳态协调控制，具有空燃比的闭环控制功能。变速箱的控制功能包括：换档控制、液力变矩器闭锁和滑转率控制、变速箱液压油路主油压控制。一体化控制功
北京理工大学
2021-04-14
防开裂药丸密封蜡产品生产技术（技术）
成果简介：在医药工业中，药丸密封用蜡一直使用蜂蜡调配物。蜂蜡价格高、 来源有限，往往掺假非常严重，很难买到纯度达到要求的蜂蜡产品。由于蜂 蜡纯度不定，产品中蜂蜡配比无法控制，造成所制得的药丸用密封蜡的产品质量没有保证。药丸用密封蜡产品的硬度小、韧性差，导致药丸易开裂或压碎，达不到药丸密封用蜡的防水防潮作用。尤其在医药出口贸易中，由于出 现上述问题，对方不认可药丸的质量，要求退赔，造成很大的经济损失，而且不可避免地给我国医药
北京理工大学
2021-04-14
超高灵敏度快速激素化验技术（技术）
成果简介：SPR 技术是通过测量金属表面物质折射率的变化来研究物质的化学和物理吸附性质。近十几年来基于 SPR 技术的传感器及其应用研究获得了长足的发展。与常规检测技术相比，其具有灵敏度高、响应快、体积小、机械强度大、样品使用微量、检测过程快捷、能够获得实时数据、操作方便、 无须标记、可保持分子的生物活性、抗电磁干扰能力强、与光纤相连可实现数据的远程采集和连续在线监控等优点。SPR 技术用于生命科学领域
北京理工大学
2021-04-14