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“后期多样化衍生策略”在天然产物合成与创新药物研发中的应用
活性天然产物在合成化学发展、生物医学研究与创新药物发现中一直扮演着重要角色。过去三十年中,接近50%的新上市创新药物来源于天然产物或其衍生物。天然产物的衍生化对构效关系研究和药物活性优化至关重要,而直接通过选择性的官能团化对天然产物进行后期衍生改造无疑是最经济高效的方法。此外,对于天然产物的后期衍生化也有助于快速、有效地构造出化学探针,帮助开展化学生物学研究,揭示新的生物靶点和作用机制。  近年来,随着有机合成方法学与生物酶催化技术的蓬勃发展,涌现出很多在复杂底物上进行选择性官能团化的方法。这些方法极大地促进了天然产物“后期多样化衍生策略” (late-stage diversification)的发展。基于在天然产物后期多样化衍生方面的出色工作,近期雷晓光课题组在美国化学会旗舰期刊《ACS Central Science》上发表了两篇背靠背文章,详细阐述了“后期多样化衍生策略”在天然产物合成与创新药物研发中的应用。
北京大学 2021-04-11
利用粉煤灰生产GPJ钢丝网架加气粉煤灰复合建筑墙板
我国是世界上煤炭生产大国,也是以煤为能源的大国,由于大量粉煤灰堆积无法处理,侵占了大量的土地,造成污染环境,其危害日益严重。另一方面,我国由于建筑工业化程度低,建筑在设计施工中仍然大量使用粘土砖,由于烧砖毁坏了大量农田,耗费了大量燃料,这就造成了环境的双重破坏,良田大量损失,资源的双重浪费。解决这双重问题并加以综合治理和利用,已成为一个十分紧迫的任务。为了
西安交通大学 2021-01-12
页岩气储层超临界二氧化碳复合压裂关键技术及应用
面向我国能源结构调整的重大战略需求,提出了利用二氧化碳高效开发页岩气的新理论与新方法,成功指导了我国首次陆相页岩气超临界二氧化碳压裂现场试验,实现了页岩气高效开发与二氧化碳地质封存一体化的突破。
武汉大学 2021-04-14
一种用于超高层建筑风洞实验的多自由度气弹模型骨架
本实用新型公开了一种用于超高层建筑风洞实验的多自由度气弹模型骨架,主要由多根立柱将至少 三层水平钢板串联组成,水平钢板为多边形框架,多边形框架的中间设有方孔,所述方孔与多边形框架 的侧边之间设有横梁,立柱包括一根方形粗柱和多根异形细柱,所述方形粗柱穿过每一层水平钢板上的 方孔并与方孔通过粘接方式相对固定,每一层多边形框架的横梁上设有多个凸块,异形细柱上设有与每 一层横梁上的凸块相配合的卡孔,所述异形细柱与横梁通过凸块和卡孔定位,所述多层水平钢板根据实 验需要以一定间隔在方形粗柱上下排列。本装置振型、频率可调范围大,能模拟通常的实际超高层建筑, 异形细柱调节方便易行、精度高。 
武汉大学 2021-04-13
一种原位合成Al3Ti颗粒表面增强铝基复合气缸及其制备方法
为提高气缸服役期,延长发动机的寿命,通过压铸和激光熔覆的复合工艺在气缸的工作面,原位合成一层具有耐高温、耐磨损的复合涂层,采用本发明的方法制得的复合气缸显微组织致密,复合涂层硬度可达 HBS>80 、韧性较好,具有较好抗氧化性和抗耐磨性能,质量能减少 1/2~1/3 ,且不降低气缸本体的机械性能,从而大大提高气缸和发动机的寿命。
西安科技大学 2021-04-11
一种用于温度探测的双稀土金属-有机框架材料及其合成方法
本发明公开的双稀土金属-有机框架材料,其结构式为:(EuxTb1-x)Ln,式中L为2,5-二甲氧基对苯二甲酸,2,5-二乙氧基对苯二甲酸,3,5-二甲氧基对苯二甲酸或3,5-二乙氧基对苯二甲酸,0<X≤0.5,n=1~4。其制备采用将含铕和铽的稀土盐与含有羧酸基团的有机配体L进行溶剂热反应即可,工艺简单,产率较高。该双稀土金属-有机框架材料同时具有稀土铕和铽的特征发光峰,且两峰的强度比与温度具有较好的线性关系,可实现自校准温度探测,其发光效率高,在10-300K的温度范围内发光颜色随着温度的变化而变化,可望作为一种新型温度传感材料在低温探测领域获得实际应用。
