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开发含硒DNA编码化合物库的合成方法
DNA编码化合物库的设计及筛选是当前新药发现领域最前沿的技术之一，这种筛选是将目标靶点蛋白和整个DNA编码化合物库（亿级）进行筛选。筛选体系中，数量巨大的化合物对同一靶标蛋白竞争性结合，而非传统的单个化合物逐一筛选，因此这样的筛选方式在速度和成本上具有显著的优势；其次，DNA编码化合物库具有非常大的库容量（百万到数百亿数量级），可以涵盖更为广泛的化学空间，对于一些用传统方法难以筛选的靶点，如蛋白-蛋白相互作用靶点，DEL技术已经显示出巨大的潜力。目前DEL技术凭借其库容量大、筛选速度快的特点，已成为化合物筛选的主流方法之一。当前，大型跨国制药公司都已采用DNA编码化合物库技术进行药物发现的研究。众多基于该技术的新兴生物科技公司/平台涌现出来，如Ensemble therapeutics、X-Chem、DiCE Molecule、NuEvolution、Philochem、先导药业、劲宇生物和药明康德（DEL平台）等。
硒是一种非金属化学元素，位于化学元素周期表中位于第四周期VI A族（第34号元素）。硒在自然界的存在方式分为两种：无机硒和植物活性硒。无机硒一般指亚硒酸钠和硒酸钠，从金属矿藏的副产品中获得；植物活性硒是由硒通过生物转化与氨基酸结合而成，一般以硒蛋氨酸的形式存在。硒可用作光敏材料和电解锰行业催化剂，也是动物体必需的营养元素和植物有益的营养元素等。作为一种多功能的生命营养素，硒常常用于肿瘤癌症克山病大骨节病、心血管病、糖尿病、肝病、前列腺病、心脏病、癌症等40多种疾病，广泛运用于癌症、手术、放化疗等。
上海科技大学
2021-04-11
一种基于多评价标准的信誉合成方法
本发明公开了一种基于多评价标准的信誉合成方法，包括以下步骤：a.根据需要设置评分体系评分区间；b.设定每个节点需要保存的最近对其他节点评分记录数的上限 N；c.选取节点 x 最近 N 个对其他节点的评分记录，计算节点 x 的信任倾向；d.当节点 x 接到另一节点 y的交互请求时，节点 x 在所有推荐节点中任意选择最多 M 个与节点 x具有相同信任倾向等级，并可以提供对节点 y 的评分的候选节点，并获取这些节点对节点 y 的最新评分；e.对步骤 d 中获取的评分进行评分计算，最终计算出对节点 y 的可信任度。本发明解决了在同一识别框架下不同评价标准对模型带来的影响。
华中科技大学
2021-04-11
二氧化碳替代光气绿色合成聚氨酯技术
聚氨酯是重要高分子合成材料，用于制造泡沫塑料、纤维、弹性体、合成革、涂料、胶黏剂、铺装材料和医用材料等，广泛应用于交通、建筑、轻工、纺织、机电、航空、医疗卫生等领域。目前，全世界生产聚氨酯都是采用光气异氰酸酯路线，本项目首创的绿色生产技术，以二氧化碳替代剧毒的光气，与有机胺、多元醇、聚酯多元醇、聚醚多元醇等为原料，具有原料成本低 (比光气异氰酸酯路线低20～30％) 、转化率高、过程清洁等特点，产品质量优异，优级品含量大于99.5％，经济性好，具有最强的国际市场竞争力。随着环境保护、节能减排的日益重视，该项目的开发，对于节约宝贵的能源、利用二氧化碳废气、促进节能减排、经济社会和谐发展具有非常重要的意义。5万吨/年HDI型聚氨酯，总投资26000万元。
华东理工大学
2021-04-13
一 种生物质裂解制备富氢合成气的方法
本发明公开了一种生物质裂解制备富含氢气的合成气的方法，以生物质颗粒(≤2mm)为原料，以 0.005-0.01t/h 速率通过螺旋进料器进入流化床反应器，流化床 N2 进量为1.0-1.5m3/h，压力 0.01-0.08MPa，在 450-550℃的条件下进行裂解，裂解反应产生的高热蒸汽通过微波催化床，在催化剂表面发生催化重整，生物油蒸汽进一步转变为合成气，微波催化床通入少量氧气抑制催化剂表面结焦生成。本发明通过第一阶段流化床裂解后的生物油蒸汽接着在微波固定床发生催化重整反应，降低了能耗，提高了氢气和生物质转化率。
安徽理工大学
2021-04-13
