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作为细胞周期阻断剂和抗肿瘤活性药物的化合物合成技术
化合物6,8-二甲基-7,4ʹ-二甲氧基-5-羟基黄烷(HDF)由天然黄酮类化合物鹃花醇结构改造获得,研究发现具有细胞毒性,能诱导细胞凋亡和细胞周期阻断于G2/M期,特别醒目的是,细胞经HDF处理后变圆、变大,呈典型的周期阻断表现。作用类似于临床上广泛应用的具有干扰微管作用机制的药物长春新碱和紫杉醇;在细胞周期阻滞方面与紫杉醇的作用更接近,因此可能对卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌(NSCLC)、头颈癌、食管癌、精原细胞瘤、复发非何金氏淋巴瘤等有疗效。 技术特点:前体化合物鹃花醇既可从杜鹃植物中分离,也可人工合成,资源丰富;从鹃花醇到HDF的合成途径是本专利保护内容之一;HDF抗肿瘤活性及阻断周期活性是本专利保护的主要生物活性。2013年5月22日获得专利授权。
兰州大学 2021-01-12
异丁烯多聚甲醛 催化缩合合成3-甲基-3-丁烯-1-醇(MBO)
MBO (3-甲基-3-丁烯-1-醇) 是重要的化学中间体,应用广泛,可用于合成聚羧酸混凝土高性能减水剂醇醚单体,异构化后是合成仿生农药 “除虫菊酯”前驱体的主要原料,也是人工合成柠檬醛的主要原料,并由此可进一步合成L-薄荷醇及其衍生物、紫罗兰酮类香料、类胡萝卜素及维生素A类香料、营养素、医药等。还是合成轮胎橡胶异戊二烯的重要原料。 异丁烯是石油化工副产C4烃类的主要成分之一,其来源主要包括裂解制乙烯厂混合C4和炼油厂混合C4。然而,当前我国只有16%的副产C4烃进一步利用,远不及西欧的80~90%。C4馏分利用中最经济、最环保的途径是将其用作化工原料,生产高附加值的化工产品,而非用作燃料或用于炼油。 本技术采用专用催化剂催化异丁烯与甲醛进行Prins反应,得到MBO,转化率高,选择性高。工艺流程段、过程绿色高效无污染、经济性好。
华东理工大学 2021-04-13
一种形貌控制合成链珠状一维碳化硅纳米晶须的方法
本发明涉及一种形貌控制合成链珠状一维碳化硅纳米晶须的方法,所采取的技术方案是:将清洗干燥后的木粉或竹粉 100~200g,于真空炉中在 500~700℃下碳化 1~2h 得到生物质炭粉;将生物质炭粉和 SiO2 凝胶按 C/Si 摩尔比为 1∶1.5~3.0 机械混合均匀,得到预混料;在纯氮气保护下将所述预混料升温到 1450-1600℃,保温 1~4h。保温时间结束后,以 5~20℃/min 的降温速率降温到 800℃,然后关掉加热电源,自然冷却。本发明合成的一维碳化硅纳米晶须为链珠状,晶须长径比大;合成工艺简单,成本低,生产设备简单。
安徽理工大学 2021-04-13
抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中间体的合成工艺
乐伐替尼也是一种口服激酶抑制剂,它 以支持肿瘤增长的多种细胞因子作为靶点,其中包括血管内皮生长因子(VEGF)、 成纤维细胞生长因子(FGF)、血小板源生长因子受体(PDGF)等,抑制肿瘤细 施的转移与生长。4-[ (6,7-二甲氧基-4-噬琳基)氧基]苯胺和4-氯-7-甲氧基噬琳 -6-甲酰胺作为卡博替尼、乐伐替尼原料药合成中的关键中间体,其合成工艺在 国内鲜见报道,因此探索它们的合成工艺具有重要的现实意义。 自2012年、2015年美国FDA分别上市卡博替尼、乐伐替尼两种新药以来,其 原料药的合成就一直受到国外专利的保护,但国内对其的需求量很大。因此, 我们研究团队分别以麦氏酸和丙二酸原料经接枝、甲化、关环、上氯等步骤成 功合成了 4- [ (6,7-二甲氧基-4-噬琳基)氧基]苯胺与4-氯-7-甲氧基瘗■琳-6-甲 酰胺,解决了关环等技术步骤的难题,将关环、上氯等技术步骤的收率提升近25% —30%,最终产品的纯度达到98%以上。4-[(6,7-二甲氧基-4-嗟琳基)氧基]苯胺 经历5步反应目标产品收率达到45%以上;4-氯-7-甲氧基噬琳-6-甲酰胺经历6 步反应,目标产品收率达到40%以上。将该工艺路线经中试研究发现,反应充 分,反应重现性良好,各项技术指标正常,目标产品收率达40%—45%,产品纯 度达98%以上。该研究成果意味着,国内抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中 间体的技术路线问题将不再是瓶颈问题。