浙江大学 2021-04-11
由碳水化合物直接催化合成2,5-呋喃二甲醛(DFF)
成果描述:2,5-呋喃二甲醛(DFF)是一种多用途的有机合成中间体,可以用来合成药物、大环配体、抗真菌剂和呋喃,也可以作为单体形成各种高聚物,例如聚频哪醇和聚乙烯。采用5-羟甲基糠醛(HMF)为原料,通过氧化反应合成DFF,是目前工业上唯一可行的制备DFF的方法。但因获得HMF需要复杂的分离纯化过程,故HMF价格昂贵使得DFF的生产成本很高,其生产迄今没有工业化。碳水化合物被视为目前最有希望的“可再生资源”。将廉价的碳水化合物直接作为原料,利用无需分离HMF的二步转化方法制备DFF, 可以克服已有技术成本高,能耗高和收率低的缺陷,更为经济实用,更符合经济的绿色可持续发展。 常压下反应,以碳水化合物(葡萄糖、果糖或蔗糖)为原料,采用不分离HMF的一锅两步法合成DFF:第一步碳水化合物脱水生成HMF,第二步HMF原位氧化生成DFF。本方法的技术优势在于:1. 适用原料广,尤其可以用廉价的葡萄糖作原料得到较高的DFF产率,降低了生成成本,具有工业化应用前景;2. DFF产率高,以碳水化合物计(葡萄糖:51%,果糖:68%,蔗糖:50%);3. 催化剂廉价易得,易于分离(离心分离);4. 反应条件较温和,常压,低温,反应时间相对较短;5. 反应过程操作简单,反应副产物少,对环境友好。市场前景分析:生物质化工领域,精细化学品合成。与同类成果相比的优势分析:由葡萄糖制备DFF: DFF产率>40 %,选择性>60 % 由果糖制备DFF: DFF产率>55 %,选择性>65 % 由蔗糖制备DFF: DFF产率>45 %,选择性>65 % 国内先进。
四川大学 2021-04-10
具有电场调制功能的二芳基乙烯类光致变色化合物及合成方法
本发明提供一种具有电场调制功能的二芳基乙烯类光致变色化合物及合成方法,该方法包括以下步骤:首先合成含有电子传输基团的芳杂环中间体;然后合成含有电荷传输基团的芳杂环中间体;将所述这两部份中间体分别结合到一个八氟环戊烯分子的两个双键碳上的氟原子上,形成含两种不同类型电荷传输基团的不对称型二芳基乙烯类光致变色化合物;含电子传输基团的中间体化合物则须先制成单取代的全氟环戊烯中间体才能顺利得到目标产物。有益效果是该化合物具有更好的光致变色性和抗疲劳性,更重要的是在这类化合物中可以引入电场干预的光致变色性。由于不对称型二芳基乙烯类光致变色化合物分子的特性,可制造出可控的光致变色新材料,在光信息存储和新型光学器件领域,具有广阔的应用前景。
天津城建大学 2021-04-11
中国科学家实现从二氧化碳到糖的精准全合成
8 月 15 日,著名学术期刊《科学通报》刊发最新研究成果显示,中国科学家在实验室内实现了从二氧化碳到糖的精准全合成,人工合成糖迈出关键一步。
科普中国 2023-08-17
反应分离耦合技术及其在酶法合成手征性化合物中的应用
  该项目在利用微生物细胞中的酶进行生物催化生产手征性化合物时采用过程集成技术,通过分离与反应耦合优化生产过程,大大提高了生物催化转化体系的效率,降低生产成本,简化生产过程,形成具有自主知识产权的L-苹果酸与L-丙氨酸创新的生产工艺流程。采用反应与分离耦合技术,对系统整体过程的集成优化,可通过分离耦合解决反应过程转化率低的问题,通
南京工业大学 2021-01-12
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