一种纳米钯催化剂的光合成制备方法
本发明涉及一种工艺条件温和，对设备要求低，产物均匀性好，一步合成纳米钯催化剂的光合成制备方法，其是采用普通市售白炽灯为辐射光源，在水-乙醇混合溶液内，以表面活性剂-大分子复合体系在溶液中形成具有自组装行为且与金属离子之间存在着超分子相互作用的软物质团簇为模板，在室温温和条件下制备纳米钯催化剂。
安徽理工大学
2021-04-13
一种利用全细胞催化合成海藻糖的方法
本发明涉及一种利用全细胞催化合成海藻糖的方法.发酵培养能大量生产海藻糖合酶的重组大肠杆菌细胞,通过使用生物表面活性剂对重组细胞进行通透性处理,经处理的细胞以麦芽糖为底物子啊磷酸盐缓冲体系中合成海藻糖.经透性化处理的大肠杆菌以25%-3%的麦芽糖为底物合成海藻糖,在20-25℃反应16-20h底物的转化率可达到55%-60%,并且反应液组分十分简单,大大简化了海藻糖的提取纯化工艺.利用本发明的提供方法可以实现大规模,低成本,高效率生产高质量的海藻糖。
南京工业大学
2021-01-12
甲氧苄啶与敌菌净合成新工艺技术
甲氧苄啶作为经典的抗菌剂在细菌增殖过程的二氢叶酸环节起到阻断作用，广泛应用于 医药、畜牧业作为抗菌剂和抗菌增效剂。上市50年来，市场规模不断扩大，已经广泛地与磺胺 药、抗生素、抗疟药物、止泻药等配伍使用，用途不断增多，有可能成为像阿司匹林一样的百 年老药。国际上几十年来一直未能开发出较甲氧苄啶更好的细菌增殖二氢叶酸酶抑制剂。甲氧 苄啶在畜牧业上，由于较小产生抗原，是一个安全、广谱的兽用药。敌菌净作为甲氧苄啶的同 类药物，是畜牧业经典的抗菌剂，国内外有广泛的市场。目前，甲氧苄啶在中国的产量约为 4500吨左右，售价高达15万元/吨以上。 传统上国内生产甲氧苄啶与敌菌净的工艺路线是“单甲醚-二甲醚”路线，这条路线主要 的缺点是对关键中间体3,4,5-三甲氧基苯甲醛、藜芦醛的单耗较高。新工艺路线采用经“苯胺 缩合物”的高效环合工艺，使得对关键中间体3,4,5-三甲氧基苯甲醛、藜芦醛的单耗降低20%， 综合成本较老工艺每吨降低2.4万元以上。这条路线的优点在于： 1. 各步反应高效，转化率几近定量，分离收率达到90%以上。 2. 主要辅料二甲亚砜、苯胺均可回收套用，最大限度降低了成本。 3. 产品质量好，符合世界各国药典、兽药典。 4. 该路线生产成本较老工艺有较大幅度下降，为产业更新升级所急需。
华东理工大学
2021-04-11
药物中间体丁香乙酮与香草乙酮绿色合成技术
丁香乙酮与香草乙酮属高附加值药物中间体，售价高达1千元/公斤以上。目前工业上采用 酰化-转位法生产这二种中间体，存在原料价格昂贵、副产物分离困难、环境污染大等缺点， 造成生产成本高、产品价格居高不下。这条路线的优点在于： 1. 原料制备方便，自备生产原料，可形成技术的垄断性，并增加产品数目； 2. 使用本课题组开发的高效绿色氧化技术，安全、高产、分离简便，仅有少量中和废水； 3. 氧化技术通用，可以制备同类各种对羟基芳酮、醛，和各种对羟基一二级苄醇化合物。
华东理工大学
2021-04-11
精神分裂症治疗药物帕潘立酮的合成
帕潘立酮 (paliperidone) 是治疗精神分裂症药物，由强生公司开发，于2006年12月美国食品 药品管理局 (FDA) 批准上市。临床显示可有效延迟精神分裂症症状的复发率，用于精神分裂 症急性短期和长期维持性治疗，帮助病人减轻病症的程度，长期使用可有效稳定病人病情。 华东理工大学近年来开发成功帕潘立酮合成工艺，做到工艺简便、收率高。所开发的帕潘立酮合成路线，所有原材料都立足于国内，反应步骤简洁，操作简便，无昂 贵的辅助试剂，易于规模化生产。
华东理工大学
2021-04-11
Ptα-MoC1-x负载型催化剂及其合成与应用
本项目设计开发了一种新的碳化钼负载的原子级分散Pt催化剂，能够在低温（150 ~ 190 ℃）条件下实现对水和甲醇的高效液相重整产氢。其中，原子级分散铂-碳化钼双功能催化剂在190 ℃条件下，催化产氢速率可达~20000molH2/(molPt * h)，活性较传统铂基催化剂提升了两个数量级。
北京大学
2021-02-01