重庆大学 2021-04-11
西北农林科技大学资源环境学院郭学涛教授团队在微塑料老化降解方面取得新进展
近日,资源环境学院郭学涛教授团队在环境领域著名学术期刊《Environmental Science&Technology》上发表题为“Dissolved Organic Matter Promotes the Aging Process of Polystyrene Microplastics under Dark and Ultraviolet Light Conditions:The Crucial Role of Reactive Oxygen Species”的研究论文,博士生仇欣然为该论文的第一作者,郭学涛教授为该论文通讯作者。
西北农林科技大学 2022-10-13
一种利用复合酶水解瓜尔豆胶制备可溶性膳食纤维及甘露寡糖的方法
本发明公开了一种利用复合酶水解瓜尔豆胶制备可溶性膳食纤维及甘露寡糖的方法,包括如下步骤:瓜尔豆胶溶液、甘露聚糖酶和半乳糖苷酶混合,水解、过滤、脱色、离子交换和浓缩;无水乙醇沉淀和干燥。本发明为可溶性膳食纤维提供了一种来源;利用本发明提供的制备方法,可以制得中间产物—含半乳甘露寡糖的可溶性膳食纤维糖浆,该糖浆的重均分子量约为13700Da;本发明提供的方法,其水解率及半乳甘露聚糖转化率高、产物易于分离,制备的可溶性膳食纤维的重均分子量约为14600Da,甘露寡糖的聚合度在2‑5之间。
中国农业大学 2021-04-11
一种二氧化硅/纳米纤维功能复合物修饰电极及其制备方法和应用
本发明公开了一种二氧化硅/纳米纤维功能复合物修饰电极及其制备方法和应用。该电极由复合纳米纤维PA6-GR修饰电极浸于TEOS溶液中制得;所述复合纳米纤维PA6-GR修饰电极通过静电纺丝收集于裸电极表面制得。本发明制备得到二氧化硅/纳米纤维功能复合物修饰电极稳定性好、比表面积大、生物相容性良好、电子传递速率快,可以广泛应用于生物分析,生物传感检测等领域。同时本发明的制备方法通过将静电纺丝技术和电学修饰相结合,制备流程简单方便、成本低、原料来源广、产率高,可以大规模生产应用。
东南大学 2021-04-13
适于家蚕丝腺表达的改造人酸性成纤维畑胞生长因子基因及其表达系统和应用
本项目利用转基因家蚕丝腺大规模重组表达具有生物活性人酸性成纤维细胞生长因子基因 (haFGF )及其表达系统和应用。根据家蚕密码子实用偏好性优化并改造haFGF的编码基因,将改造 haFGF基因与分泌型丝胶1基因启动子和分泌型丝胶1基因终止子构成表达框,并用增强子Hr3增强表达,同 时连入piggyBac转座臂和荧光筛选标记基因构建表达系统,该表达系统可实现在家蚕丝腺中高效表达重组 haFGF ,并分泌至蚕丝中。重组haFGF的含量可占蚕丝纤维重量的5%。从50g蚕丝中可以分离纯化获得 lmg具有促进细胞增殖功效的haFGF重组蛋白,纯度为98.5%。本项目表达的haFGF将会在美容化妆和医学 临床等领域具有良好的应用前景。
西南大学 2021-04-13
一种二氧化硅/纳米纤维功能复合物修饰电极及其制备方法和应用
本发明公开了一种二氧化硅/纳米纤维功能复合物修饰电极及其制备方法和应用。该电极由复合纳米纤维PA6?GR修饰电极浸于TEOS溶液中制得;所述复合纳米纤维PA6?GR修饰电极由聚酰胺6与石墨烯混合溶于间甲酚/甲酸/N,N?二甲基甲酰胺混合溶剂中形成前驱体纺丝溶液,通过静电纺丝收集于裸电极表面制得。本发明制备得到二氧化硅/纳米纤维功能复合物修饰电极稳定性
东南大学 2021-04-14
DMF亲核取代合成N,N-二甲基胺类化合物的方法
通过 DMF ( N , N 二甲基甲酰胺)与胺的亲核取代反应合成叔胺。
辽宁大学 2021-04-11
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